Fluoxetine

Fluoxetine
Chemische structuur
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Antidepressiva
Subklasse	SSRI's
Dosering	20 - 60 mg
Risico met betrekking tot
Overdosis	komt niet vaak voor, combinatie met bepaalde andere medicijnen is gevaarlijk.
Databanken
CAS-nummer	59333-67-4
Fysisch-Chemische gegevens
Molecuulformule	C17H18F3NO.HCl
IUPAC-naam	(±)-N-methyl-3-fenyl-3-[(α,α,α-trifluor-p-tolyl)-oxyl]propylamine
Molmassa	345,79 g/mol
Kleur	wit
Oplosbaarheid	14 g/L
Aggregatietoestand	kristallijn, vaste stof
Portaal	Geneeskunde

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Fluoxetine is een antidepressivum. Het bekendste merk met deze actieve stof is Prozac. Generieke medicijnen zijn inmiddels volop beschikbaar. Fluoxetine is een selectieve serotonine-heropnameblokker (SSRI); het zorgt ervoor dat vrijgekomen serotonine, een neurotransmitter, minder snel kan worden heropgenomen door de zenuwcel waaruit het komt.

De stof was opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.

Het geneesmiddel staat eveneens op de lijst van PFAS-bevattende geneesmiddelen. In Nederland verdween door de inname van dit geneesmiddel in 2024 480 kilo PFAS in het riool. De dagelijkse slikkers ontvingen een dosering aan PFAS, die circa 10.000 keer hoger is dan van een hobby-ei.

In een studie die 5 jaar terug ging in het gebruik van gefluoreerde geneesmiddelen werd geen verband gevonden tussen de opgetreden bijwerkingen en het aantal fluoratomen. Dat werd feitelijk wel verwacht, omdat deze PFAS-geneesmiddelen al zeker dertig jaar op grote schaal worden gebruikt.

Werking

Serotonine is betrokken bij iemands gemoedstoestand, zelfvertrouwen, slaap, emotie, seksuele activiteit en eetlust. Als het langer kan werken, werken deze gevoelens dus ook langer en is men minder depressief. De invloed van fluoxetine wordt merkbaar na het gebruik van drie à vier weken. Het antidepressivum werd in 1987 onder de merknaam Prozac op de markt gebracht door Eli Lilly. De stof wordt gedeeltelijk omgezet in de actieve metaboliet norfluoxetine.

Fluoxetine blokkeert de heropname van serotonine vanuit de synaptische spleet. Presynaptisch kan serotonine werken op zogenaamde autoreceptoren, die de afgifte van serotonine remmen. Door deze receptoren zal het tekort aan serotonine op korte termijn blijven bestaan. Na drie tot vier weken desensitiseren de autoreceptoren, waardoor er meer serotonine in de synaptische spleet komt.

Door de blokkering van de afgifte van serotonine, zullen bij toediening van fluoxetine de symptomen eerst verergeren. Er is op dat moment nog minder remming door serotonine van de angstgevoelens die door de amygdala gegenereerd worden.

Fluoxetine wordt doorgaans toegediend als hydrochloride (fluoxetine HCl). Dit is een gebruikelijke manier om een slecht in water oplosbare amine beter wateroplosbaar te maken, zodat ze beter kan worden opgenomen in het lichaam.

De stof wordt omgezet in het lichaam tot het norfluoxetine, een eveneens werkzame stof, ook uit de PFAS-familie, met cardiovasculaire bijwerkingen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen.
Om onthoudingsverschijnselen te voorkomen, de behandeling geleidelijk staken over een periode van ten minste 1–2 weken.
Let op het zelfmoordgevaar, vooral bij jongeren onder de 25. Niet te gebruiken onder de 18 jaar.
Niet combineren met niet-selectieve (irreversibele) monoamine-oxidaseremmers (MAOI).