Razoxano

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Razoxano
Nome IUPAC
4-[2-(3,5-diossopiperazin-1-il)propil]piperazin-2,6-dione
Nomi alternativi
Dexrazoxano, Cardioxano, Razoxana
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H16N4O4
Massa molecolare (u)268,26914
Numero CAS21416-67-1
Numero EINECS244-379-2
PubChem30623
SMILES
CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2
Indicazioni di sicurezza
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Il razoxano (conosciuto anche con il nome di Dexrazoxano oppure di Cardioxano ed in fase sperimentale con la sigla ICRF 159) è un farmaco antineoplastico che inibisce la fase premitotica e la fase mitotica iniziale della crescita cellulare, cioè la cosiddetta fase G2-M. È stato dimostrato che il razoxano aumenta gli effetti della radioterapia e mostra inoltre una certa attività immunosoppressiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale il razoxano viene assorbito dal tratto gastrointestinale in modo variabile. L'emivita plasmatica è di circa 3,5 ore. Il farmaco viene ampiamente metabolizzato ed escreto nelle urine e nella bile. Gli studi clinici confermano l'esistenza di un circolo enteroepatico.

Tossicità

Nel cane di razza beagle la somministrazione orale di 320 mg/kg/die si è dimostrata letale.

Usi clinici

Il razoxano viene utilizzato, in associazione con la radioterapia, nel trattamento di sarcomi, e segnatamente nel sarcoma di Kaposi. Il farmaco ha trovato impiego anche in altre neoplasie, quali leucemie acute e nel linfoma non-Hodgkin. In alcuni tipi di cancro, ad esempio nel cancro gastrico avanzato, nell'adenocarcinoma dell'endometrio, nel carcinoma vanzato della cervice uterina si è dimostrato totalmente inefficace.
In passato il razoxano è stato somministrato con successo nel trattamento sistemico della psoriasi. Tuttavia tale impiego è stato successivamente abbandonato a seguito dell'evidenza che in corso di terapia si possono sviluppare leucemie mieloidi acute e altre neoplasie. L'uso del farmaco è oggi limitato alle forme neoplastiche.

Dosi terapeutiche

Nel trattamento dei sarcomi, in associazione a radioterapia, si somministrano generalmente 125 mg di razoxano due volte al giorno per os. Il trattamento delle leucemie acute e del sarcoma di Kaposi richiede dosi superiori. In particolare nel sarcoma di Kaposi è stato somministrato fino ad un massimo di 1 g/m²/die in dosi frazionate, per tre giorni ogni 3 settimane.

Effetti collaterali ed indesiderati

I principali effetti collaterali del razoxano sono: depressione del midollo osseo, disturbi gastrointestinali, reazioni cutanee e alopecia. Alcuni pazienti possono sviluppare delle linee di Beau sulle unghie delle dita. Il farmaco può potenziare gli effetti collaterali della radioterapia.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato in tutti i soggetti con ipersensibilità al principio attivo. Dato l'alto rischio di sviluppare neoplasie secondarie in corso di trattamento con razoxano, il trattamento di patologie non neoplastiche rappresenta una controindicazione assoluta.

Precauzioni d'uso

Durante il trattamento con razoxano il paziente deve essere attentamente monitorato con esecuzione periodica di controlli ematici, ed in particolare di emocromo con formula leucocitaria.

Note

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