Clonidin

Clonidin
Kémiai azonosítók
PubChem 2803
ChemSpider 2701
EINECS-szám 224-119-4
DrugBank DB00575
KEGG D00281
ChEBI 3757
ATC kód C02AC01
InChIKey GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 883415
UNII MN3L5RMN02
ChEMBL CHEMBL134
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70–80% (orális), 60–70% (transzdermális)
Fehérjekötés 20–40%
Terápiás előírások
Licenc adat Clonidine (USA)
Alkalmazás orális, epidurális, intravénás (IV), transzdermális

 

A clonidin (klonidin/clonidine) egy α2-adrenerg receptor agonista, melyet magas vérnyomás, figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar (ADHD), elvonási tünetek (alkohol, ópiát, nikotin), menopauza kiváltotta hőhullámok (valamint heves kipirosodás és bőrpír rohamok), hasmenés és spaszticitás kezelésre használnak. A szer jól tolerálható és ma már gyakran használják detoxikálás segítésére. Terhesség és szoptatás esetén használata nem javasolt.

Több formában is elérhető, ilyen például a tabletta, az injekció vagy a bőrtapasz. Számos márkanév alatt forgalomba került (pl.: Catapres).

1961-ben szabadalmaztatták, az orvoslában 1966 óta használják. Generikus gyógyszerként is elérhető. Az Egyesült Államokban 2019-ben a leggyakrabban felírt gyógyszerek listáján a 64. helyen szerepelt, több mint 11 millió alkalommal írták fel.

Gyógyászati alkalmazása

Clonidin tabletták és tapaszok

A clonidin egy szimpatolitikus gyógyszer, melyet leginkább artériás magasvérnyomás betegség, figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD), szorongásos betegségek, migrén, menopauzális hőhullámok, hasmenés és bizonyos fájdalmak esetén alkalmaznak, illetve különböző elvonásos tünetek enyhítésére (alkohol, opioidok, dohányzás) szolgál.

Rezisztens hipertónia

A clonidin hatékony lehet a vérnyomás csökkentésében a rezisztens magas hipertóniában szenvedő betegeknél. (A rezisztens hipertónia olyan magas vérnyomás, ami a célérték felett marad három különböző csoportba tartozó, magas vérnyomást célzó gyógyszer együttes használata ellenére is.) A clonidin a pulzusszám lassításával hat, és a renin, az aldoszteron és a katekolaminok koncentrációját csökkenti.

A norepinefrin neurotranszmitter és a clonidin szerkezetének összehasonlítása. Mindkettő az alfa-2 adrenoreceptorokhoz csatlakozik, a hasonlóságok pirossal jelölve.

Figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar

A clonidin egyeseknél javíthatja a figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD) tüneteit. A clonidin alkalmazása elfogadott módszer az ADHD kezelésére többek között az ausztrál gyógyszerügynökség, a Therapeutic Goods Administration (TGA) által. A metilfenidát mellett még a clonidint is tanulmányozták az ADHD kezelésére. Bár a vizsgálatok alapján úgy tűnik, a metilfenidát hatékonyabb, a clonidin némi előnnyel jár, stimuláns gyógyszerekkel kombinálva is hasznos lehet. Egyes tanulmányok szerint a clonidin nyugtatóbb hatású, mint a guanfacin. ADHD-vel összefüggő alvászavarok csökkentésére is használták, a stimulánsok hatásának ellensúlyozására.

Elvonási tünetek kezelésekor

A clonidin alkalmazható az opioidok, az alkohol, a benzodiazepinek és a nikotin hosszú távú használatának hirtelen felfüggesztésével járó elvonási tünetek enyhítésére. Az opioidok elvonási tüneteit enyhítheti a szimpatikus idegrendszeri válasz csökkentésével, mint például a tachycardia és a magas vérnyomás, a hiperhidrózis (túlzott izzadás), a hő- és hideghullámok és az akathisia. Az akathisia olyan mozgászavar, amelyet a belső nyugtalanság szubjektív érzése jellemez, a beteg nyugodt ülésre képtelen. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Mellékhatásai közé azonban néha álmatlanság is tartozhat, ami az elvonási tünetekkel küzdő betegek egyik gyakori problémája.

Azoknál a csecsemőknél, akik bizonyos kábítószereket, különösen opioidokat használó anyától születtek, a clonidin csökkentheti az újszülöttkori elvonási tünetek súlyosságát is. A clonidin a dexmedetomidin megvonás ritka eseteinek kezelésére is javasolható.

