| Karbakol | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-[(aminokarbonil)oxi]-N,N,N-trimetiletánaminium | |||
| Más nevek | karbamoilkolin | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 2551 | ||
| ChemSpider | 5626 | ||
| EINECS-szám | 200-127-3 | ||
| DrugBank | APRD00845 | ||
| KEGG | D00524 | ||
| ChEBI | 3385 | ||
| ATC kód | N07AB01, S01EB02 QA03AB92 | ||
| Gyógyszer szabadnév | carbachol | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Carbacholum | ||
| InChIKey | AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 3917459 | ||
| UNII | 8Y164V895Y | ||
| UN-szám | 2811 | ||
| ChEMBL | CHEMBL14 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C[N+](C)(C)CCOC(=O)N | ||
| Moláris tömeg | 147,20 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | ? | ||
| Metabolizmus | ? | ||
| Biológiai felezési idő |
? | ||
| Kiválasztás | ? | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Függőségi potenciál | ? | ||
| Alkalmazás | Tabletta, folyadék, szemcsepp | ||
A karbakol, más néven karbamoilkolin (Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol, Miostat) egy pszichoaktív drog. Köti és aktiválja az acetilkolin receptort, ezért kolinerg agonista. Ez elsősorban különböző szemészeti célokra, mint például a primer glaucoma, krónikus nyílt zugú, valamint akut és krónikus szűk zugú glaucoma, emelkedett szembelnyomás kezelésére, vagy szemészeti műtét közben használják. Általánosan szemészeti oldatban, szemcseppel juttatják be.
A karbakol egy kolin észter és egy pozitív töltésű kvaterner ammónium vegyület. Nem jól szívódik fel a gyomor-bélrendszeren, és nem jut át a vér-agy gáton. Mivel a karbakol helyi alkalmazáskor nehezen szívódik fel, benzalkónium-kloridot kevernek a felszívódás előmozdítása érdekében.
A karbakol egy paraszimpatomimetikum, mely kolinergikus hatása révén miosist okoz az iris motoros beidegzésű sphincter izmain, és gátolja a kolinészteráz enzimet az észter csoportján keresztül. Szűkíti a pupillát, megnöveli a távolságot az iris alapja és a csarnokzug között, így megkönnyíti a csarnokvíz elfolyását és csökkenti a szembelnyomását.
Macskában és patkányban a karbakol gyors szemmozgásos alvást vált ki, amikor az agy pontine reticular részébe juttatják. A karbakol által kiváltott REM-alvás-szerű állapotot a posztszinaptikus muszkarin kolinerg receptorok indítják be.
A karbakolt elsősorban glaukóma kezelésére használják szemcseppként, hogy csökkentse a nyomást a szemben. Nyílt zugú glaukómás szemészeti műtétnél is alkalmazzák. Összehúzza a pupillát szürkehályog műtét során.
Lokális szemészeti alkalmazás esetén arra alkalmazható, hogy csökkentse a szemnyomást. Sejten belüli hatása révén szürkehályog műtétnél használják a lencse beültetése után a természetes miózis helyreállítására. Fel lehet használni arra is, hogy ösztönözze a hólyag kiürítését, ha a szokásos ürítési mechanizmus nem működik megfelelően.
Karbakol használata az összes többi muszkarin-receptor agonistához hasonlóan ellenjavallt asztma, koszorúér-elégtelenség, gyomor- vagy nyombélfekély és vizeletinkontinencia esetén. A gyógyszer paraszimpatomimetikus hatásai súlyosbítják e betegségek tüneteit.
A rendszeres túladagolás hatása a kolinerg szereknél egy idegméreghez képest valószínűleg gyengébb. A szembe adott szernél ennek kicsi a kockázata.