Amlodipin

Amlodipin
IUPAC-név
3-Etil-5-metil-[(4RS)-2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-klórfenil)-6-metil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát]
Kémiai azonosítók
PubChem 2162
ChemSpider 2077
EINECS-szám 425-820-1
DrugBank APRD00520
KEGG C06825
ChEBI 2668
ATC kód C08CA01
InChIKey HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 3570229
UNII 1J444QC288
ChEMBL CHEMBL1491
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H25ClN2O5
Moláris tömeg 408,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 64–90%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő		 30–50 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

Az amlodipin (INN: amlodipine) (C20H25ClN2O5) egy gyógyszervegyület, amely gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalciumcsatorna-blokkoló). Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kezelésére használatos. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.

Gyógyszerhatás

Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;

  1. Tágítja a periferiás arteriolákat, és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflextachikardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
  2. Feltehetően tágítja a fő koszorúereket és a mikroereket (coronaria arteriolákat) mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek tágulása növeli a szívizomzat oxigénellátását a koszorús erek kóros összehúzódása esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).

Hipertóniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut alacsony vérnyomás kialakulása nem jellemző.

Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin-szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, cukorbetegségben, köszvényben, továbbá asthma bronchialéban szenvedő betegeknek is adható.

Javallatok

Készítmények

Jegyzetek

  1. ↑ "VIII. Magyar Gyógyszerkönyv Amlodipin-bezilát cikkelye (Ph.Hg.VIII. – Ph.Eur.8.6- 1)" (PDF). 2024. augusztus 9. dátummal az eredeti (PDF) címről archiválva. Hozzáférés: 2020. május 15.