A bopindolol hosszú hatású, vízoldékony, nem szelektív béta-receptor blokkoló vegyület, amely enyhe szimpatomimetikus aktivitással (ISA) is rendelkezik. Membránstabilizáló hatást a terápiás koncentráció sokszorosát elérő töménységben sem mutat. Maga a vegyület prodrug, a gyógyszerhatásért a májban keletkező aktív, hidrolizált metabolitja felelős.
Farmakokinetika
A bopindolol biohasznosíthatósága per os alkalmazás után 60-70%, plazma felezési ideje kb. 50 perc. A gyorsan keletkező aktív metabolit magas béta-receptor affinitása miatt, azonban a hatástartam hosszabb. Az aktív metabolit 60% kötődik a plazmafehérjékhez, megoszlási térfogata 200 liter. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a bopindolol aktív metabolitja kis mértékben átjut az anyatejbe, humán adatok azonban nem állnak rendelkezésre.A beadott adag mintegy 50%-a a vesén keresztül választódik ki, elsősorban az aktív metabolit formájában. Hosszú hatástartama és ISA hatása miatt kevésbé valószínű a rebound jelenség megjelenése a kezelés abbahagyása után.
Farmakodinámia
A bopindolol hosszú hatású, vízoldékony, nem szelektív β-receptor blokkoló vegyület. Rendelkezik enyhe intrinszik szimpatomimetikus aktivitással, membránstabilizáló hatása azonban magas koncentrációban sincs.
A vegyület egy prodrug, a hatást a májban keletkező aktív metabolitja fejti ki.
Gátolja az emelkedett szimpatikus aktivitás hatását a szívre, csökkenti a szívfrekvenciát és a perctérfogatot, ezáltal mérsékli a szív oxigén igényét, csökkentve az anginás rohamok számát. A perifériás ellenállás csökkentésével hosszútávú vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki.
Hatásmechanizmus
Az bopindolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β1 receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β2 receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.
Javallat
A bopindolol alkalmazható hipertónia kezelésére monoterápiában vagy más vérnyomás csökkentő szerekkel társítva. Ugyanakkor használható stabil angina pectoris profilaktikus kezelésére is.
A bopindolol mellékhatásai elsősorban a kardio-vaszkuláris rendszert érintik, okozhat bradycardiát, szívelégtelenséget, szívritmuszavart, hipotóniát, perifériás keringési zavarokat. A kezelés során előfordulhat még szédülés, fejfájás, fáradékonyság, ritkán allergiás bőrelváltozás.
Túladagolás
Nagymértékű túladagolás esetén a bopindolol bradycardiát, AV-blokkot, hipotóniát, keringési elégtelenséget okoz. Ezek kezelésére szükséges a beteg monitorizálása (légzési-, keringési paraméterek, vesefunkció, elektrolitok) valamint a fel nem szívódott gyógyszer eltávolítása gyomormosással. A bradycardiát és AV-blokk esetén atropin, vagy ha ez hatástalan, pacemaker javasolt. A keringési elégtelenség glukagonnal kezelhető. A β-blokád áttörésére izoprenalin vagy dobutamin használható.
12Nagatomo, T (2001). "Bopindolol:pharmacological basis and clinical implications". Cardiovasc. Drug Rev. 19: 9–24. PMID11314603.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Harron, DW (1991). "Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy". Drugs. 41: 130–49. PMID1706984.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Okuhira, M (1993). "Beta-blocking action of bopindolol, a new beta-blocker, and its active metabolites in open chest dogs". Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 323: 5–15. PMID7902696.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Zsáry, A (1991). "Bopindolol vérnyomáscsökkentő hatása enyhe és középsúlyos hypertoniás betegekben". Orvosi Hetilap. 132: 2149–51. PMID1681490.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Aellig, WH (1986). "Clinical pharmacological studies with the long-acting beta-adrenoceptor blocking drug bopindolol". J Cardiovasc Pharmacol. 8: S12-5. PMID2439811.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Proakis, AG (1989). "Effect of bopindolol on renin secretion and renal excretory function in rats". J Cardiovasc Pharmacol. 13: 862–9. PMID2484080.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Török, E (1990). "Antihypertensive effect of bopindolol: a multi-centre study". Drugs. 4: 458–60. PMID1979635.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN978-0-07-162442-8
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
