Il Lemborexant, venduto con il marchio Dayvigo, è un farmaco utilizzato per trattare i disturbi del sonno. Può essere utilizzato per problemi di addormentamento o di mantenimento del sonno. Si assume per via orale.
Gli effetti collaterali comuni includono la sonnolenza. Altri effetti collaterali possono includere scarsa coordinazione, paralisi del sonno, sonnambulismo, uso improprio e suicidio. La sicurezza in gravidanza non è chiara. È un bloccante del recettore dell'orexina.
Il Lemborexant è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2019. Negli Stati Uniti costa circa 320 USD al mese a partire dal 2021. Negli Stati Uniti è una sostanza controllata di Tabella IV.
Il lemborexant è utilizzato nel trattamento dell'insonnia negli adulti.
Un'importante revisione sistematica e meta-analisi di rete dei farmaci per il trattamento dell'insonnia pubblicata nel 2022 ha rilevato che il lemborexant aveva una dimensione dell'effetto (differenza media standardizzata (SMD)) rispetto al placebo per il trattamento dell'insonnia a 4 settimane pari a 0,36 (95% CITooltip intervallo di confidenza da 0,08 a 0,63) e a 3 mesi pari a 0,41 (intervallo di confidenza al 95% da 0,04 a 0,78). Il lemborexant ha mostrato effetti simili a quelli degli altri antagonisti del recettore dell'orexina valutati e commercializzati, il suvorexant (SMD 0,31, 95% CI da 0,01 a 0,62) e il daridorexant (SMD 0,23, 95% CI da -0,01 a 0,48), mentre le benzodiazepine e i farmaci Z hanno generalmente mostrato effetti più significativi (ad esempio, SMD da 0,45 a 0,83) rispetto al lemborexant e agli altri antagonisti del recettore dell'orexina. Tuttavia, la revisione ha concluso che, tra tutti i farmaci per l'insonnia valutati, il lemborexant e l'eszopiclone avevano i profili complessivi migliori in termini di efficacia, tollerabilità e accettabilità. Rispetto alle benzodiazepine, il rischio di sviluppare tolleranza e dipendenza è basso. La memoria e l'attenzione non risultavano influenzate il mattino successivo all'assunzione di lemborexant.
Il lemborexant è un antagonista duale dei recettori dell'orexina OX1 e OX2. Si associa e si dissocia dai recettori dell'orexina più rapidamente rispetto ad altri antagonisti, come il suvorexant, e questo può determinare una durata d'azione più breve.
La biodisponibilità del lemborexant è buona e pari ad almeno l'87%. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione di picco (Cmax) del lemborexant è compreso tra 1 e 3 ore. È stato riscontrato che un pasto ricco di grassi e calorie ritarda il tempo necessario per raggiungere i livelli massimi di 2 ore. Il suo legame con le proteine plasmatiche in vitro è del 94%. Il lemborexant viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e, in misura minore, dal CYP3A5. L'“effettiva” emivita del lemborexant è compresa tra 17 e 19 ore, mentre la sua emivita di eliminazione terminale è di 55 ore. Il farmaco viene escreto con le feci (57%) e, in misura minore, con l'urina (29%).

Sebbene il lemborexant abbia un'emivita terminale di eliminazione più lunga rispetto al suvorexant, sembra essere eliminato più rapidamente rispetto al suvorexant nelle prime fasi dell'escrezione. Inoltre, il lemborexant si dissocia dai recettori dell'orexina più rapidamente rispetto al suvorexant.[senza fonte] Queste differenze possono consentire una riduzione comparativa degli effetti il giorno successivo, come la sonnolenza diurna dovuta al lemborexant.
Il lemborexant è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film per uso orale da 5 e 10 mg.
Nel giugno 2016, Eisai ha avviato gli studi clinici di fase III negli Stati Uniti, in Francia, Germania, Italia, Giappone, Polonia, Spagna e Regno Unito.
Nel dicembre 2019, l'uso del lemborexant è stato approvato negli Stati Uniti sulla base dei risultati degli studi clinici di fase III SUNRISE 1 e SUNRISE 2.
Lemborexant è il nome generico del farmaco e la sua denominazione comune internazionale, mentre E-2006 era il suo nome in codice durante lo sviluppo. Il lemborexant è commercializzato con il marchio Dayvigo.
Il lemborexant è commercializzato negli Stati Uniti, in Canada, Australia e Giappone. Al 2025 non è stato approvato dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA) per l'uso nell'Unione europea né dalla Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (Agenzia di regolamentazione dei medicinali e dei prodotti sanitari, MHRA) nel Regno Unito.
Il lemborexant è in fase di sviluppo per il trattamento dei disturbi del ritmo circadiano del sonno, dell'apnea notturna e della broncopneumopatia cronica ostruttiva. Afebbraio 202 era in fase 2 di sperimentazione clinica per i disturbi del ritmo circadiano del sonno e in fase 1 per l'apnea notturna e la broncopneumopatia cronica ostruttiva.