Dapiprazolo

Spettri analitici

• GC-MS

Farmacocinetica

L'assorbimento sistematico è negligibile.

Farmacodinamica

Il dapiprazolo è un antagonista dei recettori α-andrenegici che impedisce alla noradrenalina di attivare il muscolo dilatatore dell'iride. Il dapiprazolo non agisce in modo significativo sul muscolo ciliare, quindi non modifica né la profondità della camera anteriore né lo spessore del cristallino.

Inoltre, non altera la pressione intraoculare (IOP), sia negli occhi normali che in quelli con IOP elevata. La velocità di costrizione pupillare può essere leggermente più lenta nei pazienti con iride marrone rispetto a quelli con iride blu o verde. La soluzione oftalmica di dapiprazolo cloridrato si è dimostrata sicura ed efficace nel contrastare rapidamente la midriasi indotta dalla fenilefrina e, in misura minore, dalla tropicamide.

Effetti del composto e usi clinici

È utilizzato nel trattamento della midriasi indotta iatrogenicamente, causata da agenti adrenergici, come la fenilefrina, o parasimpaticolitici, come la tropicamide, impiegati in determinati esami oculari. Il dapiprazolo cloridrato non è indicato per la riduzione della pressione intraoculare né per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto.

Il composto è stato utilizzato in pazienti con glaucoma pigmentario come metodo per sollevare l’iride periferica dalle zonule (le fibre che tengono in posizione il cristallino) senza indurre spasmo accomodativo. Il dapiprazolo cloridrato è in grado di sopprimere i sintomi da astinenza da oppioidi.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Negli studi controllati, la reazione più frequente al dapiprazolo è stata l’arrossamento dell’occhio che si è protratta per circa 20 minuti in oltre l’80% dei pazienti. Il bruciore al momento dell’instillazione è stato segnalato da circa la metà dei pazienti. Altri effetti riportati, con una frequenza compresa tra il 10% e il 40%, includono:

• Ptosi palpebrale
• Eritema palpebrale
• Edema palpebrale
• Chemosi congiuntivale
• Prurito
• Cheratite puntata
• Edema corneale
• Dolore alla regione sopracciliare
• Fotofobia
• Cefalee

Reazioni segnalate meno frequentemente comprendono:

• Secchezza oculare
• Lacrimazione
• Visione offuscata

Tossicologia

È stato dimostrato che il composto provoca un aumento significativo dell’incidenza di tumori epatici nei ratti dopo somministrazione continua nella dieta per 104 settimane. Tuttavia, gli studi sulla mutagenicità e sulla compromissione della fertilità con il sale cloridrato hanno dato risultati negativi.