Apremilast

Apremilast
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%73
Protein bağlanma	%68
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	6-9 saat
Boşaltım	İdrar (%58), dışkı (%39)
Tanımlayıcılar
CAS Numarası	608141-41-9;
PubChem CID	11561674;
DrugBank	DB05676;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID30976289 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.234.786
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C22H24N2O7S

Otezla markası altında satılan Apremilast sedef hastalığı ve psöriatik artrit türlerinin tedavisi için kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca bağışıklık sistemi ile ilgili diğer inflamatuar hastalıklar için de faydalı olabilir. İlaç, fosfodiesteraz 4 (PDE4) enziminin seçici bir inhibitörü olarak görev yapar ve insan romatoid sinovyal hücrelerinden kendiliğinden TNF-alfa üretimini engeller. Ağızdan alınır.

Yan etkiler

İshal ve kusma

İshal, apremilast alan kişilerin yaklaşık %25'inde görülür. Şiddetli gastrointestinal semptomlar, ortaya çıktıklarında, tipik olarak tedavinin ilk birkaç haftasında başlar.

Psikolojik

Apremilast ile kötüleşen depresyon, intihar düşünceleri ve diğer ruh hali değişiklikleri meydana gelebilir.

Kilo kaybı

Kilo kaybı apremilast ile ilişkilendirilmiştir. Klinik çalışmalardan elde edilen raporlar, apremilast alan hastaların %10'unda (plasebo alan hastaların %3.3'üne kıyasla) vücut ağırlığında %5 ila %10'luk bir azalma olduğunu göstermiştir.

Diğer

Apremilast ile ilişkili yaygın, genellikle hafif ila orta dereceli yan etkiler baş ağrısı, sırt ağrısı, mide bulantısı, ishal, yorgunluk, nazofarenjit ve üst solunum yolu enfeksiyonlarıdır.

Kaynakça

1 2 3 4 "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 17 Ekim 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Mart 2014.
↑ "Apremilast". 6 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Kasım 2021.
1 2 3 "Otezla- apremilast tablet, film coated Otezla- apremilast kit". DailyMed. 26 Şubat 2020. 21 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Nisan 2020.
↑ "Longterm (52-week) results of a phase III randomized, controlled trial of apremilast in patients with psoriatic arthritis". The Journal of Rheumatology. 42 (3): 479-88. March 2015. doi:10.3899/jrheum.140647. PMID 25593233. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)
↑ "Efficacy and Safety of Apremilast in Systemic- and Biologic-Naive Patients With Moderate Plaque Psoriasis: 52-Week Results of UNVEIL". Journal of Drugs in Dermatology. 17 (2): 221-228. February 2018. PMID 29462231. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)
↑ "Managing patients with psoriatic disease: the diagnosis and pharmacologic treatment of psoriatic arthritis in patients with psoriasis". Drugs. 74 (4): 423-41. March 2014. doi:10.1007/s40265-014-0191-y. PMC 3958815 . PMID 24566842.

Dış bağlantılar

"Apremilast". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 23 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[MSR-1] 1 2 3 4 "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 17 Ekim 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Mart 2014.

[2] "Apremilast". 6 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Kasım 2021.

[pi-3] 1 2 3 "Otezla- apremilast tablet, film coated Otezla- apremilast kit". DailyMed. 26 Şubat 2020. 21 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Nisan 2020.

[4] "Longterm (52-week) results of a phase III randomized, controlled trial of apremilast in patients with psoriatic arthritis". The Journal of Rheumatology. 42 (3): 479-88. March 2015. doi:10.3899/jrheum.140647. PMID 25593233. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)

[5] "Efficacy and Safety of Apremilast in Systemic- and Biologic-Naive Patients With Moderate Plaque Psoriasis: 52-Week Results of UNVEIL". Journal of Drugs in Dermatology. 17 (2): 221-228. February 2018. PMID 29462231. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)

[6] "Managing patients with psoriatic disease: the diagnosis and pharmacologic treatment of psoriatic arthritis in patients with psoriasis". Drugs. 74 (4): 423-41. March 2014. doi:10.1007/s40265-014-0191-y. PMC 3958815 . PMID 24566842.