Pitolisant

Pitolisant

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia tiprolisant, BF2.649
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C17H26ClNO
Masa molowa	295,85 g/mol
Identyfikacja
PubChem	9948102
DrugBank	DB11642
SMILES Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
InChI InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2 InChIKey NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07 XX 11
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Pitolisant – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H₃. Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji, senności w obturacyjnym bezdechu sennym, nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona, a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii. Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet. W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez.

Mechanizm działania

Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H₃ (K_i = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H₁ K_i = 1140 nM, dla H₄ K_i = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H₃ (EC₅₀ = 1,5 nM).

Farmakokinetyka

Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie. Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin. Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6.

Preparaty

• Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg

Przypisy