Fluoxetin är ett antidepressivt läkemedel av typen selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI).
Fluoxetin återfinns som tabletter, kapslar och oral lösning. Medicinen är receptbelagd.
Fluoxetin tillhör den första generationen SSRI-läkemedel och utvecklades i USA under slutet av 1980-talet av Eli Lilly. Läkemedlet gjorde succé i USA men blev inte tillåtet i Sverige förrän 1995 under namnet Fontex, vilket ledde till att citalopram hann bli dominerande inom vården under den perioden.
Fluoxetin används för en mängd olika psykiatriska indikationer; främst för att lindra, häva eller förebygga olika former av:
Fluoxetin används även mer experimentellt för att behandla en rad andra tillstånd, till exempel Dysmorfofobi, ADD, ADHD, Aspergers syndrom och autism. Fluoxetin är även godkänt för att minska hetsätning och självrensning vid bulimia nervosa hos vuxna då god klinisk effekt har påvisats. Fluoxetin skrivs ibland även ut till kvinnor med depression i samband med PMS.
Fluoxetin är godkänt av Läkemedelsverket för behandling av depression från 8 års ålder i Sverige.
Vanliga biverkningar av fluoxetin är trötthet, yrsel, dimsyn, huvudvärk, ledvärk, hjärtklappning, skakningar, överdrivet sömnbehov eller sömnlöshet, mardrömmar, sura uppstötningar, muntorrhet, smakförändringar, benskörhet, ökad risk för benfrakturer och svagt ökad risk för psykoser hos patienter med redan utvecklade psykossjukdomar. Förr ansågs fluoxetin vara det enda SSRI-preparat som inte gav viktuppgång som biverkning, men på senare år har det rapporterats att även fluoxetin kan orsaka detta. Fluoxetin kan dock även orsaka aptitförlust och till följd därav viktminskning.
Ett fåtal patienter har rapporterat en frätande känsla i mag- och tarmkanalen. Bland biverkningar som förekommer hos 1 av 100 användare kan nämnas lågt blodtryck, håravfall, muskelryckningar, stamning, förstorade pupiller, ökad tendens att få blåmärken, oförklarliga blödningar och vaskulit.
Självmordstankar, självmordhandlingar och våldsdåd är en möjlig biverkning, särskilt bland användare under 25 år. I USA har företaget Ely Lilly & Company dragits inför rätta ett flertal gånger då patienter har begått självmord och i vissa fall även mördat andra under pågående behandling med fluoxetin, till exempel "Fentress-processen" 1994.
Fluoxetin har en något låg toxicitet (giftighet) och det finns ingen specifik antidot. Vid överdosering inkluderar symptomen illamående och kräkning, vid stor överdosering ofta även kramper, kardiovaskulär dysfunktion, vilket inkluderar allt från asymtomatiska arytmier till hjärtstillestånd, pulmonell dysfunktion och tecken på förändringar i CNS-status, som kan variera från excitation till koma. Dödsfall i samband med överdosering av enbart fluoxetin har varit ytterst sällsynt men omedelbar läkarkontakt vid all form av överdosering rekommenderas.
Fluoxetin och andra läkemedel ur gruppen SSRI ökar halten av serotonin i synapser i hjärnan genom att hämma återupptaget av serotonin i nerverna.
Fluoxetin har mycket lång halveringstid, vilket innebär att det finns kvar i kroppen under lång tid (cirka 5-6 veckor efter det att medicineringen upphört). Detta gör att biverkningar från läkemedlet kan kvarstå under lång tid, men det har också den goda effekten att nivån i blodet inte avtar abrupt när man slutar ta medicinen. Därigenom slipper man till stor del de utsättningssymptom som ofta uppstår vid avslutad behandling med andra SSRI.
Samtidig behandling med MAO-hämmare är direkt olämplig då detta kan leda till serotonergt syndrom. Minst 2 veckor bör passera efter utsättning av MAO-hämmare innan insättning av fluoxetin kan påbörjas. Då bruk av MAO-hämmare ska påbörjas efter behandling med fluoxetin är dock situationen en annan då fluoxetin har extremt lång halveringstid och således finns kvar i blodet en längre period. Därför bör cirka 2 månader ha passerat efter avslutat bruk av fluoxetin innan MAO-hämmare kan sättas in. Detta för att riskerna för serotonergt syndrom vid restnivåer av fluoxetin och samtidigt bruk av MAO-hämmare inte är studerade.
Kombinering av fluoxetin och andra läkemedel som specifikt påverkar serotoninsystemet bör undvikas och även samtidigt bruk av linezolid. Stor försiktighet ska iakttas vid samtidig behandling med det blodförtunnande läkemedlet warafarin (Waran), selegilin (används vid Parkinsons sjukdom), samt med litium (mot bipolär sjukdom), tryptofan och andra SSRI-läkemedel såsom sertralin, då dessa liksom MAO-hämmare kan orsaka serotonergt syndrom vid kombination med fluoxetin, speciellt vid högre doser.
Opioider såsom morfin, tramadol, petidin och kodein (citodon) metaboliseras via de receptorer i hjärnan som fluoxetin och andra SSRI-substanser hämmar. Effekten av opioider hämmas därför av fluoxetin och därmed försvagas de smärtlindrande egenskaperna kraftigt av fluoxetin och andra SSRI. I fall där både smärtlindring och depressionsbehandling är nödvändig bör därför andra antidepressiva läkemedel än fluoxetin eller andra SSRI övervägas. Fluoxetin bör inte heller tas tillsammans med läkemedel som ökar risken för blödningar och innehåller till exempel acetylsalicylsyra, ibuprofen och naproxen, då dessa läkemedel kan ge hud- och slemhinneblödningar om de kombineras med fluoxetin.
Fluoxetin interagerar med en del andra läkemedel genom att hämma de enzymer som bryter ned dem. Halterna av dessa läkemedel kan därför öka om man tar fluoxetin.
Samtidig behandling med metylfenidat kan hämma effekterna av fluoxetin, varför annat antidepressivt medel bör övervägas.
Det patenterade preparatet gick under namnet Fontex i Sverige, Fluctin i Tyskland, Fluctine i Österrike och Prozac i USA och Kanada. Sedan 2001, då Eli Lillys patent löpte ut, har andra företag tillverkat billigare generiska preparat med namnet fluoxetin eller fluoxetine.
Det fullständiga systematiska namnet för substansen är (RS)-N-metyl-3-fenyl-3-[4-(trifluormetyl)fenoxi]-propan-1-amin.
| |||||||||||||||||||||||||||||