| Losigamone | |
|---|---|
| Nome IUPAC | |
| (2R)-2-[(S)-(2-chlorophenyl)-hydroxymethyl]-3-methoxy-2H-furan-5-one | |
| Nomi alternativi | |
| (5RS)-(alphaSR)-5-(2-chlorophenylhydroxymethyl)-4-methoxy-2(5H)-furanone, 5-(2-chlorophenylhydroxymethyl)-4-methoxy-2-(5H)-furanone, A 033, A-033, A033, ADD137022, AO-33, losigame, losigamone | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C12H11ClO4 |
| Massa molecolare (u) | 254,67 |
| PubChem | 6918049 |
| SMILES | COC1=CC(=O)OC1C(C2=CC=CC=C2Cl)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il losigamone è un farmaco anticonvulsivante sotto studio sin dal 1990, di cui si sa molto poco. È attivo contro una forma di epilessia nota come "crisi parziali".
Appartiene alla famiglia degli acidi tartronici, derivati lattonici del furano e sembra agire sulle correnti del sodio o del potassio. Esperimenti fatti in vitro su fettine cerebrali o su colture di cellule cerebrali, hanno evidenziato che induce correnti cloro-dipendenti in assenza di GABA e con apparente indipendenza dal suo legame con i recettori per questo neurotrasmettitore, come evidenziato da studi di autoradiografia. È stato appurato comunque che riduce la secrezione neuronale del glutammato e la corrente del sodio voltaggio-dipendente a livello dell'ippocampo.
Pare, infatti, che abbia dei siti di legame nell'ippocampo e nel midollo spinale, due aree neurologiche che controllano alcuni aspetti della sintomatologia epilettiforme.
Come farmaco ha raggiunto la fase III della sperimentazione clinica nell'anno 2000. Nel 2003 è stato pubblicato un altro studio riguardo alla sua maneggevolezza e sicurezza farmacologica, che sembrano molto buone.[senza fonte]