Propafenon

Propafenon
IUPAC-név
1-{2-[2-hidroxi-3-(propilamino)propoxi]fenil}-3-fenilpropán-1-on
Kémiai azonosítók
PubChem 4932
ChemSpider 4763
EINECS-szám 258-955-6
DrugBank DB01182
KEGG D08435
ChEBI 63619
ATC kód C01BC03
SMILES
O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
InChIKey JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 2175182
UNII 68IQX3T69U
ChEMBL 631
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H27NO3
Moláris tömeg 341,444 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ?
Biológiai
felezési idő		 2-10 óra
Fehérjekötés 97%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

A propafenon (INN: propafenone) szapora szívverés (pitvari és kamrai szívritmuszavarok) elleni hatóanyag. A szívritmuszavar elleni szerek I.C osztályába tartozik.

Lelassítja a Na-ionok áramlását a szívizom sejtjeibe, így csökkentve azok ingerelhetőségét.

Metabolizmus

Elsősorban a máj bontja le. Mivel rövid a felezési ideje, a vérben az állandó szint biztosítására napi két-háromszor kell szedni. Hosszú távú hatásai nem ismertek.

Szerkezetében hasonlít egy másik szívritmuszavar elleni gyógyszerhatóanyaghoz, a flekainidhoz, és használatakor ahhoz hasonló elővigyázatosság szükséges. A flekainid és a propafenon – mint a legtöbb egyéb szívritmuszavar elleni szer – megnöveli a ritmuszavarok gyakoriságát (a propafenon 5,3%-kal) elsősorban azokban a betegekben, akiknél szívizomkárosodás van a háttérben. A szerkezetében normális szívben mindkét szer biztonságosan használható.

Mellékhatások

A propafenon mellékhatásai: túlérzékenységi reakciók, lupus-szerű tünetek, agranulocytosis, központi idegrendszeri zavarok (pl. szédülés, feledékenység, gyomorbántalmak, fémes ízérzet és hörgőgörcs. A betegek kb. 20%-a hagyja abba a gyógyszer szedését a mellékhatások miatt.

A kezelés megkezdése

A propafenon-kezelést általában kórházi megfigyelés alatt, rendszeres EKG-vizsgálattal kell elkezdeni, mert a ritmuszavarok klinikai megjelenési módjától függően többféle adagolás lehetséges. A kezelés általában viszonylag magas dózissal kezdődik (450–900 mg/nap), majd fokozatosan csökken kb. 300 mg/napra. A legtöbb nyugati országban a maximális napi adag 900 mg/nap.

Gazdaságossági okokból, és a beteg kényelme érdekében újabban néhány klinika bizonyos betegek esetén eltekint a bennfekvéstől. Egyelőre nem lehet tudni, mennyire biztonságos ez a mód, és mely betegek ill. szerek esetén alkalmazható. A klinika szempontjából a viszonylag jó szívizomfunkciójú betegek kezelhetők így.

Ellenjavallatok

Különös figyelemmel kell végezni a kezelést májkárosodott, asztmás, szívelégtelenségben és bradycardiában szenvedő betegek esetén.

Készítmények

Magyarországon is forgalomban levő készítmények

Sztereokémia

A propafenon egy sztereocentrumot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, vagyis az (R) és az (S) forma 1:1 arányú keveréke:

A propafenon enantiomerjei

CAS-szám: 107381-31-7
CAS-szám: 107381-32-8

Egyéb készítmények

Propafenon hatóanyaggal:

A fentieken felül számos hidrokloridsót tartalmazó készítmény is forgalomban van.

Jegyzetek

  1. ↑ Agranulocytosis: a nyálkahártyák fekélyesedésével járó betegség, mely gyakran gyógyszer hatására alakul ki
  2. ↑ Bradycardia: kórosan alacsony pulzus
  3. ↑ Gyógyszeradatbázis[halott link] (Országos Gyógyszerészeti Intézet)
  4. ↑ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.
  5. 1 2 Propafenone (Drugs-About.com)

További információk

Kapcsolódó szócikkek

  1. ↑ Flecainide (angol Wikipédia)
  2. ↑ Lupus magyarul bőrfarkas. Systemic lupus erythematosus (angol Wikipédia)

Fordítás

 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.