5-HT2B-receptor

5-HT2B-receptor
Azonosítók
JelHTR2B, 5-HT(2B), 5-HT2B, 5-HT-2B
Entrez3357
OMIM601122
RefSeqNM_000867
UniProtP41595
PDB4NC3
GeneCardsHTR2B
Egyéb adatok
Lokusz2. krom. q37.1

Az 5-hidroxitriptamin-receptor 2B (5-HT2B), más néven szerotoninreceptor 2B a HTR2B gén által kódolt fehérje. Az 5-HT2B az 5-HT2-receptorok családjának tagja, melyek szerotoninhoz (5-hidroxitriptamin, 5-HT) kötnek. E családhoz hasonlóan Gq-protein-kapcsolt, és aktiválja a foszfolipáz C-t.

Szöveti elterjedés és funkció

Az először patkánygyomorban felfedezett 5-HT2B-receptort eleinte nehéz volt jellemezni más 5-HT2-receptorokhoz, különösen az 5-HT2C-hez való hasonlósága miatt. Az 5-HT2-receptorok (melyek közé az 5-HT2B-receptor is tartozik) a szerotonin számos központi és perifériás fiziológiai funkcióját mediálják. Kardiovaszkuláris hatásai közé tartozik a vasoconstrictio és a trombociták alakváltozásai, a központi idegrendszeri hatások közé tartozik a neuronok taktilis ingerekre való érzékenyítése és egyes hallucinogén amfetaminszármazékok hatásainak mediálása. Az 5-HT2B-receptort a központi idegrendszer több része – például a dorzális hipotalamusz, a frontális kéreg, a mediális amigdala és az agyhártyák – expresszálja. Legfontosabb szerepe azonban a perifériás idegrendszerben van, ahol a szívbillentyűk életképességét és hatékonyságát tartja fenn.

Az 5-HT2B-receptor a következőkben érintett:

Klinikai jelentőség

Szívbillentyű-betegség

Az 5-HT2B-receptor érintett a drogindukált szívbillentyűhibákban. A fenfluramin/fentermin kombinációval kapcsolatos botrány (1980-as–1990-es évek) felfedte az 5-HT2B-stimuláció káros hatását a szívre. Ma az 5-HT2B-agonizmus toxicitási jel, mely gátolja a vegyület további klinikai fejlesztését.

Migrének

A 3-klórfenilpiperazin feltehetően az 5-HT2B-receptor agonizmusa miatt indukál migréneket. Azon migrén elleni gyógyszerek, melyek 5-HT2-receptor-antagonisták, például a metizergid, a ciproheptadin és a pizotifen hatásai oka feltehetően kifejezetten az 5-HT2B-receptor-antagonizmus.

Ligandumok

Az 5-HT2B-receptor szerkezete a valvulopatogén ergotaminnal alkotott komplexben pontosan ismert. 2009-ben kevés erősen szelektív 5-HT2B-receptor-ligandum volt ismert, de számos erős nem szelektív anyag ismert, különösen olyanok, melyek egyúttal az 5-HT2C-receptorhoz is kötnek. E területen a kutatás korlátozott az 5-HT2B-agonisták kardiotoxicitása és az 5-HT2B-antagonisták egyértelmű terápiás alkalmazásainak hiánya miatt, de a tudományos kutatás végett szelektív ligandumok szükségesek.

Agonisták

Endogén

Szelektív

  • 6-APB – kb. 100-szoros szelektivitás az 5-HT2A- és 5-HT2C-receptorokhoz képest, több mint 32-szeres a monoamin-felszabadításhoz képest, kb. 12-szeres az α2C-adrenerg receptorhoz képest
  • α-Metilszerotonin – kb. 10-szeres szelektivitás az 5-HT2A-hoz és 5-HT2C-hez képest
  • BW-723C86 – 100-szoros szelektivitás az 5-HT2A</sub-hoz, 3–10-szeres szelektivitás az 5-HT2C-hez képest, jelentős funkcionálisaltípus-szelektivitás, közel teljes agonista, anxiolitikum in vivo
  • LY-266,097 – a Gq-proteinnek kedvező részleges agonista β-arresztin 2-aktiválás nélkül
  • VU6067416 – közepes szelektivitás az 5-HT2A-hoz és 5-HT2C-hez képest

Nem szelektív

Sablon:Div col

Perifériásan szelektív

  • AL-34662 – nem szelektív az 5-HT2A-val és 5-HT2C-vel szemben

Inaktív

Számos jelentős gyogyszer inaktív vagy gyenge 5-HT2B-receptor-agonista, legalábbis in vitro. Ilyen stimulánsok és entaktogének többek közt a dextroamfetamin, a dextrometamfetamin, a 4-fluoramfetamin, a 4-fluormetamfetamin, a fentermin, a metilon, a mefedron, az MDAI és az MMAI. Egyes pszichedelikumok, például a pszilocin és az LSD terén az eredmények kissé ellentmondanak, de a legtöbb tanulmány szerint ezek valóban erős 5-HT2B-receptor-agonisták.

Antagonisták

Szelektív

  • 5-HCPC
  • 5-HPEC (gyenge)
  • 5-HPPC
  • AM1125
  • AM1476
  • BF-1 – pimetixénből származik
  • EGIS-7625 – magas szelektivitás az 5-HT2A-val szemben
  • EXT5 – igen szelektív
  • EXT9 – kissé szelektív
  • LY-23,728
  • LY-266,097 – pKi=9,7, 100-szoros szelektivitás az 5-HT2A/2C-hez képest
  • LY-272,015 – közepesen szelektív, igen erős
  • LY-287,375
  • MRS7925 – igen szelektív az 5-HT2A/2C receptorokhoz képest, de kevéssé szelektív az adenozin A1-receptorhoz képest
  • MRS8209
  • MW071 (MW01-8-071HAB) – nem MAOI minaprinanalóg
  • MW073 – igen szelektív, szájon át könnyen felszívódik
  • PRX-08066 – Ki ≈ 1,7 nM, több mint 100-szoros szelektivitás
  • RQ-00310941 (RQ-941) – Ki=2,0 nM, IC50=17 nM, több mint 2000-szeres szelektivitás több mint 60 célponthoz képest, klinikai fejlesztés alatt
  • RS-127,445 (MT-500) – Ki=0,3 nM, több mint 1000-szeres szelektivitás legalább 10 szerotoninreceptorral (köztük az 5-HT2A-, 5-HT2C-receptorral) és számos más célponttal szemben, klinikai fejlesztés alatt állt, de abbahagyták
  • SB-204,741 – több mint 135-szörös szelektivitás az 5-HT2C- és 5-HT2A-receptorhoz képest
  • SB-215,505 – vegyes 5-HT2B/2C-antagonista
  • VU6047534 – gyenge részleges agonista vagy antagonista, egérben perifériásan szelektív, emberben nem szelektív

Nem szelektív

Ismeretlen vagy meg nem határozott szelektivitás

Perifériásan szelektív

  • MRS8209
  • Szarpogrelát (MCI-9042, LS-187,118) – non-selective 5-HT2 antagonist, but ~2 orders of magnitude lower affinity at 5-HT2B than at 5-HT2A
  • VU0530244 – 5-HT2B-selective
  • VU0631019 – 5-HT2B-selective
  • VU6055320 – 5-HT2B-selective
  • Egyebek (például „19c vegyület”)

Az BW-501C67 és a xilamidin az 5-HT2-receptorok, például az 5-HT2A és 5-HT2B ismert perifériásan szelektív antagonistái, de az 5-HT2B-receptorral való kölcsönhatásuk még nincs részletesen leírva.

