Bupranolol

Bupranolol
IUPAC-név
(RS)-1-(terc-butilamino)-3-(2-klór-5-metilfenoxi)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
PubChem 2475
ChemSpider 2381
DrugBank DB08808
KEGG D07590
ChEBI 135123
ATC kód C07AA19
Gyógyszer szabadnév bupranolol
InChIKey HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N
UNII 858YGI5PIT
ChEMBL CHEMBL305380
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H22ClNO2
Moláris tömeg 271,78 g/mol
Oldhatóság (vízben) 739 mg/L
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság <10%
Metabolizmus First pass >90%
Biológiai
felezési idő		 2–4 óra
Fehérjekötés 76%
Kiválasztás Vesén (>88%) metabolitok formájában
Terápiás előírások
Alkalmazás orális, helyi (szemészeti), transzdermális

A bupranolol egy nem-szelektív béta receptor blokkoló. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz. Alkalmazzák magas vérnyomás, koszorúér-betegségek, szívritmus zavarok és glaukóma kezelésére. Alkalmazható tabletta, szemcsepp valamint transzdermális tapasz formájábán. Magyarországon nincs forgalomban.

Farmakokinetika

A bupranolol felszívódása per orális alkalmazás után gyors és teljes, biohasznosulása <10% a jelentős first pass átalakulás miatt. Plazma felezési ideje 2-4 óra. Per orális alkalmazás során a bupranolol igen jelentős first pass metabolizációt (>90%) szenved. Fő metabolitja a karboxibupranolol (4-klór-3-[3-(1,1-dimetiletilamino)-2-hidroxi-propiloxi] benzoesav), melynek 88%-a 24 órán belül vesén keresztül ürül.

Farmakodinámia

A bupranolol egy nem szelektív béta-receptor blokkoló. Intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz.

Hatásmechanizmus

A bupranolol gátolja a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittereinek (katekolaminok) kötödését a szív béta-1 receptoraihoz, ezáltal gátolja a szimpatikus túlsúlyt, melynek következtében csökken a nyugalmi szívfrekvencia, perctérfogat és vérnyomás. Helyileg, szemcseppként alkalmazva csökkenti a csarnokvíz termelődését, ezáltal előnyösen használható glaukóma kezelésére.

Javallat

Adagolás

Kardiovaszkuláris betegségek kezelésére a kezdeti adag 50 mg kétszer naponta szájon át, amely emelhető 100 mg-ra négyszer naponta. Alkalmazható transzdermális tapasz formájában is, nyújtott hatás elérésére. Glaukóma kezelésére 0,05%-0,5% koncentrációjú szemcsepp formájában alkalmazzák.

Ellenjavallat

A bupranolol főbb ellenjavallatai:

Gyógyszerkölcsönhatás

A bupranolol és más gyógyszerek együttadása során felléphet:

Mellékhatások

Az alkalmazás során gyakrabban előforduló mellékhatások:

Túladagolás

Bupranolol túladagolás során fellépő tünetek: bradycardia, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospazmus, nehézlégzés, tudatzavar, kardiogén sokk.

Készítmények

Ophtorenin, Bupranol, Betadrenol, Adomed
Magyarországon nincs forgalomban.

Jegyzetek

  1. 1 2 Waller, AR (1982). "Metabolic fate of the beta-blocker 14C-bupranolol in humans, dogs and rhesus monkeys". Drug Metab Dispos. 10 (1): 51–4. PMID 6124383. {{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó); Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (súgó)
  2. 1 2 Wellstein, A (1986). "Transdermal delivery of bupranolol: pharmacodynamics and beta-adrenoceptor occupancy". Eur J Clin Pharmacol. 31 (4): 419–422. PMID 3028816. Hozzáférés: 2013. november 27. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (súgó)
  3. 1 2 3 4 Jeck, T (1992). "Betablocking drugs in essential hypertension: transdermal bupranolol compared with oral metoprolol". Int J Clin Pharmacol Res. 12 (3): 139–48. PMID 1473881. Hozzáférés: 2013. november 27. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (súgó)
  4. 1 2 3 Oancea, I (1979). "Lowering of intraocular pressure by aqueous solution of bupranolol in chronic uncomplicated glaucoma simplex". Klin Monbl Augenheilkd. 174 (5): 739–44. PMID 491450. {{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó); Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (súgó)
  5. ↑ Krepp, HP (1991). "Evaluation of the antianginal and anti-ischemic efficacy of slow-release isosorbide-5-mononitrate capsules, bupranolol and their combination, in patients with chronic stable angina pectoris". Cardiology. 79 (Suppl. 2): 14–8. PMID 1760823. {{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó); Cite has empty unknown parameter: |coauthors= (súgó)
  6. 1 2 3 4 5 Desma GmbH (2008). "Betadrenol 100 mg Tabletten, Gebrauchsinformation". 2013. november 28. dátummal az eredeti címről archiválva.

További információk

 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.