Entakapon

 Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye.
Entakapon
IUPAC-név
(2E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-énamid
Más nevek
  • (E)-α-ciano-N,N-dietil-3,4-dihidroxi-5-nitrocinnamamid
    •
  • (E)-2-ciano-N,N-dietil-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)akrilamid
Kémiai azonosítók
PubChem 5281081
ChemSpider 4444537
EINECS-szám 603-449-6
DrugBank APRD00416
KEGG C07943
ChEBI 4798
ATC kód N04BX02
Gyógyszer szabadnév entacapone
InChIKey JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
Beilstein 8158723
UNII 4975G9NM6T
ChEMBL CHEMBL953
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H15N3O5
Moláris tömeg 305,29 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 35%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő		 0,4-0,7 óra
Fehérjekötés 98% (szérum albuminhoz kötődik)
Kiválasztás 90% széklet, 10% vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Prescription only, unscheduled (USA) (HU)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális

Az entakapon egy új, a Parkinson-kór kezelésében a levodopa-terápia kiegészítésére szolgáló készítmény, a katechol-O-metiltranszferáz-inhibitor (COMT) csoportba tartozik. Reverzibilis, specifikus és főként perifériásan ható aktív COMT-gátló, amit a levodopa készítményekkel való együttes alkalmazásra fejlesztettek ki.

Hatása

Az entakapon a COMT-enzim gátlása útján csökkenti a levodopa metabolikus lebomlását 3-O-metildopává. Ez a levodopa hosszabb ideig tartó terápiás plazmakoncentrációját eredményezi. Az agy számára hozzáférhető levodopa mennyisége megnő, ezáltal prolongálja az entakapon a levodopára adott klinikai választ. Az entakapon leginkább a perifériás szövetekben gátolja a COMT-enzim működését. A vörösvértestben történő COMT-gátlás mértéke követi az entakapon plazmakoncentrációját, ami a gátlás reverzibilis természetét bizonyítja.

Fordítás