Metadon

 Ehhez a szócikkhez további forrásmegjelölések, lábjegyzetek szükségesek az ellenőrizhetőség érdekében.
Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts a szócikk fejlesztésében további megbízható források hozzáadásával.
Metadon
IUPAC-név
(RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on
Kémiai azonosítók
PubChem 4095
ChemSpider 3953
EINECS-szám 200-996-9
DrugBank APRD00485
KEGG C07163
ChEBI 6807
ATC kód N02AC52, N07BC02, R05DA06
Gyógyszer szabadnév methadone
Gyógyszerkönyvi név Methadoni hydrochloridum
InChIKey USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 2221454
UNII UC6VBE7V1Z
ChEMBL CHEMBL651
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H27NO
Moláris tömeg 309,45 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40-80(-92)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő		 24-36 óra
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
Class A (UK)
Terhességi kategória újszülött légzését gátolja
Függőségi potenciál erős
Alkalmazás orális, intravénás

A metadon szintetikus opioid, fájdalomcsillapító. Hatásspektruma lényegében a morfinhoz hasonló. Ekvivalens adagokban annál erősebb és hosszabb hatású. Függőséget okoz, az elvonási tünetek egy, esetenként két nap elteltével jelentkeznek, és az opioid szerek között a legtovább tartó elvonási, megvonási tünetekkel jár, de kevésbé intenzív mint a többi opioid. Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a heroin megvonásakor keletkező súlyos tüneteket, ezért alkalmazzák elvonókúrák során (Dole-Nyswander módszer).

Difenilheptán-származék. 1937-ben állította elő először Max Bockmühl(en) és Gustav Ehrhart(en) német kutató.

Hatása

Az agyban szelektíven kötődik a μ-opioid receptorokhoz(en). A szervezet saját fájdalomcsillapítási rendszerét stimulálja, a fájdalomérzékelést és a fájdalomérzet vezetését szabályozza. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás, de nyugtató hatású is. Egyéb opiátok elvonási tüneteit tartósan gátolja. Gyógyszerfüggőség, illetve elvonási tünetek lassabban alakulnak ki, és ezek az opiátokhoz képest kevésbé súlyosak. Csökkenti a kortikális lebeny érzékenységét, gátolja az ide futó talamo-kortikális pályák ingerületvezetését, a poliszinaptikus jelátvitelt, csökkenti a perifériás fájdalomérző receptorok ingerlékenységét. Az agytörzsre is gátló hatást gyakorol (szedativ), a nyúltvelői vegetatív központok, különösen a légző- és köhögési központ ingerlékenységét csökkenti. További centrális hatások: pupillák szűkülete, hányinger, antidiuretikus hatás. Perifériás hatása a fokozott simaizomtónus, ezáltal gátolt a gyomor, az epe és a húgyhólyag ürülése, a bélpasszázs ideje nő.

Elvonási terápia

A pácienseket először metadonra állítják át, majd fokozatosan csökkentik az alkalmankénti mennyiséget, végül pedig teljesen megszüntetik a szer adagolását.

Másik alkalmazási mód a hosszú távú fenntartó metadonkezelés. Ilyenkor nem csökkenő, hanem állandó, beállított adagot kap a függőségben szenvedő beteg. Ez éveken, évtizedeken keresztül is tarthat. Bár a függőséget ez nem szünteti meg, mégis sok előnye van az ilyen alkalmazásnak:

Hivatkozások

  1. ↑ Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 572. oldal, ISBN 0-07-142280-3

További információk

Források