A medetomidina é um composto sintético derivado do imidazol que atua como um agonista potente e altamente seletivo dos recetores adrenérgicos alfa-2. Desenvolvida primordialmente para a medicina veterinária, esta substância apresenta-se como uma mistura racémica de dois isómeros óticos, sendo a sua atividade farmacológica dirigida quase exclusivamente pelo seu enantiómero ativo, a dexmedetomidina. Ao estimular os recetores pré-sinápticos no sistema nervoso central, a medetomidina inibe eficazmente a libertação de noradrenalina, resultando num decréscimo acentuado do tónus simpático que induz estados de sedação profunda, analgesia e relaxamento muscular esquelético. Clinicamente, serve de ferramenta essencial na contenção e anestesia de pequenos animais e fauna selvagem durante exames de diagnóstico e pequenas cirurgias, possuindo a vantagem de ser totalmente reversível através do uso do antídoto específico atipamezol. Contudo, a sua administração acarreta efeitos secundários cardiovasculares significativos, caracterizados por uma hipertensão periférica inicial seguida de bradicardia reflexa e redução do débito cardíaco, além de hipotermia e emese frequente em felinos. Recentemente, o perfil toxicológico deste fármaco ganhou uma nova e alarmante dimensão na saúde pública humana devido à sua introdução ilícita como agente de corte e adulterante em opioides de rua, como o fentanilo. Esta transição epidemiológica representa um risco acrescido de mortalidade por sobredosagem em humanos, manifestando-se através de comas sedativos profundos e hipotensão refratária que complicam as manobras médicas de emergência, uma vez que a naloxona não reverte eficazmente os efeitos sedativos puros causados pela contaminação com medetomidina.