Molnupiravir

Molnupiravir
Systematisk (IUPAC)-navn
Identifikatorer
CAS-nummer2349386-89-4
ATC-nummer
PubChem145996610
DrugBankDB15661
ChemSpider84400552
Kjemiske data
FormelC₁₃H₁₉N₃O₇
Molmasse329,122299948 g/mol
SMILESCC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O
Terapeutiske data
Adm.veiper os

Molnupiravir er et antiviralt legemiddel som ble utviklet av legemiddelfirmaet Merck for å behandle influensa og som inntas oralt. Det markedsføres under navnet «Lagevrio». Det fungerer ved at legemiddelet først brytes ned til virkestoffet NHC, noe som igjen fører til ikke-levedyktige mutasjoner i virusets replikeringsprosess, slik at viruset ikke klarer å reprodusere seg selv og dermed dør ut. NHC skal være 100 ganger mer potent enn ribavirin eller favipiravir mot virus av SARS-typen.

Kontraindikasjoner

Bør ikke brukes av kvinner under graviditet eller amming, eller av personer under atten år.

Covid-19

Legemiddelet skal ha vist gode interimresultater som behandling for covid-19 i en fase 3-test, og Merck skal ha søkt FDA om hastegodkjenning. FDA er ventet å behandle søknaden den 30. november 2021. Britiske MHRA godkjente den 4. november 2021 legemiddelet for bruk mot covid-19.

En gjennomgang av studier på Molnupiravir fra november 2021 viste at legemiddelet skulle være trygt ved normal dosering og varighet. Studien viste også at legemiddelet reduserer sykehusinnleggelser og dødsfall med 50 % for folk med tidlig intervensjon mot mild til moderat covid-19. Studien viste ingen signifikant effekt for folk i et senere stadium med moderat til alvorlig covid-19. Andre artikler påpeker at studiene som viser at legemiddelet er trygt foregikk over en kortere periode, slik at det mangler data om sikkerhet på lang sikt.

Sikkerhetsprofilen til legemiddelet skal ha vært gjenstand for debatt blant forskere tidligere. Harvard-virolog William Haseltine har uttrykt bekymring over at folk som avbryter medisinkuren for tidlig kan bidra til at det blir dannet nye mutasjoner av covid-19. Han har også uttrykt bekymring for sikkerhetsprofilen til legemiddelet.

Referanser

  1. ↑ DN.se: Svenskar ska erbjudas covidmedicin på försök, Dagens Nyheter 2021-05-25
  2. ↑ Mart Toots; Jeong-Joong Yoon; Robert M Cox; m.fl. (1. oktober 2019). «Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia». Science Translational Medicine. 11 (515). PMC 6848974 Åpent tilgjengelig. PMID 31645453. doi:10.1126/SCITRANSLMED.AAX5866. Wikidata Q90910407.
  3. ↑ Mart Toots; Jeong-Joong Yoon; Michael Hart; Michael G Natchus; George R Painter; Richard K Plemper (25. desember 2019). «Quantitative efficacy paradigms of the influenza clinical drug candidate EIDD-2801 in the ferret model». Translational Research. 218: 16-28. PMID 31945316. doi:10.1016/J.TRSL.2019.12.002. Wikidata Q92690560.
  4. 1 2 Shuntai Zhou; Collin S Hill; Sanjay Sarkar; m.fl. (2. august 2021). «β-d-N4-hydroxycytidine Inhibits SARS-CoV-2 Through Lethal Mutagenesis But Is Also Mutagenic To Mammalian Cells». The Journal of Infectious Diseases. 224 (3): 415-419. PMC 8136050 Åpent tilgjengelig. PMID 33961695. doi:10.1093/INFDIS/JIAB247. Wikidata Q108084287.
  5. 1 2 Klinisk studie NCT04575597 på ClinicalTrials.gov
  6. ↑ «Meet molnupiravir, Merck’s Thor-inspired pill that hammers COVID». Ars Technica. 1. oktober 2021.
  7. ↑ «First oral antiviral for COVID-19, Lagevrio (molnupiravir), approved by MHRA». Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. 4. november 2021.
  8. ↑ Awadhesh Kumar Singh; Akriti Singh; Ritu Singh; Anoop Misra (november 2021). «Molnupiravir in COVID-19: A systematic review of literature». Diabetes and Metabolic Syndrome: Clinical Research and Reviews. 15 (6). PMID 34742052. doi:10.1016/J.DSX.2021.102329. Wikidata Q109580545.
  9. ↑ Brian Buntz (4. oktober 2021). «Early safety concerns accompanied Merck’s molnupiravir, the first potential oral COVID-19 therapy». Drug Discovery & Development.
  10. ↑ Reynald Castaneda; Sean Rai-Roche (29. januar 2021). «Ridgeback/Merck’s molnupiravir for Covid-19 has MOA, administration advantages but Phase IIa faces execution obstacles, may have value gaps». Clinical Trials Arena.
  11. ↑ Sean Troth; Joan Butterton; Carisa Stadlman DeAnda; Patricia Escobar; Jay Grobler; Daria Hazuda; George Painter (28. oktober 2021). «Letter to the Editor in Response to Zhou et al». The Journal of Infectious Diseases. 224 (8). PMID 34251432. doi:10.1093/INFDIS/JIAB362. Wikidata Q109539346.
  12. ↑ «Cancer And Birth Defects: Potential Risks Of Molnupiravir?». TrialSiteNews. 15. november 2021.
  13. ↑ William A. Haseltine (15. november 2021). «Supercharging New Viral Variants: The Dangers Of Molnupiravir (Part 1)». Forbes.
  14. ↑ William A. Haseltine (15. november 2021). «Harming Those Who Receive It: The Dangers Of Molnupiravir (Part 2)». Forbes.
Autoritetsdata