Lehetséges alkalmazások

5-HT2B-antagonistákat javasoltak migrénes fejfájás ellen kezelésként, és az RS-127445 I. fázisú emberi klinikai kísérletben már szerepelt e célból, de fejlesztése nem folytatódott. Újabb kutatások az 5-HT2B-antagonisták krónikus szívbetegség kezelésében való használatára összpontosítottak. A kutatások szerint az 5-HT2B-receptor hathat a májregenerációra is. Az 5-HT2B-antagonizmus csökkentheti a fibrogenezist, javítva a májfunkciót olyan betegségmodellekben, ahol a fibrózis már megtörtént, és előrehalad.

Jegyzetek

  1. ↑ "Entrez Gene: HTR2B 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2B".
  2. ↑ Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (1994. március). "Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor". FEBS Letters. 342 (1): 85–90. Bibcode:1994FEBSL.342...85S. doi:10.1016/0014-5793(94)80590-3. PMID 8143856. S2CID 11232259.
  3. ↑ Frazer A, Hensler HG (1999). "Serotonin". Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (angol nyelven) (6th ed.). Lippincott-Raven.
  4. ↑ Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, Salazar FH, Matsuoka BD, Zuppan P, Chan HW, Eglen RM (1995. június). "The pharmacology and distribution of human 5-hydroxytryptamine2B (5-HT2B) receptor gene products: comparison with 5-HT2A and 5-HT2C receptors". British Journal of Pharmacology. 115 (4): 622–8. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. PMC 1908489. PMID 7582481.
  5. ↑ Enna SJ, Bylund DB, eds. (2008). XPharm: the comprehensive pharmacology reference. Amsterdam: Elsevier. ISBN 978-0-08-055232-3. OCLC 712018683.
  6. 1 2 Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM, Maroteaux L (2008. március). "Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro". The Journal of Neuroscience. 28 (11): 2933–40. doi:10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. PMC 6670669. PMID 18337424.
  7. ↑ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, Etienne N, Drouet L, Humbert M, Simonneau G, Maroteaux L (2002. október). "Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension" (PDF). Nature Medicine. 8 (10): 1129–35. doi:10.1038/nm764. PMID 12244304. S2CID 20736218.
  8. ↑ Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, György K, Matz R, Andriantsitohaina R, Manivet P, Launay JM, Maroteaux L (2001. június). "Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function". Circulation. 103 (24): 2973–9. doi:10.1161/01.cir.103.24.2973. PMID 11413089.
  9. ↑ Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD, Slocum N (2008. augusztus). "5-hydroxytryptamine (5HT)-induced valvulopathy: compositional valvular alterations are associated with 5HT2B receptor and 5HT transporter transcript changes in Sprague-Dawley rats". Experimental and Toxicologic Pathology. 60 (4–5): 253–62. Bibcode:2008EToxP..60..253E. doi:10.1016/j.etp.2008.03.005. PMID 18511249.
  10. ↑ Padhariya K, Bhandare R, Canney D, Velingkar V (2017. december 12.). "Cardiovascular Concern of 5-HT2B Receptor and Recent Vistas in the Development of Its Antagonists". Cardiovascular & Hematological Disorders Drug Targets. 17 (2): 86–104. doi:10.2174/1871529X17666170703115111. PMID 28676029.
  11. ↑ Neugebauer V (2020). "Serotonin—pain modulation". Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin. Handbook of Behavioral Neuroscience. Vol. 31. Elsevier. 309–320. o. doi:10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7. ISBN 978-0-444-64125-0. S2CID 212837146.
  12. ↑ Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM, Maroteaux L, Monassier L (2004. augusztus). "Involvement of the serotonin 5-HT2B receptor in cardiac hypertrophy linked to sympathetic stimulation: control of interleukin-6, interleukin-1beta, and tumor necrosis factor-alpha cytokine production by ventricular fibroblasts". Circulation. 110 (8): 969–74. doi:10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57. PMID 15302781.
  13. ↑ Monassier L, Laplante MA, Jaffré F, Bousquet P, Maroteaux L, de Champlain J (2008. augusztus). "Serotonin 5-HT(2B) receptor blockade prevents reactive oxygen species-induced cardiac hypertrophy in mice". Hypertension. 52 (2): 301–7. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551. PMID 18591460.
  14. ↑ Jaffré F, Bonnin P, Callebert J, Debbabi H, Setola V, Doly S, Monassier L, Mettauer B, Blaxall BC, Launay JM, Maroteaux L (2009. január). "Serotonin and angiotensin receptors in cardiac fibroblasts coregulate adrenergic-dependent cardiac hypertrophy". Circulation Research. 104 (1): 113–23. doi:10.1161/CIRCRESAHA.108.180976. PMID 19023134.
  15. ↑ Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, Launay JM, Maroteaux L (2006. május). "Evidence for a control of plasma serotonin levels by 5-hydroxytryptamine(2B) receptors in mice" (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (2): 724–731. doi:10.1124/jpet.105.098269. PMID 16461587. S2CID 16099098.
  16. ↑ Diaz SL, Maroteaux L (2011. szeptember). "Implication of 5-HT(2B) receptors in the serotonin syndrome". Neuropharmacology. 61 (3): 495–502. doi:10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. PMID 21277875. S2CID 14905808.
  17. ↑ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL (2000. december). "Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications". Circulation. 102 (23): 2836–2841. doi:10.1161/01.CIR.102.23.2836. PMID 11104741.
  18. ↑ Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW (2000. január). "Possible role of valvular serotonin 5-HT(2B) receptors in the cardiopathy associated with fenfluramine". Molecular Pharmacology. 57 (1): 75–81. doi:10.1016/S0026-895X(24)26444-0. PMID 10617681.
  19. ↑ Roth BL (2007. január). "Drugs and valvular heart disease". The New England Journal of Medicine. 356 (1): 6–9. doi:10.1056/NEJMp068265. PMID 17202450.