Terhesség és szoptatás

A clonidin magas koncentrációban jelenik meg az anyatejben, óvatosság indokolt azoknál a nőknél, akik terhesek, terhességet terveznek vagy szoptatnak.

Lehetséges mellékhatások

Mint minden gyógyszer, így a clonidin is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

10 betegből több mint 1-et érint

10 betegből kevesebb mint 1-et érint

100 betegből kevesebb mint 1-et érint

1000 betegből kevesebb mint 1-et érint

10 000 betegből kevesebb mint 1-et érint

Használatának hirtelen felfüggesztése némely esetben elvonási tüneteket eredményezhet. Szájon át történő bevitelkor általánosságban egy felnőtt számára a maximum dózis 2,4 mg/nap, a nap több szakaszára elosztva.

Története

1961-ben szabadalmaztatták, az orvoslában 1966 óta használják. Kezdetben vérnyomáscsökkentő gyógyszerként használták, ami Catapres néven került forgalomba.

Készítmények

A clonidin számos márkanév alatt került forgalomba világszerte, ilyenek például: Arkamin, Aruclonin, Atensina, Catapin, Catapres, Catapresan, Catapressan, Chianda, Chlofazoline, Chlophazolin, Clonid-Ophtal, Clonidin, Clonidina, Clonidinã, Clonidine, Clonidine hydrochloride, Clonidinhydrochlorid, Clonidini, Clonidinum, Clonigen, Clonistada, Clonnirit, Clophelinum, Dixarit, Duraclon, Edolglau, Haemiton, Hypodine, Hypolax, Iporel, Isoglaucon, Jenloga, Kapvay, Klofelino, Kochaniin, Lonid, Melzin, Menograine, Normopresan, Paracefan, Pinsanidine, Run Rui, Winpress.


