| Eprosartaani | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C09 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H24N2O4S |
| Moolimassa | 424,5 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 260–261 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 13% nieltynä |
| Proteiinisitoutuminen | noin 98 % |
| Metabolia | noin 80 % erittyy muuntumattomana |
| Puoliintumisaika | 5–9 h |
| Ekskreetio | nieltynä noin 90 % ulosteessa, loput virtsassa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D(US) |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | nieltynä |
Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.
Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.
FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.
Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen, sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.
Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:
Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.
Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.
Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.
Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.