Excipiente

Excipientes são as substâncias presentes em um medicamento que não são o princípio ativo. Em princípio farmacologicamente inativos, servem de veículo para o fármaco e ajudam a dar forma, volume, estabilidade, sabor e aparência ao produto, além de influenciar a liberação e a absorção do princípio ativo.

Os excipientes de uso farmacêutico são descritos em obras de referência e em farmacopeias, que estabelecem suas especificações de qualidade.

Funções

Conforme a forma farmacêutica, os excipientes podem desempenhar diversas funções:

• Diluentes: completam a massa de comprimidos e cápsulas quando a dose do fármaco é pequena. Ex.: lactose, amido, celulose microcristalina.
• Aglutinantes: unem as partículas do pó para formar o comprimido.
• Desintegrantes: fazem o comprimido se desfazer no trato gastrointestinal, liberando o fármaco.
• Lubrificantes e deslizantes: facilitam o fluxo do pó e a saída do comprimido da máquina. Ex.: estearato de magnésio.
• Revestimentos: protegem o fármaco, mascaram o sabor ou controlam o local e a velocidade de liberação, como nos comprimidos gastrorresistentes.
• Solventes e veículos: dissolvem ou suspendem o fármaco em formas líquidas. Ex.: água purificada, glicerol, propilenoglicol.
• Emulsificantes, espessantes e agentes suspensores: estabilizam emulsões, cremes e suspensões.
• Conservantes e antioxidantes: evitam o crescimento de microrganismos e a degradação do produto.
• Edulcorantes, flavorizantes e corantes: melhoram o sabor e a aparência, o que é importante sobretudo em medicamentos infantis.

Segurança

Embora considerados inativos, alguns excipientes podem causar reações em pessoas sensíveis, como a lactose em pessoas com intolerância à lactose, certos corantes e conservantes em pessoas alérgicas e o aspartame em pessoas com fenilcetonúria. Por isso, os excipientes de efeito conhecido devem ser informados na bula.