Mechanizm działania racetamów nie jest w pełni poznany. Substancje na ogół działają poprzez zwiększenie uwalniania acetylocholiny w mózgu, co sprzyja poprawie procesów związanych z pamięcią, koncentracją i uczeniem się. Związki te mogą również wpływać na receptory glutaminianu, zwłaszcza na receptory typu AMPA.
Racetamy przeciwpadaczkowe, takie jak lewetyracetam, wiążą się z białkiem SV2A, które znajduje się w pęcherzykach synaptycznych neuronów. To wiązanie zmniejsza nadmierne uwalnianie neuroprzekaźników i stabilizuje aktywność neuronów, zapobiegając napadom padaczkowym.