  20. ↑ "Archive: How Fen-Phen, a Diet 'Miracle,' Rose and Fell". archive.nytimes.com. Hozzáférés: 2022. július 4.
  21. ↑ Cavero I, Guillon JM (2014. március 1.). "Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy". Journal of Pharmacological and Toxicological Methods. 69 (2): 150–161. doi:10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID 24361689.
  22. 1 2 Segelcke D, Messlinger K (2017. április). "Putative role of 5-HT2B receptors in migraine pathophysiology". Cephalalgia. 37 (4): 365–371. doi:10.1177/0333102416646760. PMID 27127104.
  23. ↑ PDB: 4IB4; Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, McCorvy JD, Jiang Y, Chu M, Siu FY, Liu W, Xu HE, Cherezov V, Roth BL, Stevens RC (2013. május). "Structural features for functional selectivity at serotonin receptors". Science. 340 (6132): 615–619. Bibcode:2013Sci...340..615W. doi:10.1126/science.1232808. PMC 3644390. PMID 23519215.
  24. ↑ Schuhmacher M (2007). [Chiral arylmethoxytryptamines as 5-HT2B-receptor antagonists: synthesis, analysis and in-vitro pharmacology] (PDF) (Thesis). Ph.D. Dissertation (német nyelven). Regensburgi Egyetem. 6–17. o. 2011. július 18. dátummal az eredeti (PDF) címről archiválva. Hozzáférés: 2008. augusztus 11.
  25. ↑ Amemiya N, Hatta S, Takemura H, Ohshika H (1996. december). "Characterization of the contractile response induced by 5-methoxytryptamine in rat stomach fundus strips". Eur J Pharmacol. 318 (2–3): 403–409. doi:10.1016/s0014-2999(96)00777-7. PMID 9016931.
  26. ↑ Baxter GS, Murphy OE, Blackburn TP (1994. május). "Further characterization of 5-hydroxytryptamine receptors (putative 5-HT2B) in rat stomach fundus longitudinal muscle". Br J Pharmacol. 112 (1): 323–331. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb13072.x. PMC 1910288. PMID 8032658.
  27. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 Luethi D, Liechti ME (2021). "Drugs of Abuse Affecting 5-HT2B Receptors". 5-HT2B Receptors. The Receptors. Vol. 35. Cham: Springer International Publishing. 277–289. o. doi:10.1007/978-3-030-55920-5_16. ISBN 978-3-030-55919-9.
  28. ↑ Cameron LP, Olson DE (2018. október). "Dark Classics in Chemical Neuroscience: N, N-Dimethyltryptamine (DMT)". ACS Chem Neurosci. 9 (10): 2344–2357. doi:10.1021/acschemneuro.8b00101. PMID 30036036.
  29. 1 2 3 4 5 6 Rickli A, Moning OD, Hoener MC, Liechti ME (2016. augusztus). "Receptor interaction profiles of novel psychoactive tryptamines compared with classic hallucinogens" (PDF). Eur Neuropsychopharmacol. 26 (8): 1327–1337. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.05.001. PMID 27216487.
  30. 1 2 3 Tagen M, Mantuani D, van Heerden L, Holstein A, Klumpers LE, Knowles R (2023. szeptember). "The risk of chronic psychedelic and MDMA microdosing for valvular heart disease". J Psychopharmacol. 37 (9): 876–890. doi:10.1177/02698811231190865. PMID 37572027.
  31. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Maroteaux L, Monassier L, Launay JM (2013). "Contribution of Serotonin 5-HT2B Receptors to Health and Disease". In Hall FS (ed.). Serotonin: Biosynthesis, Regulation and Health Implications. New York: Nova Science Publishers. ISBN 978-1-62417-636-4.
  32. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Hutcheson JD, Setola V, Roth BL, Merryman WD (2011. november). "Serotonin receptors and heart valve disease--it was meant 2B". Pharmacol Ther. 132 (2): 146–157. doi:10.1016/j.pharmthera.2011.03.008. PMC 3179857. PMID 21440001.
  33. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ (1999. szeptember). "Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells". Br J Pharmacol. 128 (1): 13–20. doi:10.1038/sj.bjp.0702751. PMC 1571597. PMID 10498829.
  34. 1 2 3 4 Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (2013. január). "Neurochemical profiles of some novel psychoactive substances". Eur J Pharmacol. 700 (1–3): 147–151. doi:10.1016/j.ejphar.2012.12.006. PMC 3582025. PMID 23261499.
  35. 1 2 Hoyer D (2019). "Serotonin receptors nomenclature". The Serotonin System. Elsevier. 63–93. o. doi:10.1016/b978-0-12-813323-1.00004-9. ISBN 978-0-12-813323-1.
  36. 1 2 3 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ (1999. szeptember). "Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells". British Journal of Pharmacology. 128 (1): 13–20. doi:10.1038/sj.bjp.0702751. PMC 1571597. PMID 10498829.
  37. ↑ Kennett GA, Trail B, Bright F (1998. december). "Anxiolytic-like actions of BW 723C86 in the rat Vogel conflict test are 5-HT2B receptor mediated". Neuropharmacology. 37 (12): 1603–10. doi:10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID 9886683. S2CID 7310462.
  38. ↑ McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K, Tribo AR, Olsen RH, Che T, Jin J, Roth BL (2018. augusztus). "Structural determinants of 5-HT2B receptor activation and biased agonism". Nature Structural & Molecular Biology. 25 (9): 787–796. doi:10.1038/s41594-018-0116-7. PMC 6237183. PMID 30127358.
  39. 1 2 Jayakodiarachchi N, Maurer MA, Schultz DC, Dodd CJ, Thompson Gray A, Cho HP, et al. (2024. január). "Evaluation of the Indazole Analogs of 5-MeO-DMT and Related Tryptamines as Serotonin Receptor 2 Agonists". ACS Medicinal Chemistry Letters. 15 (2): 302–309. doi:10.1021/acsmedchemlett.3c00566. PMC 10860182. PMID 38352850.
  40. 1 2 3 4 5 6 7 Rickli A, Luethi D, Reinisch J, Buchy D, Hoener MC, Liechti ME (2015. december). "Receptor interaction profiles of novel N-2-methoxybenzyl (NBOMe) derivatives of 2,5-dimethoxy-substituted phenethylamines (2C drugs)" (PDF). Neuropharmacology. 99: 546–553. doi:10.1016/j.neuropharm.2015.08.034. PMID 26318099.
  41. 1 2 Barcelo B, Gomila I (2017). "Pharmacology and Literature Review Based on Related Death and Non-Fatal Case Reports of the Benzofurans and Benzodifurans Designer Drugs". Curr Pharm Des. 23 (36): 5523–5529. doi:10.2174/1381612823666170714155140. PMID 28714411.
