Petidin

Petidin
IUPAC-név
Etil-(1-metil-4-fenilpiperidin-4-karboxilát)
Kémiai azonosítók
PubChem 4058
ChemSpider 3918
EINECS-szám 200-329-1
DrugBank APRD00074
KEGG C07128
ChEBI 6754
ATC kód N02AB02
Gyógyszer szabadnév pethidine
Gyógyszerkönyvi név Pethidini hydrochloridum
SMILES
CCOC(=O)C2(c1ccccc1)CCN(C)CC2
InChIKey XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N
UNII 9E338QE28F
ChEMBL CHEMBL607
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H21NO2
Moláris tömeg 247,33 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50-60%
Metabolizmus máj (demetilálódás, glukuronálódás)
Biológiai
felezési idő
3-5 óra
Fehérjekötés 65-75%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
S8 (AU)
Class A (UK)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Függőségi potenciál Magas
Alkalmazás oral, IV, IM, insufflated, rectal

A petidin, más néven meperidin vagy Demerol a morfinhoz hasonló kábító fájdalomcsillapító. Ellentétben a morfinnal, a köhögést és a diarrhoeát nem csillapítja. Helyi érzéstelenítő, és atropinszerű hatással is bír, mely utóbbi elfedheti pupillaszűkítő (myoticus) hatását. Hatástartama rövidebb, mint a morfiné.

A petidint Otto Eisleb német vegyész állította elő az 1930-as években. Magyarországon ma is forgalomban van.

Metabolizmus

A májban direkt úton vagy a demetilálódás útján keletkező norpetidin(en) hidrolizálódása révén norpetidinsavvá alakul, amit glükuronsavas(en) konjugáció követ. Normál vagy alkalikus vizelet pH esetén a vizeletben elhanyagolható a változatlan forma mennyiségének kiválasztódása. A vizelet savanyodásával párhuzamosan nő a petidin- és norpetidinkiválasztás.

Források

Fordítás