Brefeldina A

Brefeldina A
Nome IUPAC
	(1S,2E,7S,10E,12R,13R,15S)-12,15-diidrossi-7-metil-8-ossabiciclo[11.3.0]esadeca-2,10-dien-9-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C16H24O4
Massa molecolare (u)	280.359
Numero CAS	20350-15-6
Numero EINECS	606-528-3
PubChem	5287620
DrugBank	DBDB07348
SMILES	CC1CCCC=CC2CC(CC2C(C=CC(=O)O1)O)O
Indicazioni di sicurezza
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La brefeldina A è una tossina fungina prodotta dal fungo Eupenicillium brefeldianum, ma è anche un inibitore del trasporto endocellulare dal reticolo endoplasmatico all'apparato di Golgi, ed è stato osservato inibire anche la transcitosi a livello del rene del cane.

Il target cellulare della brefeldina A sembra essere un certo tipo di Guanine nucleotide exchange factors (GEFs) o fattori di scambio del GTP responsabili dell'attivazione di una GTPasi chiamata ARF1p. Questa Arf1p, a sua volta, è coinvolta nella formazione di vescicole di trasporto reclutate dalle proteine di rivestimento delle membrane intracellulari.

La brefeldina A è stata inizialmente isolata per essere utilizzata come antivirale, ma ora viene usata soprattutto per studiare il trasporto delle proteine.

La brefeldina A in presenza dell'enzima CD38 forma un metabolita che è in grado di inibire i processi di regolazione cellulare mediati dal complesso molecolare CtBP1/BARS, bloccando così la duplicazione cellulare.

Note

↑ Taub ME, Shen WC, Regulation of pathways within cultured epithelial cells for the transcytosis of a basal membrane-bound peroxidase-polylysine conjugate, in J. Cell. Sci., 106 ( Pt 4), dicembre 1993, pp. 1313–21, PMID 8126110.
↑ Tamura G, Ando K, Suzuki S, Takatsuki A, Arima K, Antiviral activity of brefeldin A and verrucarin A, in J. Antibiot., vol. 21, n. 2, febbraio 1968, pp. 160–1, PMID 4299889.
↑ La tossina di un fungo per curare il cancro - Salute - Tgcom24, su tgcom24.mediaset.it. URL consultato il 29 luglio 2013 (archiviato dall'url originale il 1º agosto 2013).

Bibliografia

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[1] Taub ME, Shen WC, Regulation of pathways within cultured epithelial cells for the transcytosis of a basal membrane-bound peroxidase-polylysine conjugate, in J. Cell. Sci., 106 ( Pt 4), dicembre 1993, pp. 1313–21, PMID 8126110.

[2] Tamura G, Ando K, Suzuki S, Takatsuki A, Arima K, Antiviral activity of brefeldin A and verrucarin A, in J. Antibiot., vol. 21, n. 2, febbraio 1968, pp. 160–1, PMID 4299889.

[www.tgcom24.mediaset.it-3] La tossina di un fungo per curare il cancro - Salute - Tgcom24, su tgcom24.mediaset.it. URL consultato il 29 luglio 2013 (archiviato dall'url originale il 1º agosto 2013).