  42. 1 2 3 Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (2017. január). "Neurochemical binding profiles of novel indole and benzofuran MDMA analogues". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 390 (1): 15–24. doi:10.1007/s00210-016-1297-4. hdl:10044/1/43622. PMID 27650729.
  43. ↑ May JA, Sharif NA, Chen HH, Liao JC, Kelly CR, Glennon RA, Young R, Li JX, Rice KC, France CP (2009. január). "Pharmacological properties and discriminative stimulus effects of a novel and selective 5-HT2 receptor agonist AL-38022A [(S)-2-(8,9-dihydro-7H-pyrano[2,3-g]indazol-1-yl)-1-methylethylamine]". Pharmacol Biochem Behav. 91 (3): 307–314. doi:10.1016/j.pbb.2008.07.015. PMC 3763814. PMID 18718483.
  44. 1 2 3 Rothman RB, Baumann MH (2006). "Therapeutic potential of monoamine transporter substrates". Curr Top Med Chem. 6 (17): 1845–1859. doi:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961.
  45. ↑ Rothman RB, Baumann MH (2002. április). "Serotonin releasing agents. Neurochemical, therapeutic and adverse effects". Pharmacol Biochem Behav. 71 (4): 825–836. doi:10.1016/s0091-3057(01)00669-4. PMID 11888573.
  46. ↑ Cunningham MJ, Bock HA, Serrano IC, Bechand B, Vidyadhara DJ, Bonniwell EM, Lankri D, Duggan P, Nazarova AL, Cao AB, Calkins MM, Khirsariya P, Hwu C, Katritch V, Chandra SS, McCorvy JD, Sames D (2023. január). "Pharmacological Mechanism of the Non-hallucinogenic 5-HT2A Agonist Ariadne and Analogs". ACS Chemical Neuroscience. 14 (1): 119–135. doi:10.1021/acschemneuro.2c00597. PMC 10147382. PMID 36521179.
  47. ↑ Hoyer D (2020. november). "Targeting the 5-HT system: Potential side effects". Neuropharmacology. 179 108233. doi:10.1016/j.neuropharm.2020.108233. PMID 32805212.
  48. ↑ Isberg V, Paine J, Leth-Petersen S, Kristensen JL, Gloriam DE (2013). "Structure-activity relationships of constrained phenylethylamine ligands for the serotonin 5-HT2 receptors". PLOS ONE. 8 (11) e78515. Bibcode:2013PLoSO...878515I. doi:10.1371/journal.pone.0078515. PMC 3820707. PMID 24244317.
  49. ↑ Parker MA, Marona-Lewicka D, Lucaites VL, Nelson DL, Nichols DE (1998. december). "A novel (benzodifuranyl)aminoalkane with extremely potent activity at the 5-HT2A receptor". J Med Chem. 41 (26): 5148–5149. doi:10.1021/jm9803525. PMID 9857084.
  50. ↑ Samson SL, Ezzat S (2014. június). "AACE/ACE Disease State Clinical Review: Dopamine Agonists for Hyperprolactinemia and the Risk of Cardiac Valve Disease". Endocr Pract. 20 (6): 608–616. doi:10.4158/EP14148.RA. PMID 24969114. Bromocriptine was first described as a 5HT-2BR antagonist (22) but was subsequently found to have partial agonist properties (23,24). [...] Regarding bromocriptine, there was no increased incidence of valve regurgitation in PD patients on bromocriptine in the population-based study of Schade et al (33), despite the significant findings for cabergoline and pergolide. However, there is a case report implicating high doses of bromocriptine as the cause of triple valve disease in a PD patient (37), and 1 study reported a significant correlation between cumulative dose of bromocriptine and the risk of valve regurgitation in a PD cohort (38). Other publications have reported fibrotic events, including retroperitoneal, pericardial and pleural fibrosis, in PD patients on high-dose bromocriptine (39-43). [...] Although there seems to be a lower risk of valvulopathy with bromocriptine, as a partial 5HT-2BR agonist, there still appears to be some risk with high-dose bromocriptine in PD patients.
  51. 1 2 3 4 5 6 7 Cavero I, Guillon JM (2014). "Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy". J Pharmacol Toxicol Methods. 69 (2): 150–161. doi:10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID 24361689.
  52. ↑ Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, Morgan ME, Reichelt AC, Pathare P, Stang E, Palfreyman MG, Nivorozhkin A (2024. április). "Synthesis and Structure-Activity Relationships of 2,5-Dimethoxy-4-Substituted Phenethylamines and the Discovery of CYB210010: A Potent, Orally Bioavailable and Long-Acting Serotonin 5-HT2 Receptor Agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 67 (8): 6144–6188. doi:10.1021/acs.jmedchem.3c01961. PMID 38593423.
  53. ↑ Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, Morgan M, Mueller T, Reichelt A, Pathare P, Stang E, Nivorozhkin A (2023. december). "ACNP 62nd Annual Meeting: Poster Abstracts P251 – P500: P405. Discovery and Preclinical Characterization of the Phenylalkylamine, CYB210010, a Potent and Long-Acting Serotonin 5-HT2A Receptor Agonist". Neuropsychopharmacology. 48 (Suppl 1): 211–354 (299–299. doi:10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596. PMID 38040810.
  54. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Rothman RB, Baumann MH (2009. május). "Serotonergic drugs and valvular heart disease". Expert Opin Drug Saf. 8 (3): 317–329. doi:10.1517/14740330902931524. PMC 2695569. PMID 19505264.
  55. ↑ Nistala P (2018). 5-HT2B Receptor-mediated Cardiac Valvulopathy (Master of Science thesis). Virginia Commonwealth University. doi:10.25772/0YNR-6690 – via VCU Theses and Dissertations.
  56. ↑ Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (2003. szeptember). "Agonist actions of dihydroergotamine at 5-HT2B and 5-HT2C receptors and their possible relevance to antimigraine efficacy". Br J Pharmacol. 140 (2): 277–284. doi:10.1038/sj.bjp.0705437. PMC 1574033. PMID 12970106.
  57. 1 2 Luethi D, Rudin D, Hoener MC, Liechti ME (2022). "Monoamine Receptor and Transporter Interaction Profiles of 4-Alkyl-Substituted 2,5-Dimethoxyamphetamines". The FASEB Journal. 36 (S1) fasebj.2022.36.S1.R2691. doi:10.1096/fasebj.2022.36.S1.R2691. ISSN 0892-6638.
