Bedakuilin

Bedakuilin
Klinik verisi
Ticari adlarSirturo
Diğer adlarBedaquiline fumarate, TMC207, R207910, AIDS222089
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa613022
Lisans veri
Uygulama
yolu		Ağızdan
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma>99.9%
MetabolizmaKaraciğer, CYP3A4 vasıtasıyla
Eliminasyon yarı ömrü5,5 ay
Boşaltımdışkı
Tanımlayıcılar
  • (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC32H31BrN2O2
Mol kütlesi555,516 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C
  • InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1
  • Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N

Bedaquiline (Ticari adı: Sirturo, kod adları: TMC207 ve R207910) bir diarylquinoline türevi anti-tüberküloz ilaçtır. Koen Andries ve ekibi tarafından Janssen Pharmaceutica'da keşfedildi. Tüberküloz tedavisinde, 40 yıldan fazla bir aradan sonra üretilen ilk ilaçtır. Özellikle çok ilaca dirençli tüberküloz tedavisi için onay almıştır.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Gelişimi

7 yılda ilaç geliştirildikten ve 47 hasta üzerinde denendikten sonra tüberküloz tedavisinde etkili olduğunu gösterilmiştir. Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi Interscience Konferansında (ICAAC), ilk kez 2004 yılında tarif edilmiştir. TMC207'nin, faz II çalışması başarıyla tamamlanmış Tibotec ve TB ittifak tarafından pazarlanmaktadır.

Etki mekanizması

Bedakuilin ATP sentaz'ın proton pompasını etkiler. Bu mekanizma DNA girazı hedefleyen kinolonlardan farklıdır.

Kaynakça

  1. ↑ "Bedaquiline Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016.
  2. ↑ Diacon AH, Pym A, Grobusch M, Patientia R, Rustomjee R, Page-Shipp L, Pistorius C, Krause R, Bogoshi M, Churchyard G, Venter A, Allen J, Palomino JC, De Marez T, van Heeswijk RP, Lounis N, Meyvisch P, Verbeeck J, Parys W, de Beule K, Andries K, Mc Neeley DF (June 2009). "The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis". The New England Journal of Medicine. 360 (23): 2397-405. doi:10.1056/NEJMoa0808427 Özgürce erişilebilir. PMID 19494215.
  3. ↑ "Sirturo- bedaquiline fumarate tablet". DailyMed. 17 Ekim 2023. 19 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Nisan 2024.
  4. ↑ "Sirturo EPAR". European Medicines Agency. 26 Ağustos 2005. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.
  5. ↑ "Sirturo Product information". Union Register of medicinal products. 7 Mart 2014. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.
  6. ↑ "Sirturo: Clinical Pharmacology". 28 Şubat 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.
  7. 1 2 3 "Bedaquiline". 20 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.
  8. ↑ de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (Haziran 2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins. 67 (4). ss. 971-80. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.
  9. ↑ "FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years". ABC News. 4 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.
  10. ↑ "F.D.A. Approves New Tuberculosis Drug". New York Times. 17 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.
  11. ↑ Kotz J (Haziran 2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.