Jegyzetek

  1. ↑ "Catapres- clonidine hydrochloride tablet". DailyMed. 2016. szeptember 6. Hozzáférés: 2019. december 21.. The pharmacokinetics of clonidine is dose-proportional in the range of 100 to 600 µg.The absolute bioavailability of clonidine on oral administration is 70% to 80%. Peak plasma clonidine levels are attained in approximately 1 to 3 hours.
  2. ↑ Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR (1988. május). "Clinical pharmacokinetics of clonidine". Clinical Pharmacokinetics. 14 (5): 287–310. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868. S2CID 24783447.
  3. 1 2 "clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more." Medscape Reference. WebMD. Hozzáférés: 2013. november 10.
  4. ↑ Westfall, Thomas C.; Macarthur, Heather; Westfall, David P (2017). "Chapter 12:Adrenergic Agonists and Antagonists". In Brunton, Laurence; Knollmann, Bjorn; Hilal-Dandan, Randa (eds.). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (angol nyelven) (13th ed.). McGraw-Hill Education / Medical. ISBN 9781259584732.
  5. 1 2 3 4 5 6 "Clonidine Monograph for Professionals". Drugs.com (angol nyelven). American Society of Health-System Pharmacists. Hozzáférés: 2019. február 2.
  6. 1 2 "A clonidin segít az opiátról való leszokásban". Orvostovábbképző Szemle Online. Hozzáférés: 2022. január 20. {{cite web}}: Cite has empty unknown parameter: |1= (súgó)
  7. 1 2 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. 144. o. ISBN 9780857113382.
  8. ↑ Neil, MJ (2011. november). "Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management". Current Clinical Pharmacology. 6 (4): 280–7. doi:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389. S2CID 40756251.
  9. ↑ Stähle, Helmut (2000. június). "A historical perspective: development of clonidine". Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology. 14 (2): 237–246. doi:10.1053/bean.2000.0079.
  10. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (angol nyelven). John Wiley & Sons. 550. o. ISBN 9783527607495.
  11. ↑ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Hozzáférés: 2021. október 16.
  12. ↑ "Clonidine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Hozzáférés: 2021. október 16.
  13. ↑ Viera AJ (2018. június). "Hypertension Update: Resistant Hypertension". FP Essent. 469: 20–25. PMID 29863319.
  14. ↑ Calhoun DA; Jones D; Textor S; et al. (2008). "Resistant hypertension: diagnosis, evaluation, and treatment. A scientific statement from the American Heart Association Professional Education Committee of the Council for High Blood Pressure Research". Hypertension. 51 (6): 1403–19. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.108.189141. PMID 18391085. {{cite journal}}: Unknown parameter |author-separator= ignored (súgó); Unknown parameter |month= ignored (súgó)
  15. ↑ "CG34 Hypertension - quick reference guide" (PDF). National Institute for Health and Clinical Excellence. 2006. június 28. 2009. március 13. dátummal az eredeti (PDF) címről archiválva. Hozzáférés: 2009. március 4. {{cite web}}: Unknown parameter |archívdátum= ignored (súgó); Unknown parameter |archívurl= ignored (súgó)
  16. ↑ "CATAPRES- clonidine hydrochloride tablet". DailyMed. 2016. szeptember 6. Hozzáférés: 2019. december 21.. Slowing of the pulse rate has been observed in most patients given clonidine, but the drug does not alter normal hemodynamic response to exercise. Other studies in patients have provided evidence of a reduction in plasma renin activity and in the excretion of aldosterone and catecholamines.
  17. ↑ Cinnamon Bidwell, L; Dew, RE; Kollins, SH (2010. október). "Alpha-2 adrenergic receptors and attention-deficit/hyperactivity disorder". Current Psychiatry Reports. 12 (5): 366–73. doi:10.1007/s11920-010-0136-4. PMC 3676929. PMID 20652773.
  18. ↑ Connor DF, Fletcher KE, Swanson JM (1999. december). "A meta-analysis of clonidine for symptoms of attention-deficit hyperactivity disorder". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 38 (12): 1551–9. doi:10.1097/00004583-199912000-00017. PMID 10596256.
  19. ↑ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  20. ↑ Palumbo, DR; Sallee, FR; Pelham WE, Jr; Bukstein, OG; Daviss, WB; McDermott, MP (2008. február). "Clonidine for attention-deficit/hyperactivity disorder: I. Efficacy and tolerability outcomes". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 47 (2): 180–8. doi:10.1097/chi.0b013e31815d9af7. PMID 18182963.
  21. ↑ Daviss, WB; Patel, NC; Robb, AS; McDermott, MP; Bukstein, OG; Pelham WE, Jr; Palumbo, D; Harris, P; Sallee, FR (2008. február). "Clonidine for attention-deficit/hyperactivity disorder: II. ECG changes and adverse events analysis". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 47 (2): 189–98. doi:10.1097/chi.0b013e31815d9ae4. PMID 18182964.
  22. ↑ Kornfield R, Watson S, Higashi AS, Conti RM, Dusetzina SB, Garfield CF, Dorsey ER, Huskamp HA, Alexander GC (2013. április). "Impact of FDA Advisories on Pharmacologic Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder". Psychiatric Services. 64 (4): 339–46. doi:10.1176/appi.ps.201200147. PMC 4023684. PMID 23318985.