  58. ↑ Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, Revankar C, Robers M, Doucette C, Roth BL (2009. október). "Parallel functional activity profiling reveals valvulopathogens are potent 5-hydroxytryptamine(2B) receptor agonists: implications for drug safety assessment". Molecular Pharmacology. 76 (4): 710–22. doi:10.1124/mol.109.058057. PMC 2769050. PMID 19570945.
  59. 1 2 "PDSP Ki database, University of North Carolina at Chapel Hill". Hozzáférés: 2019. szeptember 4.
  60. 1 2 3 4 Wsół A (2023. december). "Cardiovascular safety of psychedelic medicine: current status and future directions". Pharmacol Rep. 75 (6): 1362–1380. doi:10.1007/s43440-023-00539-4. PMC 10661823. PMID 37874530.
  61. ↑ Brandt SD, Kavanagh PV, Twamley B, Westphal F, Elliott SP, Wallach J, Stratford A, Klein LM, McCorvy JD, Nichols DE, Halberstadt AL (2018. február). "Return of the lysergamides. Part IV: Analytical and pharmacological characterization of lysergic acid morpholide (LSM-775)". Drug Test Anal. 10 (2): 310–322. doi:10.1002/dta.2222. PMC 6230476. PMID 28585392.
  62. 1 2 Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ, Vesely I, Glennon RA, Blough B, Rothman RB, Roth BL (2003. június). "3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, "Ecstasy") induces fenfluramine-like proliferative actions on human cardiac valvular interstitial cells in vitro". Molecular Pharmacology. 63 (6): 1223–1229. doi:10.1124/mol.63.6.1223. PMID 12761331. S2CID 839426.
  63. ↑ Ray TS (2010). Manzoni OJ (ed.). "Psychedelics and the human receptorome". PLOS ONE. 5 (2) e9019. Bibcode:2010PLoSO...5.9019R. doi:10.1371/journal.pone.0009019. PMC 2814854. PMID 20126400.
  64. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, Bickerdike M (2004. augusztus). "Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(2C) receptors". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 370 (2): 114–123. doi:10.1007/s00210-004-0951-4. PMID 15322733.
  65. ↑ Rothman RB, Blough BE, Baumann MH (2007. január). "Dual dopamine/serotonin releasers as potential medications for stimulant and alcohol addictions". AAPS J. 9 (1): E1–10. doi:10.1208/aapsj0901001. PMC 2751297. PMID 17408232.
  66. ↑ Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M, Pertz HH (2008. március). "Characterization of the molecular fragment that is responsible for agonism of pergolide at serotonin 5-Hydroxytryptamine2B and 5-Hydroxytryptamine2A receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 324 (3): 1136–45. doi:10.1124/jpet.107.133165. PMID 18096760. S2CID 24907300.
  67. ↑ "AL-34662". Inxight Drugs. Hozzáférés: 2024. november 25.
  68. ↑ Luethi D, Kolaczynska KE, Docci L, Krähenbühl S, Hoener MC, Liechti ME (2018. május). "Pharmacological profile of mephedrone analogs and related new psychoactive substances" (PDF). Neuropharmacology. 134 (Pt A): 4–12. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.07.026. PMID 28755886.
  69. ↑ Rickli A, Kopf S, Hoener MC, Liechti ME (2015. július). "Pharmacological profile of novel psychoactive benzofurans". Br J Pharmacol. 172 (13): 3412–3425. doi:10.1111/bph.13128. PMC 4500375. PMID 25765500.
  70. ↑ Luethi D, Kolaczynska KE, Walter M, Suzuki M, Rice KC, Blough BE, Hoener MC, Baumann MH, Liechti ME (2019. július). "Metabolites of the ring-substituted stimulants MDMA, methylone and MDPV differentially affect human monoaminergic systems". J Psychopharmacol. 33 (7): 831–841. doi:10.1177/0269881119844185. PMC 8269116. PMID 31038382.
  71. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Wang Q, Zhou Y, Huang J, Huang N (2021. január). "Structure, Function, and Pharmaceutical Ligands of 5-Hydroxytryptamine 2B Receptor". Pharmaceuticals (Basel). 14 (2): 76. doi:10.3390/ph14020076. PMC 7909583. PMID 33498477.
  72. ↑ Kim M, Truss M, Pagare PP, Essandoh MA, Zhang Y, Williams DA (2020. november). "Structure activity relationship exploration of 5-hydroxy-2-(3-phenylpropyl)chromones as a unique 5-HT2B receptor antagonist scaffold". Bioorg Med Chem Lett. 30 (21) 127511. doi:10.1016/j.bmcl.2020.127511. PMID 32853682.
  73. 1 2 3 4 5 6 7 Brea J, Castro-Palomino J, Yeste S, Cubero E, Párraga A, Domínguez E, Loza MI (2010). "Emerging opportunities and concerns for drug discovery at serotonin 5-HT2B receptors". Curr Top Med Chem. 10 (5): 493–503. doi:10.2174/156802610791111524. PMID 20166944.
  74. 1 2 Schmitz B, Ullmer C, Segelcke D, Gwarek M, Zhu XR, Lübbert H (2015. március). "BF-1--a novel selective 5-HT2B receptor antagonist blocking neurogenic dural plasma protein extravasation in guinea pigs". Eur J Pharmacol. 751: 73–80. doi:10.1016/j.ejphar.2015.01.043. PMID 25666387.
  75. ↑ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, Nicolas JP, Boutin J, Bózsing D, Egyed A, Tihanyi K, Spedding M, Szénási G (2003). "Effects of EGIS-7625, a selective and competitive 5-HT2B receptor antagonist". Cardiovasc Drugs Ther. 17 (5–6): 427–434. doi:10.1023/b:card.0000015857.96371.43. PMID 15107597.
  76. ↑ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, Nicolas JP, Boutin J, Bózsing D, Egyed A, Tihanyi K, Spedding M, Szénási G (2003). "Effects of EGIS-7625, a selective and competitive 5-HT2B receptor antagonist". Cardiovascular Drugs and Therapy. 17 (5–6): 427–34. doi:10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43. PMID 15107597. S2CID 11532969.
  77. 1 2 Löfdahl A, Rydell-Törmänen K, Müller C, Martina Holst C, Thiman L, Ekström G, Wenglén C, Larsson-Callerfelt AK, Westergren-Thorsson G (2016. augusztus). "5-HT2B receptor antagonists attenuate myofibroblast differentiation and subsequent fibrotic responses in vitro and in vivo". Physiol Rep. 4 (15) e12873. doi:10.14814/phy2.12873. PMC 4985542. PMID 27482070.
  78. 1 2 3 Glennon RA, Dukat M (2012). "Serotonin Receptors and Drugs Affecting Serotonergic Neurotransmission". Foye's Textbook of Medical Chemistry (PDF) (7 ed.). Baltimore: Williams and Wilkins Inc. 315–337. o. ISBN 978-1-60913-345-0.
