Etrasimod

Etrasimod
Nomi alternativi
APD334, APD-334; nome commerciale: Velsipity
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC26H26F3NO3
Massa molecolare (u)457.493 g·mol−1
Numero CAS1206123-37-6
PubChem44623998
DrugBankDBDB14766
SMILES
C1CCC(C1)C2=C(C=C(C=C2)COC3=CC4=C(C=C3)NC5=C4CCC5CC(=O)O)C(F)(F)F
Indicazioni di sicurezza

L'etrasimod, commercializzato con il marchio Velsipity, è un farmaco utilizzato per il trattamento della colite ulcerosa. È un modulatore selettivo del recettore della sfingosina-1-fosfato che modifica l'attività del sistema immunitario. Si assume per via orale.

Gli effetti collaterali più comuni includono: linfopenia e mal di testa.[8]

È stato scoperto da Arena Pharmaceuticals e successivamente sviluppato da Pfizer. È stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nell'ottobre 2023 e, nell'Unione europea, nel febbraio 2024.

Indicazioni d'uso

L'etrasimod è indicato per il trattamento della colite ulcerosa da moderata a grave.

Meccanismo d'azione

Agisce intrappolando le cellule T nei linfonodi, impedendo loro di entrare nel flusso sanguigno, dirigersi verso altri tessuti del corpo e mediare l'infiammazione.

Cultura e società

Status giuridico

Nell'ottobre 2023 il Velsipity è stato approvato dalla Food and Drug Administration statunitense.

Nel dicembre 2023 il Comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) dell'Agenzia europea per i medicinali ha adottato un parere positivo, raccomandando il rilascio di un'autorizzazione all'immissione in commercio per il medicinale Velsipity, destinato al trattamento della colite ulcerosa. Il richiedente di questo medicinale è stato Pfizer Europe MA EEIG. Etrasimod è stato approvato per uso medico nell'Unione Europea nel febbraio 2024.

Nomi

Etrasimod è la denominazione comune internazionale.

Note

  1. 1 2 3 4 5 Velsipity- etrasimod tablet, film coated, su DailyMed, 16 novembre 2023. URL consultato il 23 febbraio 2024 (archiviato dall'url originale il 23 febbraio 2024).
  2. ↑ Pfizer tosses newly acquired meds out of the Arena, su Fierce Biotech, 2 maggio 2023. URL consultato il 13 ottobre 2023 (archiviato dall'url originale il 21 ottobre 2023).
  3. 1 2 3 4 Velsipity EPAR, su ema.europa.eu, 14 dicembre 2023. URL consultato il 17 dicembre 2023 (archiviato dall'url originale il 15 dicembre 2023).
  4. ↑ Velsipity Product information, su Union Register of medicinal products, 19 febbraio 2024. URL consultato il 23 febbraio 2024 (archiviato dall'url originale il 23 febbraio 2024).
  5. ↑ Atreya R, Neurath MF, The sphingosine-1-phosphate receptor agonist etrasimod in ulcerative colitis, in Lancet, vol. 401, n. 10383, aprile 2023, pp. 1132–1133, DOI:10.1016/S0140-6736(23)00228-3, PMID 36871570.
  6. ↑ Sandborn WJ, Vermeire S, Peyrin-Biroulet L, Dubinsky MC, Panes J, Yarur A, Ritter T, Baert F, Schreiber S, Sloan S, Cataldi F, Shan K, Rabbat CJ, Chiorean M, Wolf DC, Sands BE, D'Haens G, Danese S, Goetsch M, Feagan BG, Etrasimod as induction and maintenance therapy for ulcerative colitis (ELEVATE): two randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 studies, in Lancet, vol. 401, n. 10383, aprile 2023, pp. 1159–1171, DOI:10.1016/S0140-6736(23)00061-2, PMID 36871574.
  7. ↑ Dal Buono A, Gabbiadini R, Alfarone L, Solitano V, Repici A, Vetrano S, Spinelli A, Armuzzi A, Sphingosine 1-Phosphate Modulation in Inflammatory Bowel Diseases: Keeping Lymphocytes Out of the Intestine, in Biomedicines, vol. 10, n. 7, luglio 2022, p. 1735, DOI:10.3390/biomedicines10071735, PMC 9313037, PMID 35885040.
  8. ↑ Argollo M, Furfaro F, Gilardi D, Roda G, Allocca M, Peyrin-Biroulet L, Danese S, Modulation of sphingosine-1-phosphate in ulcerative colitis, in Expert Opinion on Biological Therapy, vol. 20, n. 4, aprile 2020, pp. 413–420, DOI:10.1080/14712598.2020.1732919, PMID 32093531.
  9. ↑ Al-Shamma H, Lehmann-Bruinsma K, Carroll C, Solomon M, Komori HK, Peyrin-Biroulet L, Adams J, The Selective Sphingosine 1-Phosphate Receptor Modulator Etrasimod Regulates Lymphocyte Trafficking and Alleviates Experimental Colitis, in The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 369, n. 3, giugno 2019, pp. 311–317, DOI:10.1124/jpet.118.254268, PMID 30872391.
  10. ↑ Peyrin-Biroulet L, Christopher R, Behan D, Lassen C, Modulation of sphingosine-1-phosphate in inflammatory bowel disease, in Autoimmunity Reviews, vol. 16, n. 5, maggio 2017, pp. 495–503, DOI:10.1016/j.autrev.2017.03.007, PMID 28279838.
  11. ↑ Brooks M, FDA Approves New Drug for Ulcerative Colitis, su Medscape, 13 ottobre 2023. URL consultato il 13 ottobre 2023 (archiviato dall'url originale il 21 ottobre 2023).
  12. ↑ Velsipity (etrasimod) tablets for the treatment of moderately to severely active ulcerative colitis in adults (PDF), su Approval Letter, U.S. Food and Drug Administration (archiviato dall'url originale il 7 luglio 2024).
  13. ↑ ((World Health Organization)), International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN): recommended INN: list 78, in WHO Drug Information, vol. 31, n. 3, 2017, hdl:10665/330961.

Collegamenti esterni

  Portale Chimica: il portale della scienza della composizione, delle proprietà e delle trasformazioni della materia