Klorokin

Klorokin
IUPAC-név
N,N-dietil-N′-(7-klórkinolin-4-il)pentán-1,4-diamin
Kémiai azonosítók
PubChem	2719
ChemSpider	2618
EINECS-szám	200-191-2
DrugBank	APRD00468
KEGG	C07625
ChEBI	3638
ATC kód	P01BA01
InChIKey	WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	482809
Gmelin	781126
UNII	886U3H6UFF
ChEMBL	CHEMBL76
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C18H26ClN3
Moláris tömeg	319,872 g/ mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	1-2 hónap

A klorokin (INN: chloroquine) egy 4-aminokinolin vegyület, melyet malária megelőzésére és kezelésére használnak. Mivel enyhe immunszupresszáns hatása is van, néhány autoimmun betegségben is használják, például rheumatoid arthritisben és lupus erythematosusban.

A malária kórokozója, a Plasmodium falciparum kezd rezisztenssé válni klorokinnel szemben.

Hivatalos formák

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben a következő formáiban hivatalos.

Malária prevenció

A klorokin Plasmodium vivax, ovale és malariae kórokozók által okozott malária prevenciójában használható.

A világ számos táján elterjedtek a klorokin-rezisztens P. falciparum fajok, ezért itt más szerek használata (pl. mefloquine vagy atovaquone) ajánlott.

Adagolás

A felnőtt dózis 500 mg klorokin foszfát heti egy alkalommal.

• Az első adagot egy héttel a malária-veszélyes helyre való érkezés előtt kell bevenni.
• Ezután heti egyszer kell bevenni mindig ugyanazon a napján hétnek.
• A fertőzött terület elhagyása után még négy hétig kell szedni a klorokin-t.

Ajánlott étkezés után bevenni a hányinger csökkentése érdekében.

30 mg/testsúly kilogramm már halálos túladagolás is lehet. A jonestowni tömeges öngyilkosságnál is használták.

Mellékhatások

Prevenciós dózisokban fellépő mellékhatások: hasfájás, viszketés, fejfájás és homályos látás. Hosszan tartó kezelés esetén hangulati változások jelentkezhetnek (depresszió, szorongás). Ezek nagyobb, terápiás adagoknál súlyosbodhatnak. Másik súlyos mellékhatás a szemtoxicitás (krónikus használat esetén).

Jegyzetek

Hivatkozások

• Plowe CV. Antimalarial drug resistance in Africa: strategies for monitoring and deterrence. Curr Top Microbiol Immunol. 2005;295:55-79.
• Uhlemann AC, Krishna S. Antimalarial multi-drug resistance in Asia: mechanisms and assessment. Curr Top Microbiol Immunol. 2005;295:39-53.
• Identification of a chloroquine importer in Plasmodium falciparum. Differences in import kinetics are genetically linked with the chloroquine-resistant phenotype. J Biol Chem. 1997 Jan 31;272(5):2652-8.
• Yam JC, Kwok AK. Ocular toxicity of hydroxychloroquine. Hong Kong Med J. 2006 Aug;12(4):294-304.
• Savarino A, Boelaert JR, Cassone A, Majori G, Cauda R. Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases? Lancet Infect Dis. 2003 Nov;3(11):722-7.
• Savarino A, Lucia MB, Giordano F, Cauda R. Risks and benefits of chloroquine use in anticancer strategies. Lancet Oncol. 2006 Oct;7(10):792-3.
• Sotelo J, Briceno E, Lopez-Gonzalez MA. Adding chloroquine to conventional treatment for glioblastoma multiforme: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Ann Intern Med. 2006 Mar 7;144(5):337-43. Summary for patients in: Ann Intern Med. 2006 Mar 7;144(5):I31.

Külső hivatkozások

• Chloroquine Anti-HIV action