  79. ↑ van Wijngaarden I, Soudijn W (1997). "5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptor ligands". Pharmacochemistry Library. Vol. 27. Elsevier. 161–197. o. doi:10.1016/s0165-7208(97)80013-x. ISBN 978-0-444-82041-9.
  80. ↑ Tosh DK, Calkins MM, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA, Chen E, Gao ZG, McCorvy JD, Jacobson KA (2023. november). "Structure activity relationships of 5-HT2B and 5-HT2C serotonin receptor antagonists: N6, C2 and 5'-Modified (N)-methanocarba-adenosine derivatives". Eur J Med Chem. 259 115691. doi:10.1016/j.ejmech.2023.115691. PMC 10529765. PMID 37562117.
  81. ↑ Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, Sgambellone S, Choi S, Lee J, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA, Levitan IM, Chen E, Liu N, Demby T, Gavrilova O, Gao ZG, Lucarini L, McCorvy JD, Jacobson KA (2024. november). "Potent and Selective Human 5-HT2B Serotonin Receptor Antagonists: 4'-Cyano-(N)-methanocarba-adenosines by Synthetic Serendipity". J Med Chem. 67 (23): 21264–21291. doi:10.1021/acs.jmedchem.4c02174. PMC 11715225. PMID 39589936.
  82. ↑ Acquarone E, Argyrousi EK, Arancio O, Watterson DM, Roy SM (2024). "The 5HT2b Receptor in Alzheimer's Disease: Increased Levels in Patient Brains and Antagonist Attenuation of Amyloid and Tau Induced Dysfunction". J Alzheimers Dis. 98 (4): 1349–1360. doi:10.3233/JAD-240063. PMC 11091653. PMID 38578894.
  83. ↑ Roy SM, Acquarone E, Argyrousi EK, Zhang H, Staniszewski A, Inoue A, Ziarek JJ, Arancio O, Watterson DM (2025). "Optimized 5-HT2b inhibitors for neuropsychiatric syndromes with cognitive dysfunction". Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions. 11 (1) e70073. doi:10.1002/trc2.70073. PMC 11947739. PMID 40151398.
  84. ↑ Takahashi N, Inagaki K, Taniguchi K, Sakaguchi Y, Kawamura K (2011). "The Novel 5-HT2B Receptor Antagonist, RQ-00310941, Attenuates Visceral Hypersensitivity and Abnormal Defecation in Rat Models". Gastroenterology. 140 (5): S–607. doi:10.1016/S0016-5085(11)62513-4.
  85. ↑ "RQ 00310941". AdisInsight. 2024. április 17. Hozzáférés: 2024. november 30.
  86. ↑ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, Van Natta K, Chang LK, Pulido-Rios T, Webber A, Leung E, Eglen RM, Martin GR (1999. július). "RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist". British Journal of Pharmacology. 127 (5): 1075–82. doi:10.1038/sj.bjp.0702632. PMC 1566110. PMID 10455251.
  87. ↑ Forbes IT, Jones GE, Murphy OE, Holland V, Baxter GS (1995. március). "N-(1-methyl-5-indolyl)-N'-(3-methyl-5-isothiazolyl)urea: a novel, high-affinity 5-HT2B receptor antagonist". Journal of Medicinal Chemistry. 38 (6): 855–857. doi:10.1021/jm00006a001. PMID 7699699.
  88. ↑ Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (1999. február). "Attenuation of haloperidol-induced catalepsy by a 5-HT2C receptor antagonist". British Journal of Pharmacology. 126 (3): 572–4. doi:10.1038/sj.bjp.0702350. PMC 1565856. PMID 10188965.
  89. 1 2 3 Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (2023. augusztus). "2B Determined: The Future of the Serotonin Receptor 2B in Drug Discovery". J Med Chem. 66 (16): 11027–11039. doi:10.1021/acs.jmedchem.3c01178. PMC 11073569. PMID 37584406.
  90. 1 2 Valentine MS, Bender AM, Shay S, Paffenroth KC, Gladson S, Dickerson JW, Watson KJ, Kapolka NJ, Boutaud O, Rook JM, Blackwell TS, Roth BL, Harrison FE, Austin ED, West JD, Lindsley CW, Merryman WD (2023. október). "Development of a Peripherally Restricted 5-HT2B Partial Agonist for Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension". JACC Basic Transl Sci. 8 (10): 1379–1388. doi:10.1016/j.jacbts.2023.06.014. PMC 10714182. PMID 38094686.
  91. ↑ Lewis V, Bonniwell EM, Lanham JK, Ghaffari A, Sheshbaradaran H, Cao AB, Calkins MM, Bautista-Carro MA, Arsenault E, Telfer A, Taghavi-Abkuh FF, Malcolm NJ, El Sayegh F, Abizaid A, Schmid Y, Morton K, Halberstadt AL, Aguilar-Valles A, McCorvy JD (2023. március). "A non-hallucinogenic LSD analog with therapeutic potential for mood disorders". Cell Rep. 42 (3) 112203. doi:10.1016/j.celrep.2023.112203. PMC 10112881. PMID 36884348.
  92. ↑ Canal CE, Morgan D, Felsing D, Kondabolu K, Rowland NE, Robertson KL, Sakhuja R, Booth RG (2014. május). "A novel aminotetralin-type serotonin (5-HT) 2C receptor-specific agonist and 5-HT2A competitive antagonist/5-HT2B inverse agonist with preclinical efficacy for psychoses". J Pharmacol Exp Ther. 349 (2): 310–318. doi:10.1124/jpet.113.212373. PMC 3989798. PMID 24563531.
  93. ↑ Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V, Rivet JM, Cussac D (2003. szeptember). "The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (3): 954–64. doi:10.1124/jpet.103.051797. PMID 12750432. S2CID 18753440.
  94. ↑ "Delving into the Latest Updates on AMAP-102 with Synapse". Synapse. 2024. november 21. Hozzáférés: 2024. november 30.
  95. ↑ Vasilkevich A, Duan J, Lovera A, McCorvy J, Pedersen JT (2024. október). Novel 5-HT2A/2C mixed and partial agonist and its efficacy in preclinical pain models (PDF). Society for Neuroscience 2024 Annual Meeting, Chicago, October 5–9.
  96. ↑ Garnock-Jones KP (2017. június). "Cariprazine: A Review in Schizophrenia". CNS Drugs. 31 (6): 513–525. doi:10.1007/s40263-017-0442-z. PMID 28560619. S2CID 4392274.
  97. 1 2 Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y, Vargas MV, McCarroll MN, Taylor JC, Myers-Turnbull D, Liu T, Yaghoobi B, Laskowski LJ, Anderson EI, Zhang G, Viswanathan J, Brown BM, Tjia M, Dunlap LE, Rabow ZT, Fiehn O, Wulff H, McCorvy JD, Lein PJ, Kokel D, Ron D, Peters J, Zuo Y, Olson DE (2021. január). "A non-hallucinogenic psychedelic analogue with therapeutic potential". Nature. 589 (7842): 474–479. Bibcode:2021Natur.589..474C. doi:10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389. PMID 33299186.
