Moxidectina

Moxidectina
Nomi alternativi
	CL 301,423; milbemicina B
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C37H53NO8
Massa molecolare (u)	639,830
Numero CAS	113507-06-5
Numero EINECS	635-129-7
PubChem	9571036 e 9832912
DrugBank	DBDB11431
SMILES	CC1CC(=CCC2CC(CC3(O2)CC(=NOC)C(C(O3)C(=CC(C)C)C)C)OC(=O)C4C=C(C(C5C4(C(=CC=C1)CO5)O)O)C)C
Indicazioni di sicurezza
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La moxidectina è un farmaco antielmintico della classe della milbemicina; è un lattone macrociclico utilizzato negli animali per prevenire o debellare le parassitosi da vermi, come la filariasi e le infestazioni da vermi intestinali; il farmaco è usato sui cani, sui gatti, sui cavalli, sui bovini, sulle pecore e sui vombati. La moxidectina uccide alcuni dei parassiti più comuni negli animali, che vivono sia all'interno che all'esterno dell'ospite, grazie alla capacità di legarsi ai canali ionici del cloruro presenti nelle cellule del parassita, i quali regolano la funzionalità dell'acido glutammico e sono pertanto fondamentali per le cellule nervose e muscolari degli invertebrati. Legandosi a questi canali, la moxidectina interrompe l'azione dei neurotrasmettitori, provocando la paralisi e la conseguente morte dei parassiti.

Si tratta di un composto ad alta liposolubilità; ciò ne determina l'elevato volume di distribuzione. La moxidectina si accumula nel tessuto adiposo dell'animale, da dove viene poi progressivamente rilasciata entro due mesi dal termine della somministrazione.

L'emivita della molecola varia da specie a specie: nelle capre, ad esempio, è significativamente più bassa che nelle pecore.

Usi

Viene utilizzata in varie specie animali, in particolare:

Nei cani, nella cura della dirofilariasi, causata dal nematode Dirofilaria immitis. In combinazione con l'imidacloprid, la moxidectina viene usata anche per il trattamento della rogna sarcoptica
Nei cavalli, per debellare parassiti come Strongylus vulgaris, oppure per curare le miasi causate dalle larve di Ditteri della famiglia delle Oestridae, come Gasterophilus intestinalis
Nel bestiame in generale, in caso di infestazioni da nematodi del tratto gastrointestinale, come Ostetargia ostertagi, o di vermi che infestano i polmoni, come Dictyocaulus viviparus
Negli ovini, per curare le parassitosi da Teladorsagia circumcincta e da Haemonchus contortus, entrambi nematodi

Alcuni parassiti hanno sviluppato nel corso del tempo alcune mutazioni genetiche, specialmente a carico del recettore del GABA (il quale regola la trasmissione degli impulsi nervosi), che li hanno resi progressivamente resistenti al trattamento con moxidectina e con antielmintici dalla simile composizione chimica, come l'ivermectina, la doramectina e l'abamectina.

Nell'uomo

Nel 2018 è stato approvato l'uso della moxidectina sugli esseri umani negli Stati Uniti d'America, come opzione terapeutica per l'oncocercosi (una filariasi causata da Onchocerca volvulus) in pazienti di oltre 11 anni di età.

Effetti collaterali

Benché il farmaco sia sostanzialmente sicuro a dosi normali, un sovradosaggio può sovrastimolare l'attività dell'acido γ-amminobutirrico (GABA), provocando un'iperattivazione del sistema nervoso parasimpatico; questo nei cavalli può causare atassia, tremori, abbassamento della frequenza respiratoria, stupor e coma.

Nei cani, se l'animale lecca la moxidectina applicata sulla cute come trattamento locale (topico), esso può andare incontro a tremori, vomito, scialorrea, atassia e nistagmo.

