Naltreksoni
| Naltreksoni | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(syklopropyylimetyyli)-4a,9-dihydroksi-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H23NO4 |
| Moolimassa | 341,401 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 168–170 °C |
| Liukoisuus veteen | 1,63 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 5–40 % |
| Proteiinisitoutuminen | 21 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Naltreksoni on opioidireseptorien toimintaa heikentävä opioidiantagonisti, jota käytetään esimerkiksi alkoholismin hoidossa. Naltreksonia käytettiin 1980-luvulla myös AIDS:in hoitoon.
Naltreksoni voimistaa elimistön luontaisten opioidien tuotantoa silloin, kun sitä käytetään hyvin pienellä hoitoannoksella. Pieniannoksinen naltreksoni toimii myös puolustusjärjestelmää vahvistavana immunostimulanttina, joka esimerkiksi nopeuttaa haavojen paranemista.
Pieniannoksista naltreksonia voidaan käyttää Crohnin taudin ja eräiden muiden autoimmuunisairauksien kuten MS-taudin, virusinfektion jälkeisen väsymysoireyhtymän (ME-tauti), autismin, syövän ja gynekologisten sairauksien hoitoon.
Naltreksonin ja bupropionin yhdistelmävalmistetta käytetään apuna painon hallinnassa valmistenimellä Mysimba.
Naltreksonia myydään Suomessa valmistenimillä Naltrexon Accord, Naltrexon Walter Ritter ja Naltrexone Poa Pharma
Alkon laboratoriossa työskennellyt tutkija David Sinclair huomasi naltreksonin vaikutuksen alkoholinkäytön hillitsijänä 1990-luvun alussa. Suomalaistutkimuksessa havaittiin, että naltreksoni on tehokas ja turvallinen alkoholismin lääkehoito. Naltreksoni vaikuttaa aivojen toimintaan vähentämällä juomisen palkitsevuutta.
Naltreksonia on tutkittu myös amfetamiiniriippuvuuden hoidossa.
Haittavaikutukset
Suuriannoksisen naltreksonihoidon vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn on vähäinen tai kohtalainen.
Katso myös
Lähteet
- 1 2 Lääkehaku ATC-koodin perusteella: N07BB04 Fimea. Viitattu 12.5.2026.
- ↑ Maija Haavisto: CFS:n ja fibromyalgian hoito. Finn Lectura 2010. Sivu 162.
- 1 2 nationalpharmacy: Low Dose Naltrexone for Crohn's Disease - Compounded LDN National Pharmacy. 19.12.2023. Viitattu 20.4.2024. (englanniksi)
- ↑ nationalpharmacy: Low Dose Naltrexone for Crohn's Disease - Compounded LDN National Pharmacy. 19.12.2023. Viitattu 20.4.2024. (englanniksi)
- ↑ Maija Haavisto: Pieniannoksinen naltreksoni -FAQ. https://web.archive.org/web/20230111000450/http://ldn.gehennom.org/faq.html
- ↑ Lääkehaku ATC-koodin perusteella: A08AA62 Fimea. Viitattu 12.5.2026.
- 1 2 Suurkuluttajasta kohtuukäyttäjäksi Mielekäs. Arkistoitu 9.10.2007. Viitattu 29.6.2009.
- ↑ Naltreksoni tehokas viinanhimon hillitsijä (Arkistoitu – Internet Archive) Uutispalvelu Duodecim 31.5.2001
- ↑ Naltreksonista hyötyä amfetamiiniriippuvuuden hoidossa Lääkärilehti 04.09.2008
- ↑ Valmisteyhteenveto Lääkelaitos. Arkistoitu 19.3.2015. Viitattu 29.6.2009.
Aiheesta muualla
- Terveysportti, metatesaurus: Naltreksoni
- Opioidinsalpaaja naltreksoni alkoholiriippuvuuden hoidossa Käypä hoidon näytönastekatsaus 04.09.2015.
- Suomessa keksitty ”ällistyttävä” alkoholismilääke kuohuttaa – Pysäyttävä amerikkaisdokumentti Uusi Suomi 17.3.2015.
- Alkoholiriippuvuuden farmakologinen hoito Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2009;125(8):912-8
- PubChem: Naltrexone (englanniksi)
- DrugBank: Naltrexone (Arkistoitu – Internet Archive) (englanniksi)
- ChemBlink: Naltrexone (englanniksi)