Gemfibrozil

Gemfibrozil
IUPAC-név
5-(2,5-dimetilfenoxi)-2,2-dimetilpentánsav
Kémiai azonosítók
PubChem 3463
ChemSpider 3345
EINECS-szám 247-280-2
DrugBank DB01241
KEGG D00334
ChEBI 5296
ATC kód C10AB04
SMILES
O=C(O)C(C)(C)CCCOc1cc(ccc1C)C
InChIKey HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 1881200
UNII Q8X02027X3
ChEMBL 457
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H22O3
Moláris tömeg 250.333 g/mol
Olvadáspont 62 °C
Forráspont 158 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság közel 100%
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő		 1,5 óra
Fehérjekötés 95%
Kiválasztás vese 94%, széklet 6%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória Category C
Alkalmazás orális

A gemfibrozil (INN) fehér, viaszszerű kristályos anyag. Vízben alig, metanolban, etanolban, diklórmetánban és kloroformban oldódik.

A fibrátok közé tartozó gyógyszer. Csökkenti a vér LDL-koleszterin-, VLDL-koleszterin- és trigliceridszintjét, miközben növeli a HDL-koleszterin szintjét. Ezzel gátolja az érelmeszesedést és a koszorúér-megbetegedést. Elsősorban magas trigliceridszint és/vagy alacsony HDL-koleszterinszint kezelésére javasolt.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gemfibrozilum néven hivatalos.

Fibrátok

Az amfifil (vízben és zsírban oldódó részt egyaránt tartalmazó) karbonsavak egy osztálya, melyeket a gyógyszerészetben magas zsír- és koleszterinszint csökkentésére használnak. Jelenleg a magas koleszterinszint ellen a sztatinok az elsőként választandó szerek, mivel a fibrátok (a gemfibrozilt is beleértve) egyik gyakori mellékhatása az izomkárosodás, izomfájdalom, izomgörcs.

Hatásmód

A lipoprotein lipáz(en) enzim előállítását növeli a peroxisoma proliferátor aktivált receptor(en) (PPAR) alfa ligand(en) által aktivált transzkripciós faktor aktiválásával. A lipoprotein lipáz bontja el a kilomikronokat VLDL-lé. A VLDL LDL-lé, az LDL HDL-lé alakul.

A gemfiborzil ezen felül némileg megnöveli a zsírok kiválasztását az epébe, ahonnan az végül az emésztőrendszerbe kerül. Gátolja a apolipoprotein B-100 előállítását, és meggyorsítja a lebontását. Az apolipoprotein B-100 fehérje a VLDL, IDL és LDL egyik hordozója (lásd lipoproteinek).

A gemfibrozil elősegíti a HDL2 és HDL3 és annak burkában található A-I és A-II jelű lipoprotein előállítását.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A gemfibrozil ellenjavallt epekő, alkoholizmus esetén, gyermekkorban, szoptatás alatt. Ellenjavallt más vérzsír- vagy koleszterincsökkentőkkel együtt szedni (pl. statinok). Ugyancsak ellenjavallt bizonyos vércukorcsökkentőkkel (pl. repaglinid(en)) együtt szedni a súlyos vércukorszint-csökkenés veszélye miatt.

Terhes nőknek, máj- vagy vesebetegeknek csak fokozott figyelemmel adható. A gemfibrozillal együtt szedett véralvadásgátló (vérhígító) mennyisége megfelezendő, és a protrombin(en)-szintet rendszeresen ellenőrizni kell.

Fő mellékhatás: emésztőrendszeri zavarok. Egyéb mellékhatások: napfényérzékenység, sötét vizelet.

Adagolás

600-600 mg fél órával reggeli és vacsora előtt.

Készítmények

Nagyon sok készítmény van nemzetközi forgalomban.

Magyarországon:

Jegyzetek

  1. ↑ LDL-koleszterinen a low density lipoprotein burkában szállított koleszterint értjük; lásd a Lipoproteinek fejezetet
  2. ↑ Fibrates (GlobalRPh.com)
  3. ↑ Gemfibrozil (Drugs-About.com)
  4. ↑ Gemfibrozil[halott link] (OGYI)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek

Fordítás