Carbacolo

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Carbacolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC6H15N2O2
Massa molecolare (u)147,1955 g/mol
Numero CAS462-58-8
Numero EINECS200-127-3
PubChem2551
DrugBankDBDB00411
SMILES
C[N+](C)(C)CCOC(=O)N.[Cl-]
Indicazioni di sicurezza
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Il carbacolo (anche carbamilcolina) è un farmaco parasimpaticomimetico agonista del recettore muscarinico ed agente miotico ad azione diretta, tipicamente somministrato per via oftalmica per ridurre la pressione intraoculare dopo un intervento di cataratta e per indurre miosi durante un intervento chirurgico.

Si tratta del più potente agente parasimpaticomimetico con una prolungata durata d'azione, che può arrivare fino ad 8 ore con somministrazione topica e fino a 24 ore per la somministrazione intraoculare.

La carbamilcolina, nota anche come carbacolo, è stata scoperta per la prima volta nel 1932 ed Inizialmente impiegata come trattamento per le emicranie, l'induzione della diuresi e altri effetti parasimpatici.

La carbamilcolina ha ottenuto la prima approvazione dalla Food and Drug Administration il 28 settembre 1972.

Farmacologia

Indicazione d'uso

La carbamilcolina è indicata per indurre la miosi durante un intervento chirurgico e per ridurre le elevazioni della pressione intraoculare nelle prime 24 ore successive a un intervento di cataratta.

Farmacodinamica

La carbamilcolina è un agente parasimpaticomimetico che agisce come agonista dei recettori muscarinici e nicotinici. Rispetto ad altri esteri di colina, è più resistente all'idrolisi da parte dell'acetilcolinesterasi, il che porta a una durata dell'azione più prolungata, con effetti significativi ancora presenti 24 ore dopo la somministrazione. Non sono prontamente disponibili dati relativi all'indice terapeutico della carbamilcolina ed i pazienti dovrebbero essere informati dei rischi legati all'uso del farmaco in soggetti con insufficienza cardiaca acuta, asma bronchiale, ulcera peptica, ipertiroidismo, spasmo gastrointestinale, ostruzione delle vie urinarie o malattia di Parkinson.

Meccanismo d'azione

Il farmaco esplica la sua azione come agonista dei recettori nicotinici e dei recettori muscarinici. La somministrazione intraoculare porta a miosi e riduzione della pressione intraoculare attraverso un aumento del deflusso dell'umor acqueo.

Assorbimento

Gli esteri di colina in generale sono idrofili e quindi vengono scarsamente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale ed è improbabile che attraversino la barriera emato-encefalica. Non sono prontamente disponibili dati relativi all'assorbimento della carbamilcolina.

Volume di distribuzione

I dati relativi al volume di distribuzione del farmaco non sono attualmente disponibili.

Legame alle proteine

I dati relativi al legame del farmaco con le proteine plasmatiche non sono attualmente disponibili.

Metabolismo

Il metabolismo della carbamilcolina non è stato ben descritto in letteratura. Viene metabolizzato in misura limitata dall'acetilcolinesterasi.

Via di eliminazione

I dati relativi alle vie di eliminazione del farmaco non sono attualmente disponibili.

Emivita

I dati relativi alla emivita del farmaco non sono attualmente disponibili.

Clearance

I dati relativi alla clearance del farmaco non sono attualmente disponibili.

Tossicità

I pazienti che sperimentano un sovradosaggio di carbamilcolina possono manifestare nausea, diaforesi, ipotensione, scialorrea, broncorrea, miosi e dispnea. Il trattamento prevede l'impiego di terapia sintomatica e di supporto, includendo nei casi più gravi la somministrazione di atropina, furosemide, adrenalina e dopamina. Alcuni pazienti potrebbero richiedere l'intubazione.

La dose letale DL50 del farmaco somministrato per via orale nei topi è di 15 mg/kg e nei ratti è di 40 mg/kg.

Note

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  11. ↑ (EN) Bertram G. Katzung, Susan Masters e Anthony Trevor, Basic and Clinical Pharmacology 12/E, McGraw Hill Professional, 3 gennaio 2012, ISBN 978-0-07-176401-8. URL consultato il 2 agosto 2023.
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  13. ↑ Caymen Chemical: Carbachol - Manual Safety Data Sheet (PDF), su caymanchem.com.
  14. ↑ Fisher Scientific: Carbachol - Manual Safety Data Sheet, su fishersci.com.

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