Cilostazol

Cilostazol
IUPAC-név
6-[4-(1-ciklohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]- 3,4-dihidro-2(1H)-kinolinon
Kémiai azonosítók
PubChem	2754
ChemSpider	2652
EINECS-szám	689-122-9
DrugBank	APRD00155
KEGG	D01896
ChEBI	31401
RTECS szám	VC8277500
ATC kód	B01AC23
SMILES	O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
InChIKey	RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	3632017
UNII	N7Z035406B
ChEMBL	799
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H27N5O2
Moláris tömeg	369,46 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	Máj (a CYP3A4- és CYP2C19 enzim hatására)
Biológiai felezési idő	11–13 óra
Fehérjekötés	95–98%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	szájon át

A cilostazol a claudicatio intermittens (terhelésre jelentkező, nyugalomban szűnő izomfájdalom, illetve -gyengeség) tüneteinek enyhítésére használt gyógyszer. Értágító és a vérlemezkék összecsapzódásának gátlója, ezáltal javítja a keringést.

Bár a cilostazol és a hozzá hasonló hatású gyógyszerek megnövelik a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálának kockázatát, a betegség elsősorban közöttük jelentkezik. Nem szívbetegek között a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki káros mellékhatást, de gyakorlati tapasztalat kevés van ezen a téren.

Mellékhatásai: fejfájás, hasmenés, remegés és kábultság.

Hatásmechanizmus

A cilostazol a 3-as típusú foszfodiészteráz (PDE3) enzim gátlásával hat. Ez az enzim hidrolizálja a cAMP-t AMP-vé (és a cGMP-t GMP-vé). A cAMP mennyiségének növekedésével a PKA (protein kináz A enzim) aktivitása nő, ami ér- és légúttágító hatású, de gátolja a vérlemezkék összecsapzódását is.

Egyéb alkalmazási lehetőségek

Japán kutatók arról számoltak be, hogy a cilostazol 2-es típusú diabéteszesekben az aszpirinnél jobban gátolja az érelmeszesedést. Az eredmény megerősítésére még nagyobb vizsgálatok szükségesek.

Amerikai kutatók megállapították, hogy az aszpirinhoz képest kisebb a vérzékenység kockázata, ezáltal a betegek ötven százalékában 25 százalékkal csökkenti a stroke és szövődményei kockázatát.

Koreai kutatók szerint koronária-angioplasztika (a koszorúér tágítása katéterrel, egy kis ballon felfújásával) és sztentbehelyezés után csökkenti az artéria újra beszűkülésének valószínűségét.

Magyar kutatók (Gurabi Zsolt és munkatársai) által közölt tanulmány arról számolt be, hogy a hatóanyag Brugada-szindróma, illetve korai repolarizációs szindróma során kialakuló hirtelen szívhalál megelőzésében is hatásos lehet.

Készítmények

Magyarországon:

• CILOSTAZOL HSPT 100 mg tabletta
• CILOSTAZOL-TEVA 100 mg tabletta
• CILOZEK 50 mg tabletta
• CILOZEK 100 mg tabletta
• NOCLAUD 50 mg tabletta
• NOCLAUD 100 mg tabletta
• ANTACLAST 100 mg tabletta

Jegyzetek

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Cilostazol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben a PDE3 című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben a Protein_kinase_A című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben az Intermittent_claudication című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.