Az alprenolol egy apoláros, hidrofób molekula, közepes zsíroldékonysággal. A szervezetben nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (80-90%). Metabolizációja májon keresztül történik, aktív metabolitja a 4-hidroxi-alprenolol. Felezési ideje 2-3 óra.
Farmakodinámia
Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló, melyet magas vérnyomás, ödéma, kamrai tachikardia és pitvari fibrilláció kezelésére használnak. Az alprenolol gátolja a pitvar-kamrai csomó ingerületvezetését és csökkenti a szinuszritmust. Növelheti a vérplazma triglicerid szintjét, és csökkenti a HDL-koleszterin szintet. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással és nincs membránstabilizáló hatása.
Hatásmechanizmus
Az alprenolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β1 receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β2 receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.
↑Surman, AJ (1993). "Alprenolol and bromoacetylalprenololmenthane are competitive slowly reversible antagonists at the beta 1-adrenoceptors of rat left atria". J Cardiovasc Pharmacol. 21: 35–39.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑Kuipers, w (1997). "Study of the interaction between aryloxypropanolamines and Asn386 in helix VII of the human 5-hydroxytryptamine1A receptor". Mol Pharmacol. 51: 889–896.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
↑"Alprenolol". Drugbank. 2013. október 17. dátummal az eredeti címről archiválva. Hozzáférés: 2013. október 17.
↑Castenfors, J (2009). "Effect of alprenolol on blood pressure and plasma renin activity in hypertensive patients". Acta Medica Scandinavica. 193: 189–195.{{cite journal}}: |access-date= requires |url= (súgó)
Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN978-0-07-162442-8
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
