| Cetrorelix | |
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| Nome IUPAC | |
| Acetyl-D-3-(2´-naphtyl)-alanine- D-4-chlorophenylalanine-D-3-(3´-pyridyl)- alanine-L-serine-L-tyrosine-D-citrulline-L- leucine-L-arginine-L-proline-D- alanine-amide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C70H92ClN17O14 |
| Massa molecolare (u) | 1431.06 g/mol |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra e soluzione solvente limpida e incolore |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 686-384-6 |
| Codice ATC | H01 |
| PubChem | 16130924 CID 16130924 |
| DrugBank | DBDB00050 |
| SMILES | CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)N)NC(=O)C(CCCNC(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CN=CC=C3)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)Cl)NC(=O)C(CC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)NC(=O)C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | analogo del GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine). |
| Modalità di somministrazione | esclusivamente per uso sottocutaneo |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 85% |
| Legame proteico | 86% |
| Emivita | 62.8 ore |
| Escrezione | 5% - 10% feci, 2% - 4% urine (immodificato) |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il cetrorelix acetato è un antagonista del GnRH selettivo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) impiegato come trattamento farmacologico di tumori ormono-sensibili della prostata e della mammella (nelle donne in pre e/o perimenopausa) e un alcuni disturbi ginecologici benigni (endometriosi, fibrosi uterini e assottigliamento dell'endometrio). Inoltre, il cetrorelix è utilizzato nella riproduzione assistita.
Il farmaco è un iniettabile decapeptide sintetico, che agisce bloccando l'azione del GnRH sull'ipofisi, così rapidamente da sopprimere la produzione endogena e l'azione degli ormoni LH e FSH.
