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La norelgestromina è un farmaco progestinico (agonista progestinico di terza generazione) usato, in Italia, nella contraccezione femminile in associazione con l'etinilestradiolo.
Farmacocinetica
In Italia, la norgestromina viene assunta per via transdermica (cerotto applicato sulla cute integra). Il rilascio nel circolo sistemico è costante, la clearance è prevalentemente epatica con prodotti metabolici escreti nelle urine.
Farmacodinamica
La norgelgestromina mima l'azione fisiologica del progesterone e, in combinazione con l'estrogeno (che previene la metrorragia), inibisce il picco pre-ovulatorio dell'LH, impedendo l'ovulazione e ostacolando il fisiologico trofismo endometriale.
Come per tutti i progestinici, l'assunzione di norelgestromina è correlata con un rischio maggiore di sviluppo di malattia tromboembolica e deve essere assunto riducendo il rischio cardiovascolare complessivo (sospensione del fumo di sigaretta e identificazione dei soggetti con trombofilia genetica od acquisita).
Altri effetti avversi comuni ad altri progestinici sono: spotting, nausea, aumento ponderale, tensione mammaria, cefalea, riacutizzazione degli episodi emicranici, ritenzione idrica, irregolarità mestruali (si regolarizzano dopo i primi cicli e con l'assunzione costante), irritabilità, iperlipidemia. Rispetto agli altri progestinici, la norelgestromina è correlata ad un maggiore incidenza di dismenorrea e tensione mammaria.
↑Hedon B et al., Comparison of efficacy, cycle control, compliance and safety in users of a contraceptive patch vs an oral contraceptive., in Int J Gynecol Obstet, vol.70, (S1): S78, 2000.
↑Sibai BM et al., A comparative and pooled analysis of the safety and tolerability of the contraceptive patch (Ortho Evra/Evra), in Fertility and Sterility, vol.77, S19-S26, 2002.
Bibliografia
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British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
