Abrocitinib

Abrocitinib
Nome IUPAC
Abrocitinib
Nomi alternativi
Cibinqo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H21N5O2S
Numero CAS1622902-68-4
Numero EINECS817-215-8
PubChem78323835
DrugBankDBDB14973
SMILES
CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)c2c3cc[nH]c3ncn2
Indicazioni di sicurezza

Abrocitinib, venduto con il marchio Cibinqo, è un farmaco inibitore della Janus chinasi usato per il trattamento della dermatite atopica (eczema).

È stato sviluppato da Pfizer.

Storia

Nell'aprile 2016 ha avuto inizio la sperimentazione di fase 2b, i cui risultati sono stati pubblicati nel maggio 2018.

La sperimentazione di fase 3 JADE Mono-1 è stata iniziata nel dicembre 2017, ed è stata ultimata nell'ottobre 2019. I risultati di un secondo studio di fase 3 sono stati pubblicati nel giugno 2020.

Nell'ottobre 2021 il comitato di valutazione dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha dato parere positivo alla commercializzazione del farmaco, denominato Cibinqo, per il trattamento della dermatite atopica. L'approvazione definitiva avvenne il dicembre successivo.

Nel gennaio 2022 Cibinqo è stato approvato dalla Food and Drug Administration per il trattamento negli adulti dei casi moderati e gravi di dermatite atopica.

Farmacologia

Meccanismo di azione

È un inibitore selettivo dell'enzima Janus chinasi 1 (JAK1).

Farmacocinetica

Abrocitinib viene rapidamente assorbito dall'intestino e generalmente raggiunge le concentrazioni plasmatiche più elevate entro un'ora. Solo l'1,0-4,4% della dose si trova non metabolizzato nelle urine.

Impiego clinico

Abrocitinib è indicato per il trattamento della dermatite atopica da moderata a grave negli adulti candidati alla terapia sistemica.

Note

  1. 1 2 3 Cibinqo (abrocitinib), su ema.europa.eu.
  2. ↑ (EN) Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis - Drugs.com MedNews, su Drugs.com. URL consultato il 2 aprile 2022.
  3. ↑ Jonathan I. Silverberg, Eric L. Simpson e Jacob P. Thyssen, Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis, in JAMA Dermatology, vol. 156, n. 8, 1º agosto 2020, p. 863, DOI:10.1001/jamadermatol.2020.1406. URL consultato il 2 aprile 2022.
  4. ↑ Summary of opinion1 (initial authorisation) (PDF), su ema.europa.eu.
  5. ↑ U.S. FDA Approves Pfizer’s CIBINQO® (abrocitinib) for Adults with Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis, su pfizer.com.
  6. ↑ Melinda J. Gooderham, Seth B. Forman e Robert Bissonnette, Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis, in JAMA Dermatology, vol. 155, n. 12, 1º dicembre 2019, p. 1371, DOI:10.1001/jamadermatol.2019.2855. URL consultato il 2 aprile 2022.
  7. ↑ Peeva E, Hodge MR, Kieras E, Vazquez ML, Goteti K, Tarabar SG, Alvey CW, Banfield C, Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study, in British Journal of Clinical Pharmacology, vol. 84, n. 8, agosto 2018, pp. 1776-1788, DOI:10.1111/bcp.13612, PMID 29672897.

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