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La succinilcolina (chiamata anche sussametonio, o suxametonio) è un rilassante muscolare scheletrico depolarizzante composto da due molecole del neurotrasmettitore endogeno acetilcolina (ACh) legate dai loro gruppi acetilici. È stata ampiamente utilizzata per oltre 50 anni, principalmente nella forma di sale di cloruro, come mezzo di blocco neuromuscolare durante l'intubazione e gli interventi chirurgici. Il suo rapido onset e offset, con effetti che iniziano entro 60 secondi dalla somministrazione endovenosa e durano tra quattro e sei minuti, rendono la succinilcolina particolarmente utile nel contesto di procedure mediche brevi che richiedono brevi periodi di rilassamento muscolare.
Le sue caratteristiche principali sono la produzione di fascicolazioni e la breve durata di azione (in quanto viene rapidamente idrolizzato ad acido succinico e colina dalle esterasi del fegato e del plasma). In caso di riduzione della concentrazione di questo enzima, o della sua presenza in forma atipica (nel caso di un'alterazione congenita silente), la paralisi può durare molto più a lungo.
Il blocco neuromuscolare si manifesta entro 60 secondi dalla somministrazione endovenosa e dura circa quattro-sei minuti, legandosi ai recettori colinergici della placca motrice, inducendo la depolarizzazione della membrana e conseguente paralisi muscolare. Questa paralisi può essere mantenuta fintanto che una concentrazione adeguata di succinilcolina rimane sul sito recettoriale. Non ha effetto diretto sul muscolo liscio o cardiaco, né sembra influenzare i recettori dell'acetilcolina pre-sinaptici o gangliari. La paralisi progredisce, coinvolgendo inizialmente i muscoli del viso e della glottide, seguiti dagli intercostali, dal diaframma e infine dagli altri muscoli scheletrici.
Non influenza la coscienza o la soglia del dolore e quindi deve essere utilizzata in concomitanza con un'adeguata anestesia. Sono stati segnalati casi rari di sviluppo di rabdomiolisi acuta con iperpotassiemia dopo la somministrazione endovenosa di succinilcolina a pazienti pediatrici apparentemente sani, che successivamente sono stati trovati affetti da miopatia scheletrica non diagnosticata, principalmente distrofia muscolare di Duchenne. Pertanto, i neonati o i bambini che presentano arresto cardiaco idiopatico poco dopo la somministrazione di succinilcolina devono essere immediatamente trattati per l'iperpotassiemia, limitando l'uso di succinilcolina nei pazienti pediatrici all'intubazione di emergenza o ad altre situazioni in cui non sia disponibile un'alternativa adeguata.
Meccanismo d'azione
La succinilcolina provoca un prolungato periodo di depolarizzazione della membrana al fine di esercitare i suoi effetti terapeutici. Si lega ai recettori colinergici post-sinaptici presenti sulle placche motorie, inducendo inizialmente fascicolazioni transitorie seguite da paralisi muscolare scheletrica.
Assorbimento
I dati riguardanti l'assorbimento del farmaco non sono attualmente disponibili.
Volume di distribuzione
In 14 pazienti, in seguito alla somministrazione di dosi endovenose corrispondenti a 1 e 2 mg/kg, sono stati osservati volumi apparenti di distribuzione medi di 16,4 ± 14,7 mL/kg e 5,6 ± 6,8 mL/kg, rispettivamente.
Legame con le proteine
I dati riguardanti il legame del farmaco con le proteine plasmatiche non sono attualmente disponibili.
Metabolismo
La succinilcolina subisce un rapido metabolismo da parte della colinesterasi plasmatica nel flusso sanguigno, producendo succinilmonocolina, che a sua volta viene ulteriormente idrolizzata (sebbene in modo più lento) in acido succinico e colina.
Eliminazione
Circa il 10% di una dose somministrata viene escreto inalterato nelle urine.
Emivita
La media dell'emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa è di 47 secondi.
Clearance
La media della clearance plasmatica in vivo di succinilcolina dopo la somministrazione di una dose endovenosa corrispondente a 1 mg/kg in 18 pazienti è di circa 4,17 ± 2,37 L/min.
Tossicità
Un sovradosaggio di succinilcolina è probabile che prolunghi il blocco neuromuscolare oltre il tempo necessario per l'intervento chirurgico. I sintomi sono probabilmente simili agli effetti terapeutici, ma più pronunciati, e possono includere debolezza muscolare scheletrica, ridotta riserva respiratoria, volume corrente ridotto o apnea. Il trattamento del sovradosaggio di succinilcolina prevede il supporto delle vie aeree e della respirazione fino al completo ripristino della respirazione normale. A seconda dell'entità del sovradosaggio, il blocco neuromuscolare depolarizzante caratteristico (fase I) può assumere una forma simile a un blocco neuromuscolare non depolarizzante (fase II). Ciò avviene principalmente quando la succinilcolina viene somministrata per un periodo di tempo prolungato o con dosi particolarmente elevate e può causare una significativa paralisi o debolezza dei muscoli respiratori.
Note
↑Suxametonio, in Dizionario di medicina, Roma, Istituto dell'Enciclopedia Italiana, 2010.
