Saralasina

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Saralasina
Nomi alternativi
[Sar1, Val5, Ala8]-angiotensina II
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC42H65N13O10
Massa molecolare (u)912.05 g/mol
Numero CAS34273-10-4
PubChem6324663
DrugBankDBDB06763
SMILES
CC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(C)C(=O)O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC
Proprietà chimico-fisiche
Costante di dissociazione acida (pKa) a 298,15 K3,41
Coefficiente di ripartizione 1-ottanolo/acqua- 2,6
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---
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La saralasina è un composto chimico di formula CA42HA65NA13OA10.

Storia

Fu approvata per la prima volta nel 1982.

Caratteristiche strutturali e fisiche

La saralasina è oligopeptide composto da 8 amminoacidi analogo all'angiotensina II bovina in cui gli amminoacidi 1 e 8 sono sostituiti rispettivamente con sarcosina e alanina.

Caratteristiche strutturali
N. di atomi pesanti 65
N. di donatori di legami a idrogeno 12
N. di accettori di legami a idrogeno 13
N. di elementi stereogenici atomici definiti 7
N. di legami ruotabili 25
Massa monoisotopica 911,49773532 u
Superficie polare 358 Ų
Rifrattività 234,83 m3/mol
Polarizzabilità 94,21 Å3

Farmacologia e tossicologia

Farmacodinamica

È un inibitore competitivo altamente specifico dell'angiotensina II.

Effetti del composto e usi clinici

Si tratta di un farmaco proteico con una fase massima di sperimentazione clinica pari a IV che fu utilizzato nella diagnosi dell'ipertensione nefrovascolare (test alla saralazina). È stato dimostrato che Induce la crescita delle neuriti in un test cellulare NG108-15 in misura simile all'angiotensina II endogena.

Note

  1. ↑ Sigma Aldrich; rev. del 08.10.2012 riferita al sale acetato idrato
  2. ↑ (EN) Saralasin, su go.drugbank.com. URL consultato il 15 maggio 2025.
  3. 1 2 (EN) Open Targets Platform, su platform.opentargets.org. URL consultato il 15 maggio 2025.
  4. ↑ saralasin (CHEBI:135894), su www.ebi.ac.uk. URL consultato il 15 maggio 2025.
  5. 1 2 3 Saralasin - MeSH - NCBI, su www.ncbi.nlm.nih.gov. URL consultato il 15 maggio 2025.
  6. ↑ (EN) PubChem, Saralasin, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. URL consultato il 15 maggio 2025.
  7. ↑ Cardio-Angio-Farmacologia di Adriano Marino, Piccin Editore.
  8. ↑ (EN) Marie-Odile Guimond, Mathias Hallberg e Nicole Gallo-Payet, Saralasin and Sarile Are AT 2 Receptor Agonists, in ACS Medicinal Chemistry Letters, vol. 5, n. 10, 9 ottobre 2014, pp. 1129–1132, DOI:10.1021/ml500278g. URL consultato il 15 maggio 2025.
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