Tirzepatide

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Tizerpatide
Nomi alternativi
Mounjaro, LY3298176, GIP/GLP-1 RA
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC225H348N48O68
Numero CAS2023788-19-2
Numero EINECS889-790-3
PubChem156588324
DrugBankDBDB15171
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantidiabetico (agonista del recettore GLP-1)
Modalità di
somministrazione		sottocutanea
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80%
Legame proteicoAlbumina
Metabolismoscissione proteolitica, β-ossidazione della frazione di acidi grassi e idrolisi acida
Emivita5 giorni
Escrezioneurine e feci
Indicazioni di sicurezza
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La tirzepatide è un farmaco usato per trattare il diabete di tipo 2 e l'obesità in associazione a dieta ed esercizio fisico.

Il suo meccanismo d'azione si basa sull'attivazione del recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) che determinano un aumento del rilascio di insulina.

Viene somministrata mediante iniezione sottocutanea con cadenza settimanale.

Gli effetti collaterali comuni includono nausea, diarrea, stitichezza e dolore addominale.

Altri effetti collaterali possono includere pancreatite, ipoglicemia, reazioni allergiche e malattie della colecisti.

Se ne sconsiglia l'uso in gravidanza a causa degli effetti negativi sul feto.

La tirzepatide è autorizzata negli Stati Uniti, nell'Unione europea e nel Regno Unito dal 2022. Negli Stati Uniti il costo di una terapia di quattro settimane si aggira intorno ai 1 000 USD (dati 2022).

A partire dal 23 febbraio 2025 l'Agenzia italiana del farmaco ha stabilito la rimborsabilità per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti.

Secondo EMBRAZE, studio clinico di fase 2 condotto per 24 settimane su 102 adulti con sovrappeso o obesità, l'associazione di tirzepatide con apitegromab era in grado di preservare la perdita di massa muscolare magra in una misura del 55% superiore al gruppo di controllo.

Studio di confronto

Surmount-5 è uno studio clinico in aperto pensato per valutare la sicurezza e l'efficacia del tirzepatide rispetto alla semaglutide in adulti in sovrappeso o con obesità e una malattia legata al peso, esclusi i diabetici. Mentre tirzepatide è un agonista del GLP e GLP-1, la semaglutide agisce solo sul GLP-1.

I pazienti trattati con tirzepatide hanno raggiunto una perdita di peso pari al 20,2% contro il 13,7% di quelli trattati con semaglutide. L'obiettivo della perdita del 15% del peso corporeo è stata raggiunta dal 64,4% dei pazienti trattati con tirzepatide e dal 40% di quelli gestiti con semaglutide.

Il girovita è stato ridotto in media di 18,4 cm in chi aveva assunto tirzepatide rispetto ai 13 cm di quelli che avevano assunto semaglutide.

Dopo 72 settimane tirzepatide batteva semaglutide sull'endpoint primario e sui cinque endpoint surrogati.

Note

  1. 1 2 3 4 5 6 7 DailyMed - MOUNJARO- tirzepatide injection, solution, su dailymed.nlm.nih.gov. URL consultato il 13 novembre 2023.
  2. ↑ (EN) Ania M. Jastreboff, Louis J. Aronne e Nadia N. Ahmad, Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity, in New England Journal of Medicine, vol. 387, n. 3, 21 luglio 2022, pp. 205-216, DOI:10.1056/NEJMoa2206038, ISSN 0028-4793 (WC · ACNP). URL consultato il 7 maggio 2023 (archiviato dall'url originale il 6 maggio 2023).
  3. 1 2 (EN) EMA, Mounjaro, su European Medicines Agency, 18 luglio 2022. URL consultato il 13 novembre 2023.
  4. ↑ Copia archiviata, su SPS - Specialist Pharmacy Service. URL consultato l'11 novembre 2023 (archiviato dall'url originale il 12 dicembre 2022).
  5. ↑ (EN) Mounjaro Prices, Coupons, Copay & Patient Assistance, su Drugs.com. URL consultato il 13 novembre 2023.
  6. ↑ Farmaci per il trattamento del diabete mellito tipo 2: rimborsabilità del nuovo principio attivo tirzepatide, su www.aifa.gov.it. URL consultato il 19 marzo 2025.
  7. ↑ Adnkronos, Diabete 2, ok Aifa a tirzepatide per controllo malattia e complicanze, su Adnkronos, 18 marzo 2025. URL consultato il 19 marzo 2025.
  8. ↑ Terapia dell'obesità, disponibile in Italia farmaco innovativo. Aifa autorizza tirzepatide - Farmacista33, su www.farmacista33.it. URL consultato il 19 marzo 2025.
  9. ↑ Miostatina, il “freno” della crescita muscolare: il primo inibitore vicino al traguardo dopo 30 anni, su mondosanita.it.
  10. ↑ (EN) Richard E. Pratley, Douglas Scott Denham e Rupal Trivedi, Apitegromab for lean mass preservation during tirzepatide-induced weight loss: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial, in Nature Medicine, vol. 32, n. 7, 2026-07, pp. 2673–2678, DOI:10.1038/s41591-026-04440-4. URL consultato il 23 agosto 2026.
  11. ↑ Louis J. Aronne, Deborah Bade Horn e Carel W. le Roux, Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity, in New England Journal of Medicine, vol. 0, n. 0, DOI:10.1056/NEJMoa2416394. URL consultato il 29 maggio 2025.
  12. ↑ Farmaci per dimagrire, tirzepatide batte semaglutide: più chili persi e risultati migliori. Lo studio, su www.ilmessaggero.it, 12 maggio 2025. URL consultato il 29 maggio 2025.
  13. ↑ Marco Landucci, Obesità, studio SURMOUNT-5 : tirzepatide superiore a semaglutide nella perdita di peso, su Sanità Informazione, 9 dicembre 2024. URL consultato il 29 maggio 2025.

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