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Il desogestrel è un farmaco progestinico (agonista progestinico di terza generazione) usato nei contraccettivi orali combinati, COCs, e nelle pillole con solo progestinico, POPs (mini-pillole). A tutto il 2013, in Italia, sono in commercio diverse pillole anticoncezionali contenenti desogestrel, differenti tra loro per il rapporto quantitativo con l'estrogeno (etinilestradiolo). Tra queste:
DESANTREL®, SANDOZ, confezioni da 28 compresse contenenti 75 mcg di desogestrel
Cerazette ® o Cerazet ®, POPs (solo progestinico), confezioni da 28 compresse, contenenti 0,075 mg di desogestrel
Farmacocinetica
Il desogestrel, da solo o in combinazione con l'etinilestradiolo, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale superiore (stomaco, duodeno, intestino tenue) a causa della sua natura lipofila. Una volta nel torrente ematico, si lega tenacemente alle proteine plasmatiche. Ha una lunga emivita, tra le 21 e le 36 ore.
Farmacodinamica
Tutti i progestinici agiscono inibendo il picco pre-ovulatorio dell'LH, impedendo l'espulsione dell'ovocita e alterando il normale trofismo endometriale. La combinazione con l'estrogeno consente un maggior effetto inibitorio del desorgestrel e impedisce eventuali menorragie. Differentemente dai progestinici di seconda generazione come il levonorgestrel, ha pochi, se non nulli, effetti androgenizzanti.
Come per tutti i progestinici, l'assunzione di gestodene è correlata con un rischio maggiore di sviluppo di malattia tromboembolica e deve essere assunto riducendo il rischio cardiovascolare complessivo (sospensione del fumo di sigaretta e identificazione dei soggetti con trombofilia genetica od acquisita). In particolare il desogestrel presenta un rischio tromboembolico due volte maggiore rispetto ai progestinici di seconda generazione. .
Altri effetti avversi comuni ad altri progestinici sono: nausea, aumento ponderale, tensione mammaria, cefalea, riacutizzazione degli episodi emicranici, ritenzione idrica, irregolarità mestruali (si regolarizzano dopo i primi cicli e con l'assunzione costante), irritabilità.
I contraccettivi orali di terza generazione possono essere assunti da pazienti con diabete o disordini del metabolismo lipidico, perché hanno un effetto minimo sulla glicemia e sul profilo lipidico. Rispetto ai contraccettivi orali di seconda generazione, questi farmaci presentano un dosaggio di estrogeno inferiore e ciò comporta una minor probabilità che si verifichino un aumento di peso, dolore al seno e mal di testa.
↑ [Korver T, Dieben T, Vree M, Edwards van Muijen A, Vromans L, Sanden A van der, Osta G van. A double-blind study comparing the contraceptive efficacy, acceptability and safety of two progestogen-only pills containing desogestrel 75 mcg/day or levonorgestrel 30 mcg/day. Eur J Contracept Reprod Health Care 1998;3:169-78]
Bibliografia
Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 12/ed, Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4.
Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
