Lapatinib

Lapatinib
Nome IUPAC
	N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-; [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]; quinazolin-4-amine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C29H26ClFN4O4S
Massa molecolare (u)	581.058 g/mol
Numero CAS	231277-92-2
Codice ATC	L01XE07
PubChem	208908
DrugBank	DBDB01259
SMILES	CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1); c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl); OCc5cccc(c5)F
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione	° C
Temperatura di ebollizione	° C
Dati farmacologici
Modalità di; somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo	primariamente CYP3A, ma anche 2C19 e 2C8
Emivita	24 ore
Indicazioni di sicurezza
	Modifica dati su Wikidata · Manuale

Il lapatinib usato sotto forma di lapatinib tosilato (INN), nome commerciale Tykerb /Tyverb GSK è un farmaco attivo per via orale per il cancro al seno e altri tumori solidi. Esso è un doppio inibitore della tirosin-chinasi, che blocca il percorso di crescita cellulare promosso dal recettore HER2.

Viene utilizzato in terapia di combinazione nel tumore della mammella HER2 positivo. È stato approvato come terapia triplice di prima linea nel tumore della mammella recettore positivo e come terapia adiuvante quando i pazienti hanno presentato progressione all'Herceptin.

Note

↑ HA. Burris, Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib., in Oncologist, 9 Suppl 3, 2004, pp. 10-5, PMID 15163842.
↑ GM. Higa, J. Abraham, Lapatinib in the treatment of breast cancer., in Expert Rev Anticancer Ther, vol. 7, n. 9, settembre 2007, pp. 1183-92, DOI:10.1586/14737140.7.9.1183, PMID 17892419.
↑ FDA Approves Advanced Breast Cancer Drug, su archive.newsmax.com. URL consultato il 31 marzo 2011 (archiviato dall'url originale l'11 agosto 2011).

Bibliografia

(EN) Miguel H. Bronchud, Principles of molecular oncology, Springer, 2008, pp. 338–, ISBN 978-1-934115-25-1.
(EN) Monica Castiglione, Adjuvant Therapy for Breast Cancer, Springer, 17 luglio 2009, pp. 206–, ISBN 978-0-387-75114-6.
(EN) Manfred Kaufmann, Management of Breast Diseases, Springer, giugno 2009, pp. 383–, ISBN 978-3-540-69742-8.
(EN) Christoph C. Zielinski, Drugs for HER2-positive Breast Cancer, Springer, 30 novembre 2010, pp. 96–, ISBN 978-3-0346-0093-4.
(EN) Antonio Giordano, Breast Cancer in the Post-Genomic Era, Springer, 12 giugno 2009, pp. 213–, ISBN 978-1-60327-944-4.
(EN) Vincent T. DeVita, Theodore S. Lawrence, Steven A. Rosenberg, Robert A. Weinberg, Ronald A. DePinho, DeVita, Hellman, and Rosenberg's cancer: principles & practice of oncology, Lippincott Williams & Wilkins, 1º aprile 2008, pp. 463–, ISBN 978-0-7817-7207-5.
(EN) Stanley P. L. Leong, From Local Invasion to Metastatic Cancer: Involvement of Distant Sites Through the Lymphovascular System, Springer, 8 maggio 2009, pp. 516–, ISBN 978-1-60327-086-1.
(EN) David J. Matthews e Mary E. Gerritsen, Targeting Protein Kinases for Cancer Therapy, John Wiley and Sons, 8 febbraio 2010, pp. 464–, ISBN 978-0-470-22965-1.
(EN) Gail M. Wilkes e Margaret Barton-Burke, 2010 oncology nursing drug handbook, Jones & Bartlett Learning, 11 dicembre 2009, pp. 112–, ISBN 978-0-7637-8124-8.
(EN) Bruce A. Chabner e Dan L. Longo, Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice, Lippincott Williams & Wilkins, 8 novembre 2010, pp. 522–, ISBN 978-1-60547-431-1. URL consultato il 31 marzo 2011.
(EN) William J. Gradishar e William C. Wood, Advances in breast cancer management, Springer, 10 dicembre 2007, pp. 124–, ISBN 978-0-387-73160-5.
(EN) Gail M. Wilkes, Targeted Cancer Therapy: A Handbook for Nurses, Jones & Bartlett Learning, 30 dicembre 2009, pp. 112–, ISBN 978-0-7637-7211-6.
(EN) J. K. Aronson, Meyler's Side Effects of Cardiovascular Drugs, Elsevier, 20 gennaio 2009, pp. 674–, ISBN 978-0-444-53268-8.

Altri progetti

Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Lapatinib

Collegamenti esterni

Lapatinib Ditosylate - National Cancer Institute, su cancer.gov.
Lapatinib Ditosylate nel tumore della mammella, su ctv.ca. URL consultato il 31 marzo 2011 (archiviato dall'url originale il 21 febbraio 2008).

Portale Chimica

Portale Medicina

[Burris-2004-1] HA. Burris, Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib., in Oncologist, 9 Suppl 3, 2004, pp. 10-5, PMID 15163842.

[Higa-2007-2] GM. Higa, J. Abraham, Lapatinib in the treatment of breast cancer., in Expert Rev Anticancer Ther, vol. 7, n. 9, settembre 2007, pp. 1183-92, DOI:10.1586/14737140.7.9.1183, PMID 17892419.

[3] FDA Approves Advanced Breast Cancer Drug, su archive.newsmax.com. URL consultato il 31 marzo 2011 (archiviato dall'url originale l'11 agosto 2011).