  98. ↑ Davis R, Dutheil SS, Zhang L, Lehmann E, Awadallah N, Yao W, Snyder G, Li P (2023. december). "ACNP 62nd Annual Meeting: Poster Abstracts P251 - P500: P358. Discovery and Characterization of ITI-1549, a Novel Non-Hallucinogenic Psychedelic for the Treatment of Neuropsychiatric Disorders". Neuropsychopharmacology. 48 (Suppl 1): 211–354 (272–273). doi:10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596. PMID 38040810.
  99. ↑ "Küleon Bioscience Announces Scientific Breakthrough with First Known Trifunctional 5-HT2C Receptor Agonist that is also a Full Antagonist of the 5-HT2A and 5-HT2B Receptors, Creating an Exciting Lead for Multiple Neuropsychiatric Illnesses". BioSpace. 2023. október 5. Hozzáférés: 2024. november 30.
  100. ↑ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis". Clinical Neuropharmacology. 29 (2): 80–6. doi:10.1097/00002826-200603000-00005. PMID 16614540. S2CID 33849447.
  101. ↑ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (1998. április). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology. 136 (4): 409–14. doi:10.1007/s002130050585. PMID 9600588. S2CID 3021798.
  102. ↑ "Metadoxine extended release (MDX) for adult ADHD". Alcobra Ltd. 2014. 2019. február 13. dátummal az eredeti címről archiválva. Hozzáférés: 2014. május 7.
  103. ↑ Robb AS, Schwabe S, Ceresoli-Borroni G, Nasser A, Yu C, Marcus R, Candler SA, Findling RL (2019. március). "A proposed anti-maladaptive aggression agent classification: improving our approach to treating impulsive aggression". Postgrad Med. 131 (2): 129–137. doi:10.1080/00325481.2019.1574401. PMID 30678534.
  104. ↑ Yu C, Gopalakrishnan G (2018). "In vitro pharmacological characterization of SPN-810M (molindone)". J Exp Pharmacol. 10: 65–73. doi:10.2147/JEP.S180777. PMC 6254985. PMID 30538587.
  105. ↑ "promethazine | Activity data visualisation tool | IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org. Hozzáférés: 2019. február 28.
  106. ↑ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T, Thomas D, Baxter GS, Forbes IT, Ham P, Blackburn TP (1996. február). "In vitro and in vivo profile of SB 206553, a potent 5-HT2C/5-HT2B receptor antagonist with anxiolytic-like properties". Br J Pharmacol. 117 (3): 427–434. doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x. PMC 1909304. PMID 8821530.
  107. ↑ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, Kramer A, Bowlby MR, Randall A, Kowal D, Gilbert A, Comery TA, Larocque J, Soloveva V, Brown J, Roncarati R (2009. március). "Old and new pharmacology: positive allosteric modulation of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor by the 5-hydroxytryptamine(2B/C) receptor antagonist SB-206553 (3,5-dihydro-5-methyl-N-3-pyridinylbenzo[1,2-b:4,5-b']di pyrrole-1(2H)-carboxamide)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 328 (3): 766–776. doi:10.1124/jpet.108.146514. PMID 19050173. S2CID 206500076.
  108. ↑ Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T, McCullough JL, Sandlund C, Richardson C, Mai N, Humphrey PP (2004. november). "The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo". British Journal of Pharmacology. 143 (5): 549–560. doi:10.1038/sj.bjp.0705929. PMC 1575425. PMID 15466450.
  109. ↑ McCullough JL, Armstrong SR, Hegde SS, Beattie DT (2006. április). "The 5-HT2B antagonist and 5-HT4 agonist activities of tegaserod in the anaesthetized rat". Pharmacol Res. 53 (4): 353–358. doi:10.1016/j.phrs.2006.01.003. PMID 16495076.
  110. ↑ Dunlop J, Watts SW, Barrett JE, Coupet J, Harrison B, Mazandarani H, Nawoschik S, Pangalos MN, Ramamoorthy S, Schechter L, Smith D, Stack G, Zhang J, Zhang G, Rosenzweig-Lipson S (2011. június). "Characterization of vabicaserin (SCA-136), a selective 5-hydroxytryptamine 2C receptor agonist". J Pharmacol Exp Ther. 337 (3): 673–680. doi:10.1124/jpet.111.179572. PMID 21402690.
  111. ↑ Yu C, Garcia-Olivares J, Candler S, Schwabe S, Maletic V (2020). "New Insights into the Mechanism of Action of Viloxazine: Serotonin and Norepinephrine Modulating Properties". Journal of Experimental Pharmacology. 12: 285–300. doi:10.2147/JEP.S256586. PMC 7473988. PMID 32943948.
  112. ↑ Garcia-Olivares J, Yegla B, Earnest J, Maletic V, Yu C (2023). "Characterization of Viloxazine Effects on Cortical Serotonin Neurotransmission at Doses Relevant for ADHD Treatment". CNS Spectrums. 28 (2): 235. doi:10.1017/S1092852923001633. ISSN 1092-8529.
  113. ↑ Watson J, Brough S, Coldwell MC, Gager T, Ho M, Hunter AJ, Jerman J, Middlemiss DN, Riley GJ, Brown AM (1998. december). "Functional effects of the muscarinic receptor agonist, xanomeline, at 5-HT1 and 5-HT2 receptors". Br J Pharmacol. 125 (7): 1413–1420. doi:10.1038/sj.bjp.0702201. PMC 1565721. PMID 9884068.
  114. ↑ Odagaki Y, Kinoshita M, Ota T (2016. szeptember). "Comparative analysis of pharmacological properties of xanomeline and N-desmethylclozapine in rat brain membranes". J Psychopharmacol. 30 (9): 896–912. doi:10.1177/0269881116658989. PMID 27464743.
  115. ↑ Rasmussen K, Engel S, Chytil M, Koenig A, Meyer R, Rus M, Olson D, Salinas E (2023. december). "ACNP 62nd Annual Meeting: Poster Abstracts P251 - P500: P361. Preclinical Pharmacology of DLX-001, a Novel Non-Hallucinogenic Neuroplastogen With the Potential for Treating Neuropsychiatric Diseases". Neuropsychopharmacology. 48 (Suppl 1): 211–354 (274–275). doi:10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596. PMID 38040810.
  116. ↑ "Delving into the Latest Updates on AM-1030 with Synapse". Synapse. 2024. november 21. Hozzáférés: 2024. november 30.
  117. ↑ Audia JE, Evrard DA, Murdoch GR, Droste JJ, Nissen JS, Schenck KW, Fludzinski P, Lucaites VL, Nelson DL, Cohen ML (1996. július). "Potent, selective tetrahydro-beta-carboline antagonists of the serotonin 2B (5HT2B) contractile receptor in the rat stomach fundus". J Med Chem. 39 (14): 2773–2780. doi:10.1021/jm960062t. PMID 8709108. However, SAR data has been published for the 2-methyl-3-ethyl-5- (dimethylamino)indole ("medmain") series of 5HT2B ("fundal") receptor antagonists, from which the indolylureas were derived.20