  23. ↑ PALUMBO, DONNA R.; SALLEE, FLOYD R.; PELHAM, WILLIAM E.; BUKSTEIN, OSCAR G.; DAVISS, W. BURLESON; McDERMOTT, MICHAEL P. (2008. február). "Clonidine for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder: I. Efficacy and Tolerability Outcomes". Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry. 47 (2): 180–188. doi:10.1097/chi.0b013e31815d9af7. PMID 18182963.
  24. ↑ Kollins, Scott H.; Jain, Rakesh; Brams, Matthew; Segal, Scott; Findling, Robert L.; Wigal, Sharon B.; Khayrallah, Moise (2011. június 1.). "Clonidine Extended-Release Tablets as Add-on Therapy to Psychostimulants in Children and Adolescents With ADHD". Pediatrics (angol nyelven). 127 (6): e1406–e1413. doi:10.1542/peds.2010-1260. ISSN 0031-4005. PMC 3387872. PMID 21555501.
  25. ↑ Jäkälä, P.; Riekkinen, M.; Sirviö, J.; Koivisto, E.; Kejonen, K.; Vanhanen, M.; Riekkinen Jr, P. (1999). "Guanfacine, But Not Clonidine, Improves Planning and Working Memory Performance in Humans". Neuropsychopharmacology. 20 (5): 460–470. doi:10.1016/S0893-133X(98)00127-4. PMID 10192826.
  26. ↑ "Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With "New" Formulations". Mental Health Clinician. 2014. augusztus 9. dátummal az eredeti címről archiválva. Hozzáférés: 2014. augusztus 1.
  27. ↑ Nguyen M, Tharani S, Rahmani M, Shapiro M (2014. március). "A review of the use of clonidine as a sleep aid in the child and adolescent population". Clin Pediatr (Phila). 53 (3): 211–6. doi:10.1177/0009922813502123. PMID 24027233.
  28. ↑ Hoban TF (2004. március). "Assessment and treatment of disturbed sleep in attention deficit hyperactivity disorder". Expert Rev Neurother. 4 (2): 307–16. doi:10.1586/14737175.4.2.307. PMID 15853572.
  29. ↑ Schachar, Russell; Ickowicz, Abel (1999). "Pharmacological Treatment of Attention-Deficit/HyperactivityDisorder". Handbook of Disruptive Behavior Disorders. Springer US. 221–254. o. doi:10.1007/978-1-4615-4881-2_10.
  30. ↑ Wilens TE, Biederman J, Spencer T (1994). "Clonidine for sleep disturbances associated with attention-deficit hyperactivity disorder". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 33 (3): 424–6. doi:10.1097/00004583-199403000-00018. PMID 8169189.
  31. ↑ Fitzgerald, PJ (2013. október). "Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine". Substance Abuse. 7: 171–83. doi:10.4137/SART.S13019. PMC 3798293. PMID 24151426.
  32. ↑ Giannini, AJ (1997). Drugs of Abuse (2nd ed.). Los Angeles: Practice Management Information.
  33. ↑ Gourlay, SG; Stead, LF; Benowitz, NL (2004). "Clonidine for smoking cessation". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3). CD000058. doi:10.1002/14651858.CD000058.pub2. PMC 7038651. PMID 15266422.
  34. ↑ Giannini, AJ; Extein, I; Gold, MS; Pottash, ALC; Castellani, S (1983). "Clonidine in mania". Drug Development Research. 3 (1): 101–105. doi:10.1002/ddr.430030112. S2CID 85093127.
  35. ↑ Streetz VN, Gildon BL, Thompson DF (2016. április). "Role of Clonidine in Neonatal Abstinence Syndrome: A Systematic Review". Ann Pharmacother. 50 (4): 301–10. doi:10.1177/1060028015626438. PMID 26783353. S2CID 40652097.
  36. ↑ Disher T, Gullickson C, Singh B, Cameron C, Boulos L, Beaubien L, Campbell-Yeo M (2019. január). "Pharmacological Treatments for Neonatal Abstinence Syndrome: A Systematic Review and Network Meta-analysis". JAMA Pediatr. 173 (3): 234–243. doi:10.1001/jamapediatrics.2018.5044. PMC 6439896. PMID 30667476.
  37. ↑ Kukoyi A, Coker S, Lewis L, Nierenberg D (2013. január). "Two cases of acute dexmedetomidine withdrawal syndrome following prolonged infusion in the intensive care unit: Report of cases and review of the literature". Human & Experimental Toxicology. 32 (1): 107–110. doi:10.1177/0960327112454896. PMID 23111887. S2CID 31570614.
  38. 1 2 "CATAPRES® 150 TABLETS CATAPRES® AMPOULES" (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 2013. február 28. Hozzáférés: 2013. november 27.
  39. ↑ "Clonidine". Drugs and Lactation Database (LactMed). National Library of Medicine (US). 2006. Hozzáférés: 2019. január 5.
  40. ↑ "Clonidine". Prescription Marketed Drugs. www.drugsdb.eu. 2012. március 28. dátummal az eredeti címről archiválva. Hozzáférés: 2022. január 21.
  41. ↑ "Clonidine 25 mcg Tablets BP - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Sandoz Limited. 2012. augusztus 2. Hozzáférés: 2013. november 27.
  42. 1 2 "Clonidine: Drug Uses, Dosage & Side Effects - Drugs.com". Drugs.com (amerikai angol nyelven). Hozzáférés: 2017. december 10.
  43. ↑ Stähle, Helmut (2000. június). "A historical perspective: development of clonidine". Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology. 14 (2): 237–246. doi:10.1053/bean.2000.0079.
  44. 1 2 "Clonidine brand names". Drugs.com. Hozzáférés: 2017. június 16.

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clonidine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források

Commons:Category:Clonidine
A Wikimédia Commons tartalmaz Clonidin témájú médiaállományokat.

Kapcsolódó szócikkek