Eplerenon

Eplerenon, som säljs under varumärksnamnet Inspra, är en aldostesteronantagonist och ett kaliumsparande diuretikum som används för att behandla kronisk hjärtsvikt och högt blodtryck, särskilt för personer med resistent hypertoni på grund av förhöjt aldosteron. Tillskillnad från spironolakton är eplereron en mer selektiv aldosteronreceptorantagonist.

Medicinsk användning

Eplerenons strukturformel

Hjärtsvikt

Eplerenon minskar risken för död hos patienter med hjärtsvikt, särskilt hos patienter med nylig genomgången hjärtinfarkt.

Högt blodtryck

Eplerenon sänker blodtrycket hos patienter med primär hypertoni. Eplerenon minskar också arteriell stelhet och vaskulär endotel dysfunktion.

För personer med resistent hypertoni är eplerenon säkert och effektivt för att sänka blodtrycket, särskilt hos personer med resistent hypertoni på grund av hyperaldosteronism.

Biverkningar

Vanliga biverkningar förknippade med användning av eplerenon inkluderar: hyperkalemi, hypotoni, yrsel och minskat renalt clearance. I jämförelse med spironolakton har eplerenon en lägre förekomst av sexuella biverkningar såsom feminisering, gynekomasti, impotens och låg sexlust.

Interaktioner

Eplerenon metaboliseras primärt av cytokrom P450-enzymet CYP3A4. Det finns således potential för negativa läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel som inducerar eller hämmar CYP3A4. Specifikt är samtidig användning av de potenta CYP3A4-hämmarna ketokonazol och itrakonazol kontraindicerat. Andra CYP3A4-hämmare inklusive erytromycin, saquinavir och verapamil bör användas med försiktighet. Andra läkemedel som ökar kaliumkoncentrationerna kan öka risken för hyperkalemi i samband med eplerenonbehandling, inklusive saltersättningsmedel, kaliumtillskott och andra kaliumsparande diuretika.

Referenser

  1. ↑ Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA).
  2. ↑ Relative Efficacy of Spironolactone, Eplerenone, and cAnRenone in patients with Chronic Heart failure (RESEARCH): a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials.
  3. ↑ Established and Emerging Pharmacological Therapies for Post-Myocardial Infarction Patients with Heart Failure: a Review of the Evidence.
  4. ↑ ”Eplerenone for hypertension”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 2017 (2): sid. CD008996. February 2017. doi:10.1002/14651858.CD008996.pub2. PMID 28245343.
  5. ↑ ”Effect of Mineralocorticoid Receptor Blockade on Arterial Stiffness and Endothelial Function: A Meta-Analysis of Randomized Trials”. Hypertension 77 (3): sid. 929–937. March 2021. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.16397. PMID 33461316.
  6. ↑ ”The Effects of Aldosterone Antagonists in Patients With Resistant Hypertension: A Meta-Analysis of Randomized and Nonrandomized Studies”. American Journal of Hypertension 28 (11): sid. 1376–85. November 2015. doi:10.1093/ajh/hpv031. PMID 25801902.
  7. ↑ ”Management of primary aldosteronism and mineralocorticoid receptor-associated hypertension”. Hypertens Res 43 (8): sid. 744–753. August 2020. doi:10.1038/s41440-020-0468-3. PMID 32424201.
  8. ↑ ”Rational Medical Therapy Is the Key to Effective Cardiovascular Disease Prevention”. The Canadian Journal of Cardiology 33 (5): sid. 626–634. May 2017. doi:10.1016/j.cjca.2017.01.003. PMID 28449833.
  9. ↑ Australian Medicines Handbook 2006. Australian Medicines Handbook. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9
  10. ↑ Eplerenone (Inspra), a new aldosterone antagonist for the treatment of systemic hypertension and heart failure.
  11. ↑ LoSalt Advisory Statement Arkiverad 10 december 2005 hämtat från the Wayback Machine. Arkiverad 10 December 2005 (PDF)