Doxofillin

Doxofillin
IUPAC-név
7-(1,3-dioxolán-2-ilmetil)-1,3-dimetilpurin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
PubChem 50942
ChemSpider 46175
EINECS-szám 274-239-6
DrugBank DB09273
KEGG D03898
ChEBI 94714
ATC kód R03DA11
SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3
InChIKey HWXIGFIVGWUZAO-UHFFFAOYSA-N
UNII MPM23GMO7Z
ChEMBL CHEMBL1527608
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C11H14N4O4
Moláris tömeg 266,25 g/mol
Olvadáspont 144–146 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 62,6%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő		 tartós kezeléskor 8–10 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás szájon át

A doxofillin (INN: doxofylline) vízben oldódó fehér, kristályos por. A xantinok(en) osztályába tartozó hörgőtágító(en) mind hörgőasztma, mind egyéb krónikus obstruktív légúti betegségek ellen.

Hatása a teofillinhez hasonlóan a foszfodiészteráz(en) enzim gátlásán alapul. Nagyon kevéssé hat az adenozin A1 és A2-receptorokra, emiatt – a teofillinnel és a többi korábbi hörgőtágítóval ellentétben – mentes a szívre ill. a szívritmusra gyakorolt mellékhatásoktól. Ilyen hatást – bár elméletileg nem zárható ki – még túladagoláskor sem észleltek.

Teofillin

Ugyancsak nem tapasztalták a xantinszármazékoknál gyakori emésztőrendszeri mellékhatásokat (émelygés, hányás, hasfájás).

Gyógyszertani tulajdonságok

A szer felezési ideje 6 óránál nagyobb. A vérplazmabeli csúcsértéket szájon át bevéve 1 óra után éri el. Biohasznosulása 62,6%.

Ismételt alkalmazás esetén 4 nap múlva stabilizálódik. Hosszú távú kezeléskor a felezési idő 8–10 óra, így naponta kétszer, esetleg háromszor kell bevenni.

A májban 90%-ban metabolizálódik. 4% ürül változatlanul a vizeletben. Egyetlen metabolitját mutatták ki, a hidroxi-etil-teofillint.

A klinikai kísérletek azt mutatják, hogy 12-13 µg/ml-es doxofillin szérumszint szükséges a légutakra gyakorolt optimális hatáshoz. Ehhez napi két alkalommal 400 mg-ot kell bevenni szájon át. Gyermekek esetén az adag 12 mg/tskg/nap (legfeljebb 18 mg/tskg/nap) két részre osztva.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:

Magyarországon nincs forgalomban doxofillin-tartalmú készítmény.

Jegyzetek

  1. ↑ Korábban úgy gondolták, a hörgőtágító hatás összefügg az adenozinreceptorokra gyakorolt hatással. Az enprofillin(en) kifejlesztésekor kiderült, hogy nem így van. A szívre gyakorolt mellékhatások (pulzusszám-növekedés, szívnagyobbodás, a szívizom megnövekedett oxigénfogyasztása, a hirtelen szívhalál megnövekedett kockázata) viszont összefüggenek vele. Idősebb, szívpanaszos betegeknél ez jelentősen csökkenti a várható élettartamot. A doxofillinnél ilyen mellékhatás nincs.
  2. ↑ A xantinok mellett a másik nagy hörgtágító gyógyszercsoport a β2-agonisták osztálya. A doxofillin kifejlesztésének idején (az ezredfordulón) derült ki, hogy a szívben is vannak β2-receptorok, ezért a β2-agonista gyógyszereknek eleve van káros mellékhatásuk a szívre.
  3. ↑ Doxofylline (Drugs-About.com)
  4. ↑ Doxofylline[halott link] (OGYI)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek