Upadacitinib

Upadacitinib
Formula di struttura dell'upadacitinib
Formula di struttura dell'upadacitinib
Nomi alternativi
Rinvoq, ABT-494
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare
Massa molecolare (u)380,375
Numero CAS1310726-60-3
PubChem58557659
DrugBankDBDB15091
SMILES
CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		per via orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80% circa
Legame proteicocon JAK1
Metabolismoepatico
Emivita9-14 ore
Escrezioneprincipalmente con le feci (38%) e con le urine (24%)
Indicazioni di sicurezza
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L'upadacitinib, venduto con il nome commerciale di Rinvoq, è un farmaco consistente in una molecola che agisce inibendo selettivamente la janus chinasi 1.

Farmacocinetica

Viene somministrato per via orale e ha una biodisponibilità attorno all'80%; essa è stabile a prescindere dal sesso del paziente, dall'eventuale concomitanza di stati infettivi e dalla presenza di un'insufficienza renale di grado lieve o moderato.

Efficacia

Nei casi di artrite reumatoide resistente al metotrexato, l'upadacitinib si è rivelato più efficace dell'adalimumab e dell'abatacept nel far regredire i sintomi e i segni radiologici.

Nell'artrite psoriasica, ha dimostrato di avere un'efficacia molto superiore al placebo e non inferiore a quella dell'adalimumab, anche se rispetto a quest'ultimo ha fatto riscontrare un tasso leggermente più alto di effetti avversi.

Nella spondilite anchilosante, si è dimostrato efficace nelle forme resistenti alla terapia antinfiammatoria, anche in assenza di segni clinici radiologici manifesti.

Nella dermatite atopica, è efficace sia se somministrato da solo, sia in associazione con un corticosteroide ad applicazione locale.

Nella rettocolite ulcerosa, il trattamento con upadacitinib porta a fasi di remissione clinica più frequenti di quelle osservate con l'assunzione del placebo. Nel 2022, sulla base di queste evidenze, la Food and Drug Administration ha indicato l'uso dell'udapacitinib per il trattamento della rettocolite ulcerosa.

Note

  1. 1 2 (EN) Rinvoq: EPAR - Public assessment report (PDF), su Agenzia europea per i medicinali. URL consultato il 7 maggio 2025.
  2. ↑ (EN) Nader A, Todtmann S, Friedel A, Mohamed MF, Othman AA, Pharmacokinetics of upadacitinib in healthy subjects and subjects with rheumatoid arthritis, Crohn's disease, ulcerative colitis, or atopic dermatitis: population analyses of phase 1 and 2 clinical trials, in Journal of Clinical Pharmacology, vol. 60, 2020, pp. 528-539. URL consultato il 7 maggio 2025.
  3. ↑ (EN) Fleischmann R, Pangan AL, Song IH et al., Upadacitinib Versus Placebo or Adalimumab in Patients With Rheumatoid Arthritis and an Inadequate Response to Methotrexate: Results of a Phase III, Double-Blind, Randomized Controlled Trial, in Arthritis Rheumatology, vol. 71, 2019, pp. 1788-1800. URL consultato il 7 maggio 2025.
  4. ↑ (EN) Rubbert-Roth A, Enejosa J, Pangan AL et al., Trial of Upadacitinib or Abatacept in Rheumatoid Arthritis, in The New England Journal of Medicine, vol. 383, 2020, pp. 1511-1521. URL consultato il 7 maggio 2025.
  5. ↑ (EN) Iain B. McInnes, Jaclyn K. Anderson e Marina Magrey, Trial of Upadacitinib and Adalimumab for Psoriatic Arthritis, in New England Journal of Medicine, vol. 384, n. 13, 31 marzo 2021, pp. 1227–1239, DOI:10.1056/NEJMoa2022516. URL consultato il 23 dicembre 2025.
  6. ↑ (EN) Andreas Kerschbaumer, Josef S. Smolen e Ricardo J. O. Ferreira, Efficacy and safety of pharmacological treatment of psoriatic arthritis: a systematic literature research informing the 2023 update of the EULAR recommendations for the management of psoriatic arthritis, in Annals of the Rheumatic Diseases, vol. 83, n. 6, 15 maggio 2024, pp. 760–774, DOI:10.1136/ard-2024-225534. URL consultato il 23 dicembre 2025.
  7. ↑ (EN) van der Heijde D, Song IH, Pangan AL et al., Efficacy and safety of upadacitinib in patients with active ankylosing spondylitis (SELECT-AXIS 1): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2/3 trial, in Lancet, vol. 394, 2019, pp. 2108-2117. URL consultato il 7 maggio 2025.
  8. ↑ (EN) Deodhar A, Van den Bosch F, Poddubnyy D et al., Upadacitinib for the treatment of active non-radiographic axial spondyloarthritis (SELECT-AXIS 2): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial, in Lancet, vol. 400, 2022, pp. 369-379. URL consultato il 7 maggio 2025.
  9. ↑ (EN) Guttman-Yassky E, Teixeira HD, Simpson EL et al., Once-daily upadacitinib versus placebo in adolescents and adults with moderate-to-severe atopic dermatitis (Measure Up 1 and Measure Up 2): results from two replicate double-blind, randomised controlled phase 3 trials, in Lancet, vol. 391, 2021, pp. 2151-2168. URL consultato il 7 maggio 2025.
  10. ↑ (EN) Reich K, Teixeira HD, de Bruin-Weller M et al., Safety and efficacy of upadacitinib in combination with topical corticosteroids in adolescents and adults with moderate-to-severe atopic dermatitis (AD Up): results from a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial, in Lancet, vol. 391, 2021, pp. 2169-2181.
  11. ↑ (EN) Danese S, Vermeire S, Zhou W et al., Upadacitinib as induction and maintenance therapy for moderately to severely active ulcerative colitis: results from three phase 3, multicentre, double-blind, randomised trials, in Lancet, vol. 399, 2022, pp. 2113-2128. URL consultato il 7 maggio 2025.
  12. ↑ (EN) RINVOQ® (upadacitinib) receives FDA approval for the treatment of adults with moderately to severely active ulcerative colitis, su Food and Drug Administration. URL consultato il 7 maggio 2025.

Voci correlate

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