Entacapone

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Entacapone
Nome IUPAC
(2E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenill)-N,N-dietilprop-2-enamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C14H15N3O5
Massa molecolare (u)	305.286 g/mol
Numero CAS	130929-57-6
Numero EINECS	603-449-6
Codice ATC	N04BX02
PubChem	5281081
DrugBank	DBDB00494
SMILES	CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	35%
Legame proteico	98%
Metabolismo	Epatico
Emivita	0.4-0.7 ore
Escrezione	90% feci, 10% urine
Indicazioni di sicurezza
Frasi H	---
Consigli P	---
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L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT).

Farmacocinetica

L'entacapone ha una bassa biodisponibilità per dispensazione orale; inoltre, a causa della brevissima emivita, si rende necessaria una plurisomministrazione giornaliera.

Farmacodinamica

L'entacapone inibisce le COMT, proteine che fanno parte di un sistema enzimatico responsabile della degradazione delle catecolamine; in questo modo il farmaco è in grado di ostacolare la degradazione periferica della L-dopa, aumentandone l'emività e la concentrazione plasmatica, permettendo una stimolazione dopaminergica più intensa e duratura. Inoltre, diminuendo le fluttuazioni plasmatiche della L-dopa, l'utilizzo di entacapone consente di limitare i fenomeni discinetici. Per il meccanismo d’azione dettagliato si rimanda a Tolcapone

Effetti avversi

Gli effetti collaterali più frequenti sono:

• Discinesia
• Nausea
• Diarrea
• Dolori addominali
• Secchezza delle fauci

Note

Bibliografia

• C. Loeb, E. Favale, Neurologia di Fazio Loeb, Roma, Società Editrice Universo, 2003, ISBN 88-87753-73-3.
• Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
• Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
• British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

Voci correlate

• Malattia di Parkinson
• COMT

Altri progetti

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