  118. ↑ Fludzinski P, Wittenauer LA, Schenck KW, Cohen ML (1986. november). "2,3-Dialkyl(dimethylamino)indoles: interaction with 5HT1, 5HT2, and rat stomach fundal serotonin receptors". J Med Chem. 29 (11): 2415–2418. doi:10.1021/jm00161a048. PMID 3783602.
  119. ↑ "USA Life Sciences Database". USA Life Sciences Database. Hozzáférés: 2025. május 19.
  120. ↑ "Our Pipeline - Transneural Therapeutics". Transneural Therapeutics. 2025. április 24. Hozzáférés: 2025. május 19.
  121. ↑ Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, Sgambellone S, Choi S, Lee J, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA, Levitan IM, Chen E, Liu N, Demby T, Gavrilova O, Gao ZG, Lucarini L, McCorvy JD, Jacobson KA (2024). "Potent and Selective Human 5-HT2B Serotonin Receptor Antagonists: 4'-Cyano-(N)-methanocarba-adenosines by Synthetic Serendipity". J Med Chem. 67 (23): 21264–21291. doi:10.1021/acs.jmedchem.4c02174. PMC 11715225. PMID 39589936.
  122. ↑ Rashid M, Manivet P, Nishio H, Pratuangdejkul J, Rajab M, Ishiguro M, Launay JM, Nagatomo T (2003. május). "Identification of the binding sites and selectivity of sarpogrelate, a novel 5-HT2 antagonist, to human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptor subtypes by molecular modeling". Life Sci. 73 (2): 193–207. doi:10.1016/s0024-3205(03)00227-3. PMID 12738034.
  123. ↑ Muntasir HA, Hossain M, Bhuiyan MA, Komiyama T, Nakamura T, Ozaki M, Nagatomo T (2007. július). "Identification of a key amino acid of the human 5-HT(2B) serotonin receptor important for sarpogrelate binding". J Pharmacol Sci. 104 (3): 274–277. doi:10.1254/jphs.sc0060241. PMID 17609583.
  124. 1 2 Bender AM, Valentine MS, Bauer JA, Days E, Lindsley CW, Merryman WD (2023. április). "Identification of Potent, Selective, and Peripherally Restricted Serotonin Receptor 2B Antagonists from a High-Throughput Screen". Assay Drug Dev Technol. 21 (3): 89–96. doi:10.1089/adt.2022.116. PMC 10122230. PMID 36930852.
  125. ↑ Yoon J, Choi WI, Lee WH, Lee GB, Choi BW, Kim P, Heo Y, Kim DG, Kim HA, Bae MA, Kim SS, Lee EY, Oh CM, Lee HJ, Kim HW, Namkung W, Kim H, Ahn JH (2025. március). "Synthesis and Biological Evaluation of Peripheral 5HT2B Antagonists for Liver Fibrosis". J Med Chem. 68 (6): 6493–6506. doi:10.1021/acs.jmedchem.4c03003. PMID 40048549.
  126. ↑ Chaouloff F, Layeillon C, Baudrie V (1993. január). "5-HT1C/5-HT2 receptor blockade prevents 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)2-aminopropane-, but not stress-induced increases in brain tryptophan". European Journal of Pharmacology. 231 (1): 77–82. doi:10.1016/0014-2999(93)90686-c. PMID 8095238.
  127. ↑ Glennon RA, Westkaemper RB (1992). "Serotonin Receptors, 5-th Ligands and Receptor Modeling". Pharmacochemistry Library. Vol. 18. Elsevier. 185–207. o. doi:10.1016/b978-0-444-88931-7.50017-7. ISBN 978-0-444-88931-7. Various polycyclic agents such as butaclamol, mianserin, cyproheptadine, pizotyline bind at 5-HT2 receptors with high affinity. These agents are not selective and bind with comparable affinty either at other populations of 5-HT receptors or at other neurotransmitter receptors. Other, structurally unique agents have also been investigated including cinanserin and xylamidine. The latter compound has seen application as a peripheral 5-HT2 antagonist in that it does not readily penetrate the blood-brain barrier; however, xylamidine binds equally well at 5-HTIC and 5-HT2 receptors. See references 3 and 5 for additional information on these types of agents.
  128. ↑ Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (2004. március). "Role of central 5-HT2 receptors in mediating head bobs and body shakes in the rabbit". Pharmacol Biochem Behav. 77 (3): 623–629. doi:10.1016/j.pbb.2003.12.017. PMID 15006475. Systemic administration of the peripheral 5-HT2A/2C antagonist xylamidine [...] First, systemic injections of the peripherally acting 5-HT2A/2C receptor antagonist xylamidine were employed to study its effects on head bobs and body shakes produced by systemic injections of DOI.
  129. ↑ Poissonnet G, Parmentier JG, Boutin JA, Goldstein S (2004. március). "The emergence of selective 5-HT 2B antagonists structures, activities and potential therapeutic applications". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 4 (3): 325–330. doi:10.2174/1389557043487312. PMID 15032678.
  130. ↑ Shyu KG (2009. január). "Serotonin 5-HT2B receptor in cardiac fibroblast contributes to cardiac hypertrophy: a new therapeutic target for heart failure?". Circulation Research. 104 (1): 1–3. doi:10.1161/CIRCRESAHA.108.191122. PMID 19118279. S2CID 41931843.
  131. ↑ Moss N, Choi Y, Cogan D, Flegg A, Kahrs A, Loke P, Meyn O, Nagaraja R, Napier S, Parker A, Thomas Peterson J, Ramsden P, Sarko C, Skow D, Tomlinson J, Tye H, Whitaker M (2009. április). "A new class of 5-HT2B antagonists possesses favorable potency, selectivity, and rat pharmacokinetic properties". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 19 (8): 2206–10. doi:10.1016/j.bmcl.2009.02.126. PMID 19307114.
  132. ↑ Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, Moles A, Perugorria MJ, Ellis E, Lakey AF, Burt AD, Douglass A, Wright MC, White SA, Jaffré F, Maroteaux L, Mann DA (2011. december). "Stimulating healthy tissue regeneration by targeting the 5-HT2B receptor in chronic liver disease". Nature Medicine. 17 (12): 1668–1673. doi:10.1038/nm.2490. PMC 3428919. PMID 22120177.

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a(z) 5-HT2B receptor című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

További információk