Note

1 2 3 (EN) Patel A, Forsythe P, Small animal dermatology, Edimburgo, Elsevier/Saunders, 2008, p. 26, ISBN 9780702028700.
↑ (EN) Lanusse CE, Lifschitz AL, Imperiale FA, 42: Macrocyclic lactones: Endectocide compounds, in Riviere JE, Papich MG, Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9ª ed., John Wiley & Sons, 2013, p. 1126, ISBN 978-1118685907.
↑ (EN) Baynes RE, Payne M, Martin-Jimenez T, Abdullah AR, Anderson KL, Webb AI et al., Extralabel use of ivermectin and moxidectin in food animals, in Journal of the American Veterinary Medical Association, vol. 217, n. 5, settembre 2000, pp. 668-671, DOI:10.2460/javma.2000.217.668, PMID 10976297.
↑ Papich MG, Moxidectin, in Saunders handbook of veterinary drugs small and large animal, 3ª ed., Philadelphia, Elsevier/Saunders, 2011, pp. 525-526, ISBN 9781437701920.
↑ (EN) Awasthi A, Razzak M, Al-Kassas R, Harvey J, Garg S, 7: Analytical profile of moxidectin, in Brittain H, Profiles of drug substances, excipients and related methodology, vol. 38, Amsterdam, Academic Press, 2013, pp. 315-366, ISBN 9780124078284.
↑ Sargison N, Moxidectin, in Sheep flock health a planned approach, Oxford, Blackwell Publishing, 2008, pp. 180-181, ISBN 9781444302608.
↑ (EN) Rugg D, Buckingham SD, Sattelle DB, Jansson RK, The insecticidal macrocyclic lactones, in Gilbert GI, Insect pharmacology channels, receptors, toxins and enzymes, Londra, Academic Press, 2010, ISBN 9780123814487.
↑ (EN) Dowling PM, Ivermectin and moxidectin toxicosis, in Wilson DA, Clinical veterinary advisor: The horse, St. Louis, Missouri, Elsevier Saunders, 2012, pp. 307-308, ISBN 9781437714494.

Voci correlate

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[Patel-1] 1 2 3 (EN) Patel A, Forsythe P, Small animal dermatology, Edimburgo, Elsevier/Saunders, 2008, p. 26, ISBN 9780702028700.

[2] (EN) Lanusse CE, Lifschitz AL, Imperiale FA, 42: Macrocyclic lactones: Endectocide compounds, in Riviere JE, Papich MG, Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9ª ed., John Wiley & Sons, 2013, p. 1126, ISBN 978-1118685907.

[3] (EN) Baynes RE, Payne M, Martin-Jimenez T, Abdullah AR, Anderson KL, Webb AI et al., Extralabel use of ivermectin and moxidectin in food animals, in Journal of the American Veterinary Medical Association, vol. 217, n. 5, settembre 2000, pp. 668-671, DOI:10.2460/javma.2000.217.668, PMID 10976297.

[4] Papich MG, Moxidectin, in Saunders handbook of veterinary drugs small and large animal, 3ª ed., Philadelphia, Elsevier/Saunders, 2011, pp. 525-526, ISBN 9781437701920.

[5] (EN) Awasthi A, Razzak M, Al-Kassas R, Harvey J, Garg S, 7: Analytical profile of moxidectin, in Brittain H, Profiles of drug substances, excipients and related methodology, vol. 38, Amsterdam, Academic Press, 2013, pp. 315-366, ISBN 9780124078284.

[6] Sargison N, Moxidectin, in Sheep flock health a planned approach, Oxford, Blackwell Publishing, 2008, pp. 180-181, ISBN 9781444302608.

[7] (EN) Rugg D, Buckingham SD, Sattelle DB, Jansson RK, The insecticidal macrocyclic lactones, in Gilbert GI, Insect pharmacology channels, receptors, toxins and enzymes, Londra, Academic Press, 2010, ISBN 9780123814487.

[8] (EN) Dowling PM, Ivermectin and moxidectin toxicosis, in Wilson DA, Clinical veterinary advisor: The horse, St. Louis, Missouri, Elsevier Saunders, 2012, pp. 307-308, ISBN 9781437714494.