Ivabradin

Ivabradin
IUPAC-név
3-[3-({[(7S)-3,4-dimetoxi-biciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-il]metil}(metil)amino)propil]-7,8-dimetoxi-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-2-on
Kémiai azonosítók
PubChem 132999
ChemSpider 117373
DrugBank DB09083
KEGG D07165
ChEBI 85966
ATC kód C01EB17
InChIKey ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N
UNII 3H48L0LPZQ
ChEMBL 471737
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C27H36N2O5
Moláris tömeg 468,585 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40%
Metabolizmus máj (első kör) >50%, CYP3A4-mediated
Biológiai
felezési idő		 2 óra
Fehérjekötés 70%
Kiválasztás vese and széklet
Terápiás előírások
Licenc adat Procoralan (EU)
Jogi státusz POM
Terhességi kategória D (AU)
Alkalmazás orális

Az ivabradin (INN: ivabradine) az állandósult angina pectoris (a szívizom oxigénhiánya okozta mellkasi fájdalom) tüneti kezelésére szolgáló gyógyszer. A pulzusszámot csökkenti, de a két szokásos angina elleni gyógyszercsoporttól (béta-blokkolók, Ca2+-csatorna-blokkolók) eltérő módon, közvetlenül a szív ritmusszabályzójára hatva.

Hatásmód

Az If ionáramra hat, mely a szinuszcsomó egyik legfontosabb ionárama. Az f betű az angol funny rövidítése: arra utal, hogy felfedezésekor az If minden más, a szervezetben addig ismert feszültségrendszertől eltért. Az If egy vegyes Na+–K+ ioncsatorna, melyet az autonóm idegrendszer szabályoz.

Az ivabradin az adagolástól és a pulzusszámtól függő értékben gátolja a szívritmusszabályzó If-feszültségét, ami csökkenti a hatását, és csökken a pulzus. Ez több időt hagy a szívizom vérellátásának. A pulzusszám csökkenésével a szer hatása is csökken, a növekedéssel a szer hatása is nő.

Alkalmazás

Állandósult angina pectoris kezelésére szolgál olyan betegeknél, akiknek a szinuszritmusuk normális, és akiknél a bétablokkolók ellenjavalltak. Bétablokkolóval együtt adható olyan betegeknek, akiknek a pulzusszáma meghaladja a 60 ütés/percet (bár a szer 70-es pulzus fölött hatékonyabb), és a bétablokkoló adagja már nem növelhető.

Az anginán kívül off-label módon alkalmazzák az indokolatlan szapora szívverés ellen.

Ellenjavallatok

Az ivabradin ellenjavallt szinuscsomó-rendellenesség esetén, és a CYP3A4 enzimet gátló szerekkel együtt szedve.

Mellékhatások

Az ivabradint szedő betegek 14,5%-a számolt be fényfelvillanási jelenségről (foszfén, csillámlás, szikralátás). Ennek oka valószínűleg a retina Ih-csatornájának gátlása, ami a szív If-csatornájához hasonló. Ezek a tünetek enyhék, átmenetiek és teljesen visszafordíthatók. A klinikai próbákon a betegek 1%-a hagyta abba a gyógyszer szedését a jelenség miatt, ami átlagosan a kezelés kezdete után 40 nappal jelentkezett.

Egyéb gyakoribb mellékhatások: bradycardia (lassú szívverés), fejfájás.

Készítmények

Hidrokloridsó formájában

Jegyzetek

  1. ↑ Ivabradine (Drugs-About.com)

További információk

Fordítás

Kapcsolódó szócikkek

  1. 1 2 Beta_blocker (angol Wikipédia)
  2. ↑ Calcium channel blocker (angol Wikipédia)
  3. ↑ Cardiac pacemaker (angol Wikipédia)
  4. ↑ Inappropriate sinus tachycardia (angol Wikipédia)
  5. ↑ CYP3A4 (angol Wikipédia)
  6. ↑ Phosphene (angol Wikipédia)