Alimemazina

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Alimemazina
Nome IUPAC
N,N,2-trimetil-3-fenotiazin-10-il-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H22N2S
Massa molecolare (u)298,447
Numero CAS84-96-8
Numero EINECS201-577-3
Codice ATCR06AD01
PubChem5574
DrugBankDBDB01246
SMILES
CC(CN1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31)CN(C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
MetabolismoEpatico
Emivita4.78 ± 0.59 ore
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
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L'alimemazina (conosciuta anche con il nome di trimeprazina e nella fase sperimentale come RP 6549) è un composto fenotiazinico, simile alla clorpromazina.

Farmacodinamica

Alimemazina è dotata di intensa attività antistaminica e sedativa. Il composto presenta solo una modesta azione antimuscarinica, mentre l'attività antiadrenergica è inferiore a quella della clorpromazina. Gli effetti del farmaco si instaurano con lentezza, ma tendono ad essere prolungati nel tempo similmente a quelli della prometazina.

Farmacocinetica

A seguito di somministrazione per via orale la molecola viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e ampiamente distribuita nei tessuti biologici. Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) viene raggiunto dopo circa 4 ore (Tmax) dalla somministrazione di una dose di 5 mg ed è pari a 0,0008-0,0018 µg/ml. L'emivita del farmaco si aggira intorno alle 5 ore. L'eliminazione dall'organismo di una dose orale avviene per il 70% circa attraverso l'emuntorio renale entro 48 ore dalla assunzione sotto forma di solfossido e di glucuronide.

Usi clinici

Alimemazina trova indicazione principalmente per il suo marcato effetto nell'alleviare il prurito nei soggetti affetti da orticaria.
Il farmaco può essere utilizzato anche in diverse altre condizioni come, ad esempio, neurodermatiti, dermatiti allergiche, dermatiti da contatto, pitiriasi rosea, dermatite eczematosa, reazioni da farmaci, prurito anale e vulvare.
Oltre che in ambito strettamente psichiatrico, per l'effetto sedativo è stato testato anche l'uso come premedicazione durante interventi endoscopici e nei soggetti con delirium tremens.

Effetti collaterali e indesiderati

Nel corso della terapia il principale effetto avverso è costituito dalla sedazione e dalla sonnolenza. Altri effetti collaterali che compaiono con relativa frequenza sono: vertigini, secchezza del cavo orale, reazioni allergiche cutanee, sintomi extrapiramidali. Raramente, come avviene per altre fenotiazine, si può verificare agranulocitosi.
In letteratura medica è segnalata anche la comparsa di iperpiressia e di ipertermia maligna correlata all'assunzione del farmaco, così come di ipoglicemia.
All'utilizzo come premedicazione anestetica si accompagna spesso una grave depressione respiratoria, bradicardia e ipotensione arteriosa, talvolta vomito, in particolare in età pediatrica.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica. Deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienze epatiche o con anamnesi di ulcera gastrica. Poiché il farmaco sopprime il riflesso della tosse, è rischiosa la somministrazione a pazienti affetti da insufficienza respiratoria acuta o cronica.

Dosi terapeutiche

Nei soggetti adulti la dose abituale di farmaco è pari a 2,5 mg, somministrata per via orale, quattro volte al giorno. In alternativa si possono assumere 5 mg in capsule a rilascio ritardato ogni 12 ore. Nei bambini dai sei mesi ai tre anni, il dosaggio standard è pari a 1,25 mg, da 1 a 3 volte al giorno. Nei bambini di almeno quattro anni di età la dose è di 2,5 mg, sempre da 1 a 3 volte al giorno, oppure 5 mg, nella forma a rilascio ritardato, una sola volta al giorno.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio volontario od accidentale la sintomatologia di presentazione può comprendere una profonda depressione del sistema nervoso centrale (SNC), temperatura corporea al di sotto di 35 °C (ipotermia), ipotensione e convulsioni. Per questo tipo di avvelenamento non esiste un antidoto specifico, e il trattamento del sovradosaggio è solo rivolto al controllo della sintomatologia e di supporto alle funzioni vitali.

Interazioni

Note

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