Farmacologia
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale (biodisponibilità: 60%) e intramuscolare (biodisponibilità: 78%), l'assorbimento è rapido. Il volume di distribuzione è pari a 56,1l. Viene metabolizzato dal fegato, prevalentemente attraverso metabolismo di primo passaggio (emivita = 3,39 ore).
Farmacodinamica
La metilergometrina agisce direttamente sulla muscolatura liscia dell'utero, aumentando il tono, la frequenza e l'ampiezza delle contrazioni ritmiche attraverso il legame e l'antagonismo risultante del recettore della dopamina D1. Di conseguenza, induce un effetto uterotonico tetanico rapido e prolungato, che accorcia la terza fase del travaglio e riduce la perdita di sangue.
La metilergometrina è un agonista/antagonista parziale sui recettori serotoninergici, dopaminergici e alfa-adrenergici. Il suo specifico pattern di legame e attivazione su questi recettori porta ad una contrazione del muscolo uterino liscio attraverso i recettori della serotonina 5-HT2A, mentre i vasi sanguigni sono colpiti in misura minore rispetto ad altri alcaloidi della segale cornuta.
Effetti del composto e usi clinici
Viene utilizzato:
- come agente diagnostico dell'angina pectoris,
- nella gestione delle emorragie post-partum,
- nella gestione delle emorragie uterine,
- nella gestione della subinvoluzione uterina post-partum,
- nella gestione e nel trattamento dell'atonia uterina.
Uso in ostetricia
La metilergometrina è un costrittore della muscolatura liscia che agisce principalmente sull'utero. È più comunemente usata per prevenire o controllare un'eccessiva emorragia dopo il parto e l'aborto spontaneo o desiderato, e anche per aiutare nell'espulsione di prodotti trattenuti del concepimento dopo un aborto mancato (aborto in cui tutto o parte del feto rimane nell'utero) e per aiutare a rilasciare la placenta dopo il parto. È disponibile in compresse o iniezioni (IM o IV) o in forma liquida da assumere per via orale Viene somministrata dopo l'ossitocina.
Emicrania
La metilergometrina viene talvolta utilizzata sia per la prevenzione che per il trattamento acuto dell'emicrania. È un metabolita attivo di metisergide.
Controindicazioni ed effetti collaterali
La metilergometrina è controindicata nei pazienti con ipertensione e preeclampsia. È inoltre controindicato nei pazienti sieropositivi che assumono inibitori della proteasi, delavirdina ed efavirenz (che è anche un agonista del protoprocessore del recettore 5HT2A-mGlu2 e aumenta le probabilità che un paziente abbia allucinazioni durante la terapia con metilergometrina).
Gli effetti collaterali includono:
