A timolol egy nem-szelektív β-receptor blokkoló; intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik és nincs membránstabilizáló hatása.
Szájon át történő alkalmazás esetén a timolol gátolja a katekolaminok kötődését a β1 receptorokoz (szívben és erek simaizmaiban), valamint β2 receptorokhoz (hörgőkben és erek simaizmaiban). A β1 receptorok blokkolása által a timolol csökkenti a perctérfogatot és pulzusszámot, valamint a szisztolés és diasztolés vérnyomást. A β2 receptorok blokkolása fokozott perifériás érellenállást okoz.
Szemészeti alkalmazása esetén csökkenti a szembelnyomást. A szembelnyomás csökkentő hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, legvalószínűbb, hogy a timolol a csarnokvíz termelődésének csökkentésével fejti ki hatását.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazása során a biológiai hasznosulása 60%. Kis mértékben kötődik fehérjékhez (10%). Metabolizációja elsősorban májban, a CYP2D6 izoenzim útján valósul meg. Felezési ideje 2,5-5 óra. A timolol és metabolitjai elsősorban vizelettel ürülnek a szervezetből.
A szemészeti készítmények alkalmazása során, a hatóanyag felszívódik és szisztémás hatást is kifejt, ezért az ellenjavallatok és mellékhatások ezekre a készítményekre is vonatkoznak.
Javallat
Szájon át alkalmazzák magasvérnyomás, anginás fájdalom, szívritmuszavarok kezelésére. Alkalmazása kiterjed migrénes fejfájás és tremor kezelésére is.
A szemészeti készítmények alkalmazása után leggyakrabban jelentkező mellékhatás a szúró, égető érzés az alkalmazás helyén. Ritkábban előforduló mellékhatások: fejfájás, fáradékonyság, szédülés, hányinger.
Túladagolás
A timolol szemészeti készítményeinek túladagolása a szisztémásan alkalmazott β-blokkolókhoz hasonló tüneteket válthat ki, úgymint szédülés, fejfájás, légszomj, bradycardia, bronchus görcs. Súlyosabb esetben szívmegállás is felléphet.
↑Johnson, TV (2010). "Efficacy and mechanisms of intraocular pressure reduction with latanoprost and timolol in participants with ocular hypertension: a comparison of 1 and 6 weeks of treatment". J Glaucoma. 19: 356–364.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Bonnin, N (2012). "Plasma levels and systemic safety of 0.1% unpreserved timolol maleate gel, 0.5% timolol aqueous solution and 0.5% timolol maleate gel". J Fr Ophtalmol. 35: 9–16.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Mottow-Lippa, LS (1990). ".008% timolol ophthalmic solution. A minimal-effect dose in a normal volunteer model". Arch Ophthalmol. 108: 61–64.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Topouzis, F (2007). "A 1-year study to compare the efficacy and safety of once-daily travoprost 0.004%/timolol 0.5% to once-daily latanoprost 0.005%/timolol 0.5% in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension". Eur J Ophthalmol. 17: 183–190.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Feldman, RM (2008). "24-hour control of intraocular pressure with 2% dorzolamide/0.5% timolol fixed-combination ophthalmic solution in open-angle glaucoma". Curr Med Res Opin. 24: 2403–2412.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN978-0-07-162442-8
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
