Dabrafenib

Dabrafenib

Systematisk (IUPAC)-navn
N-{3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide
Identifikatorer
CAS-nummer		1195765-45-7
ATC-nummer		L01XE23
PubChem		44462760
DrugBank		DB08912
ChemSpider		25948204
Kjemiske data
Formel		C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂
Molmasse		519,101±0 g/mol
SMILES		CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F

Dabrafenib (handelsnavn Tafinlar) er et medikament for behandling av kreft som knytter seg til en mutert versjon av genet BRAF. Dabrafenib virker som en hemmer på det tilhørende enzymet B-Raf, som spiller en rolle i regulering av cellevekst. Dabrafenib har klinisk aktivitet med en håndterlig sikkerhetsprofil i kliniske studier av fase 1 og 2 hos pasienter med BRAF(V600)-mutert metastatisk malignt melanom.

Food and Drug Administration i USA godkjente 30. mai 2013 dabrafenib som monoterapibehandling for pasienter som er BRAF V600E mutasjon-positive med metastaserende malignt melanom. Data fra kliniske studier viser at resistensen mot dabrafinib og andre BRAF hemmere oppstår innen 6 til 7 måneder. For å overvinne denne resistensen ble BRAF hemmeren dabrafenib kombinert med MEK hemmeren trametinib. Som et resultat av denne forskningen godkjente FDA i USA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib i behandlingen av pasienter med BRAF V600E/K-mutert metastatisk malignt melanom.

I Norge sa Beslutningsforum 25. april 2016 ja til kombinasjonsbehandlinger med BRAF- og MEK-hemmere for behandling av føflekkreft med V600 mutasjon. Kombinasjonsbehandlingen utsetter pasientens resistensutvikling. Beslutningsforum bestemte også at det etter prisforhandlinger er dabrafenib (Tafinlar) og trametinib (Mekinist) som har best pris og skal brukes.

Referanser

Helsemessige forbehold: Du bør aldri bruke informasjon fra internett, inkludert Wikipedia, som eneste kilde til avgjørelser eller tiltak i helsemessige spørsmål. Ved legemiddelspørsmål bør du rådspørre apotek eller lege, ved helsespørsmål relevant autorisert helsepersonell, og ved dyresykdom bør du rådspørre veterinær. Bruk aldri reseptbelagte legemidler uten etter råd fra lege. Søk råd på apoteket ved bruk av reseptfrie legemidler, kosttilskudd og naturmidler, spesielt om du også bruker reseptbelagte midler. Bruk av flere legemidler samtidig kan gi utilsiktede effekter.