Eprosartaani

Eprosartaani
Eprosartaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 133040-01-4
ATC-koodi C09CA02
PubChem CID 5281037
DrugBank DB00876
Kemialliset tiedot
Kaava C23H24N2O4S 
Moolimassa 424,5 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 260–261 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 13% nieltynä
Proteiinisitoutuminen noin 98 %
Metabolia noin 80 % erittyy muuntumattomana
Puoliintumisaika 5–9 h
Ekskreetio nieltynä noin 90 % ulosteessa, loput virtsassa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(US)

Reseptiluokitus


Antotapa nieltynä

Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.

Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.

FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.

Käyttö

Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen, sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.

Vasta-aiheet ja huomiot

Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:

Haittavaikutukset ja yliannostus

Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.

Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.

Toimintamekanismi

Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.

Farmakokinetiikka

Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.

Lähteet

  1. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 616. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 Teoksen verkkoversio. (englanniksi)
  2. 1 2 3 4 5 6 7 M. B. Bottorff, D. M. Tenero: Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. Pharmacotherapy, 1999, 19. vsk, nro 4 Pt 2, s. 73S–78S. PubMed:10213525 doi:10.1592/phco.19.7.73s.30946 ISSN 0277-0008 Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.11.2019. Arkistoitu 3.11.2019. (englanniksi)
  3. ↑ Eprosartan Mesylate Drugs.com. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019. (englanniksi)
  4. 1 2 N. H. Shusterman: Safety and efficacy of eprosartan, a new angiotensin II receptor blocker. American Heart Journal, 1999, 138. vsk, nro 3, s. 238–245. PubMed:10467219 doi:10.1016/s0002-8703(99)70316-9 ISSN 0002-8703 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Tietoa käyttäjälle: Teveten 600 mg kalvopäällysteiset tabletit spc.nam.fi. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
  6. ↑ X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390 doi:10.1007/s40119-017-0087-5 ISSN 2193-6544 Artikkelin verkkoversio.
  7. ↑ Candesartan cilexetil 4 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) www.medicines.org.uk. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
  8. ↑ L. W. Busse et al.: The effect of angiotensin II on blood pressure in patients with circulatory shock: a structured review of the literature. Critical Care, 2017, 21. vsk. PubMed:29282149 doi:10.1186/s13054-017-1896-6 ISSN 1364-8535 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)

Aiheesta muualla